Src

Apatinib Mesylate blockiert die nachgeschaltete Signaltransduktion des VEGF-Signalwegs und hemmt so die Neovaskularisation.

Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

Herbimycin A, ein Ansamycin-Antibiotikum, wirkt als Kinase-Inhibitor der Src-Familie.

Damnacanthal ist ein Anthrachinon, das aus der Wurzel von Morinda citrifolia isoliert wird.

Ein Hemmstoff von Abl und Src.

A multi-kinase inhibitor

Src I1 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver Dual-Site-Src-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 44 nM fÜr Src und 88 nM fÜr Lck.

Peptide corresponding to the pp60c-src carboxy terminal regulatory domain

Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit einem IC50 von 38,5 nM; hemmt auch leicht Src, MEK/ERK und ErbB2 mit IC50-Werten von 282, 800 bzw. 1255 nM.

SU6656 ist ein Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 280, 20, 130, 170 nM fÜr Src, Yes, Lyn bzw. Fyn. SU6656 hemmt die FAK-Phosphorylierung an den Stellen Y576/577, Y925, Y861. SU6656 hemmt auch p-AKT.

KB SRC 4 ist ein potenter und hochselektiver c-Src-Inhibitor mit einem Ki von 44 nM und einem Kd von 86 nM und zeigt keine Hemmung von c-Abl bis zu 125 μM; KB SRC 4 hat AntitumoraktivitÄt.

AMG-47a ist ein potenter und oral aktiver Lymphozyten-spezifischer Protein-Tyrosin-Kinase (Lck)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,2 nM.

PP 1 is a novel, potent, and selective Src family tyrosine kinase inhibitor. PP 1 effectively inhibits the phosphorylation of Lck (IC 50 =5nM) and Fyn (IC 50 = 6nM) to block T-cell receptor signaling pathways.

CGP 77675 ist ein oral aktiver und potenter Inhibitor der Kinasen der Src-Familie. CGP 77675 hemmt die Phosphorylierung von Peptidsubstraten und die Autophosphorylierung von gereinigtem Src (IC50-Werte von 5–20 bzw. 40 nM) und hemmt auch Src, EGFR, KDR, v-Abl und Lck mit IC50-Werten von 5–20, 40, 20 , 150, 1000, 310 bzw. 290 nM. Aktivität gegen Krebs.

UM-164 (DAS-DFGO-II) ist ein hochpotenter Inhibitor von c-Src mit einem Kd von 2,7 nM. UM-164 hemmt auch stark p38α und p38β.

RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) ist ein potenter und selektiver Lck-Inhibitor; hemmt Lck (64-509) und LckCD Isoformen mit IC50s von weniger als 1 bzw. 2 nM.

AD80, ein Multikinase-Inhibitor, hemmt RET, RAF, SRC und S6K bei stark reduzierter mTOR-AktivitÄt.

eCF506 ist ein hochpotenter und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der Nicht-Rezeptor-Tyrosinkinase Src mit einem IC50 von weniger als 0,5 nM.

PP58 ist eine auf Pyrido[2,3-d]pyrimidin basierende Verbindung, die die AktivitÄten der PDGFR-, FGFR- und Src-Familie mit nanomolaren IC50-Werten hemmt.

AZM475271 (M475271) ist ein potenter und selektiver Src-Kinase-Inhibitor mit IC50 von 5 nM; keine inhibitorische AktivitÄt auf Flt3, KDR, Tie-2.

7-Hydroxychromon ist ein Src-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von <300 μM.

T338C Src-IN-1 ist ein potenter Mutant-Src T338C-Inhibitor; zeigte die st&Auml;rkste Hemmung von T338C (IC50 = 111 nM) im Vergleich zu WT c-Src (10-facher Anstieg).

T338C Src-IN-2 ist ein potenter mutanter c-Src T338C-Kinase-Inhibitor mit IC50 von 317 nM; hemmt auch T338C/V323A und T338C/V323S mit IC50 von 57 nM/19 nM.