PDGFR

Tyrphostin AG1433 (SU1433) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. AG1433 ist auch ein selektiver PDGFRβ- und VEGFR-2 (Flk-1/KDR)-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,0 μM bzw. 9,3 μM. Tyrphostin AG1433 verhindert die Bildung von BlutgefÄßen.

Imatinib D8 (STI571 D8) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-Aktivität hemmt.

DCC-3014 (DCC-3014) ist ein dualer c-FMS (CSF-IR)- und c-Kit-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2014145025A2, Verbindungsbeispiel 10, und hat IC50-Werte von < 0,01 μM bzw. 0,1-1 μM .

N-(p-Cumaroyl) Serotonin ist ein aus den Saflorsamen isoliertes Polyphenol und hat antioxidative, antiatherogene und entz&Uuml;ndungshemmende Eigenschaften.

Hypothemycin, ein Pilz-Polyketid, ist ein Multikinase-Inhibitor mit Kis von 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM und 8,4/2,4 μM f&Uuml;r VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRa bzw. ERK1/ERK2.

Insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) is a receptor tyrosine kinase whose activation leads to angiogenesis as well as cell proliferation, survival, transformation, and metastasis.

PD 089828 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FGFR-1, PDGFR-β und EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 bzw. 5,47 µM) und ein nicht-kompetitiver Inhibitor von c-Src-Tyrosinkinase (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 hemmt auch MAPK mit einem IC50 von 7,1 µM. PD 089828 hemmt die PDGF-, EGF- und bFGF-vermittelte Tyrosinkinase-Rezeptor-Autophosphorylierung in vitro. PD 089828 hat eine lang anhaltende Zellaktivität.

A neuropeptide with diverse biological activities

Lenvatinib-d4 (E7080-d4) ist das als Lenvatinib bezeichnete Deuterium. Lenvatinib (E7080) ist ein oraler, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt und starke Antitumoraktivit&Auml;ten zeigt.

Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM f&Uuml;r Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

A neuropeptide with diverse biological activities

Radotinib-d6 ist Deuterium-markiertes Radotinib.

Sunitinib D10 (SU 11248 D10) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Sunitinib. Sunitinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM und 2 nM f&Uuml;r VEGFR2 bzw. PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.

An active metabolite of regorafenib

Takeda-6D (Verbindung 6d) ist ein oral aktiver und potenter BRAF/VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,0 bzw. 2,2 nM. Takeda-6D zeigt Antiangiogenese durch Unterdr&Uuml;ckung des VEGFR2-Signalwegs in 293/KDR- und VEGF-stimulierten HUVEC-Zellen. Takeda-6D zeigt eine signifikante Unterdr&Uuml;ckung der ERK1/2-Phosphorylierung. Takeda-6D zeigt Antitumoraktivit&Auml;t.

Imatinib D4 (STI571 D4) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverf&Uuml;gbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-Aktivit&Auml;t hemmt.

SU4984 ist ein Proteintyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10-20 μM f&Uuml;r den Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 1 (FGFR1). SU4984 hemmt auch den Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor und den Insulinrezeptor. SU4984 kann f&Uuml;r die Krebsforschung verwendet werden.

Seralutinib (GB002) ist ein inhalativer PDGFRα- und PDGFRβ-Hemmer.

Chiauranib (CS2164) ist ein oral aktiver Multi-Target-Inhibitor gegen Tumorangiogenese. Chiauranib hemmt wirksam die Angiogenese-bezogenen Kinasen (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα und c-Kit), die mitosebezogene Kinase Aurora B und die chronisch entz&Uuml;ndungsbezogene Kinase CSF-1R mit IC50-Werten im Bereich von 1-9 nM. Chiauranib hat stark krebshemmende Wirkungen.

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Flk-1/KDR, PDGFRβ und FGFR1 mit IC50-Werten von 2,1, 0,008 bzw. 1,2 μM. (Z)-Orantinib ist ein wirksames antiangiogenes und Antitumormittel, das die Regression etablierter Tumore induziert.

GZD856 Ameisens&Auml;ure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 Ameisens&Auml;ure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM f&Uuml;r natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 Ameisens&Auml;ure hat Antitumoraktivit&Auml;t.

Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) ist ein oral aktiver, selektiver RET-Kinase-Inhibitor mit nanomolarer Wirksamkeit gegen&Uuml;ber RET und >300-facher Selektivit&Auml;t gegen&Uuml;ber VEGFR2. Zeteletinib zeigt hervorragende Wirksamkeit f&Uuml;r die Wildtyp-RET, RETV804M/L-Gatekeeper-Mutanten und die h&Auml;ufigste onkogene RET-Mutation M918T. Zeteletinib hat eine starke Antitumoraktivit&Auml;t.

PDGFRα Kinase-Inhibitor 1 ist ein hochselektiver PDGFRα-Kinase-Inhibitor vom Typ II mit IC50-Werten von 132 nM und 6115 nM für PDGFRα bzw. PDGFRβ.