PDGFR

PP58 ist eine auf Pyrido[2,3-d]pyrimidin basierende Verbindung, die die AktivitÄten der PDGFR-, FGFR- und Src-Familie mit nanomolaren IC50-Werten hemmt.

Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinib (HHGV678) hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50s von 1,2 nM, 307,6 nM bzw. 665,5 nM.

Cediranib-Maleat (AZD-2171-Maleat) (AZD-2171-Maleat) ist ein hochpotenter, oral verf&Uuml;gbarer VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM f&Uuml;r Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit.

GZD856 Ameisens&Auml;ure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 Ameisens&Auml;ure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM f&Uuml;r natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 Ameisens&Auml;ure hat Antitumoraktivit&Auml;t.

Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist ein oral bioverf&Uuml;gbarer, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer mit starker Aktivit&Auml;t gegen die Mutanten c-Kit, PDGFR⋱, Flt3, c-Met und c-Ret. Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist auch ein DNA-Reparatur-Suppressor durch Unterdr&Uuml;ckung des DNA-Reparaturproteins RAD51, wodurch die Reparatur von DNA-Sch&Auml;den unterbrochen wird. Antineoplastische Aktivit&Auml;t.

Tyrosinkinase-IN-1 ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 20, 4, 2 nM f&Uuml;r KDR, Flt-1, FGFR1 bzw. PDGFRα.

NVP-ACC789 (ACC-789) ist ein Inhibitor von humanem VEGFR-1, VEGFR-2 (Maus-VEGFR-2), VEGFR-3 und PDGFR-β mit IC50s von 0,38, 0,02 (0,23), 0,18, 1,4 μM.

Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM f&Uuml;r Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial f&Uuml;r die Erforschung der akuten myeloischen Leuk&Auml;mie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).

AC710-Mesylat ist ein potenter PDGFR-Inhibitor mit Kds von 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM f&Uuml;r FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα bzw. PDGFRβ.

Lenvatinib-Mesylat (E7080-Mesylat), ein oraler, multi-targeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt, zeigt starke Antitumor-Aktivit&Auml;ten.

Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) ist ein potenter, oral bioverf&Uuml;gbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit (IC50=200 nM f&Uuml;r humanes rekombinantes c-Kit). Es hemmt auch PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM f&Uuml;r LynB), Lck und in geringerem Ma&szlig;e FGFR3 und FAK. Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) hat eine antiproliferative, pro-apoptotische Aktivit&Auml;t und eine geringe Toxizit&Auml;t.

Methylnissolin (Astrapterocarpan), isoliert aus Astragalus membranaceus, hemmt die durch den Thrombozyten-Wachstumsfaktor (PDGF)-BB induzierte Zellproliferation mit einem IC50 von 10 μM.

Nintedanib esylate als Kinase-Inhibitor, das zur Therapie von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird, litt unter einem First-Pass-Metabolismus, der zu einer geringen oralen Bioverf&uuml;gbarkeit (~ 4.7%) f&uuml;hrte.

Ripretinib (DCC-2618) ist ein oral bioverf&Uuml;gbarer, selektiver KIT- und PDGFRA-Switch-Control-Inhibitor. Ripretinib (DCC-2618) zielt auf und bindet an sowohl Wildtyp- als auch Mutantenformen von KIT und PDGFRA spezifisch an ihren Switch-Pocket-Bindungsstellen, wodurch der Wechsel von inaktiven zu aktiven Konformationen dieser Kinasen verhindert und ihre Wildtyp- und Mutantenformen inaktiviert werden . Ripretinib (DCC-2618) hemmt auch mehrere andere Kinaseziele wie FLT3 und KDR (oder VEGFR-2). DCC-2618 &Uuml;bt eine antineoplastische Wirkung aus und induziert Apoptose.

TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM f&Uuml;r VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.

TG 100572 Hydrochloride ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM f&Uuml;r VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.

TG 100801 Hydrochlorid ist ein Prodrug, das TG 100572 durch Entesterung in der Entwicklung zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration erzeugt. TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 f&Uuml;r VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja , beziehungsweise.

Toceranibphosphat (SU11654-Phosphat) ist ein oral aktiver Inhibitor der Rezeptortyrosinkinase (RTK) und hemmt PDGFR, VEGFR und Kit mit Kis von 5 und 6 nM f&Uuml;r PDGFRβ bzw. Flk-1/KDR. Toceranib-Phosphat (SU11654-Phosphat) hat Antitumor- und antiangiogene Aktivit&Auml;t und wird zur Behandlung von Mastzelltumoren bei Hunden eingesetzt.

A potent inhibitor of PDGFRβ

Vorolanib (CM082) ist ein oral aktiver, potenter Multikinase-VEGFR/PDGFR-Hemmer.

A potent PDGF tyrosine kinase inhibitor

Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM f&Uuml;r Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial f&Uuml;r die Erforschung der akuten myeloischen Leuk&Auml;mie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).

Tandutinib-Hydrochlorid (MLN518-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des FLT3 mit einem IC50-Wert von 0,22 μM und hemmt auch c-Kit und PDGFR mit IC50-Werten von 0,17 μM bzw. 0,20 μM. Tandutinibhydrochlorid kann bei akuter myeloischer Leuk&Auml;mie (AML) angewendet werden. Tandutinibhydrochlorid hat die F&Auml;higkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu &Uuml;berwinden.