PDGFR

Tovetumab (MEDI-575) ist ein Anti-PDGFRα monoklonaler AntikÖrper, der selektiv PDGFRα blockiert; Signaltransduktion. Tovetumab kann bei der Erforschung von Glioblastom und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) eingesetzt werden.

Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207) is a human monoclonal IgG1 antibody against platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRα), which has anti-tumor activity.

Ansornitinib ist ein oral aktiver Dual-Kinase-Inhibitor, der den Thrombozyten-derived growth factor receptor (PDGFR) und den vaskulären endothelialen growth factor receptor (VEGFR2) hemmt.

Pazopanib-13C,d3 hydrochloride ist das Deuterium- und 13C-markierte Pazopanib-Drochlorid.

AXL-IN-13 ist ein potenter und oral aktiver AXL-Inhibitor (IC50: 1.6 nM, Kd: 0.26 nM).

GW296115 is a multi-target inhibitor with the following IC 50 values against its targets: 8.4 nM for BRSK2, 21 nM for BRSK1, 1.8 μM for PDGFRβ, 5.5 nM for STK17B/DRAK2, 28 nM for DRAK1, 20 nM for PHKG1, and 89 nM for DCAMKL3.

Tyrosine kinase-IN-11 (Compound 4b) is a tyrosine kinase inhibitor.

Pegpleranib (Fovista) sodium is a pegylated DNA aptamer that selectively binds to PDGF-BB and PDGF-AB homodimers and heterodimers, interrupting the interaction with their associated tyrosine kinase receptors.

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 is an inhibitor of PDGFRA, CA IX and CA XII, with an IC 50 of 20 nM against PDGFRA, a K i of 93.3 nM against CA IX, and a K i of 80.0 nM against CA XII.

VEGFR2-IN-84 is an orally active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor based on a naphthalene ring scaffold.

E8431 is a DCSTAMP antagonist with an IC 50 value of 775.8 nM for osteoclastogenesis.

CYY292 ist ein Inhibitor von PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1,-2 und -3 (IC50s = 5,35, 4,6, 28, 28 bzw. 78 nM).

Sunitinib (SU 11248) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM bzw. 2 nM fÜr VEGFR2 und PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.