Src

Tirbanibulin-Mesylat (KX2-391 (Mesylat)) (KX2-391-Mesylat) ist ein Inhibitor von Src, der auf die Peptidsubstratstelle von Src abzielt, mit einem GI50 von 9-60 nM in Krebszelllinien.

Das WEHI-345-Analogon ist das Analogon von WEHI-345.

1-Naphthyl PP1-Hydrochlorid (1-NA-PP 1 -Hydrochlorid) (1-NA-PP 1 -Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1-Hydrochlorid (1-NA-PP 1-Hydrochlorid) hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM.

A 419259 ist ein Breitband-Pyrrolo-Pyrimidin-Inhibitor, der entwickelt wurde, um die Selektivit&Auml;t gegen&Uuml;ber der Src-Familie mit IC50 von 9 nM, <3 nM und <3 nM f&Uuml;r Src, Lck bzw. Lyn zu verbessern.

A-770041 ist ein selektiver und oral aktiver Lck-Inhibitor der Src-Familie.

Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker Antitumoraktivit&Auml;t. Die Kis sind 16 pM und 30 pM f&Uuml;r Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie.

Lck-Inhibitor 2 ist ein Bis-Anilinopyrimidin-Inhibitor von Tyrosinkinasen, einschlie&szlig;lich LCK, BTK, LYN, SYK und TXK. Die IC50-Werte sind 13 nM, 9 nM, 3 nM, 26 nM und 2 nM f&Uuml;r Lck, Btk, Lyn, Btk bzw. Txk

Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) ist ein potenter, oral bioverf&Uuml;gbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit (IC50=200 nM f&Uuml;r humanes rekombinantes c-Kit). Es hemmt auch PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM f&Uuml;r LynB), Lck und in geringerem Ma&szlig;e FGFR3 und FAK. Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) hat eine antiproliferative, pro-apoptotische Aktivit&Auml;t und eine geringe Toxizit&Auml;t.

Secretin, canine ist ein endokrines Hormon, das die Sekretion von bikarbonatreichen Bauchspeicheldr&Uuml;senfl&Uuml;ssigkeiten stimuliert.

TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM f&Uuml;r VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.

TG 100572 Hydrochloride ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM f&Uuml;r VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.

TG 100801 Hydrochlorid ist ein Prodrug, das TG 100572 durch Entesterung in der Entwicklung zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration erzeugt. TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 f&Uuml;r VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja , beziehungsweise.

Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist ein aus Lithospermium radix isoliertes Naturprodukt, das als potenter Inhibitor von Proteintyrosinkinasen (PTK) mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 1 μM für EGFR- bzw. v-Src-Rezeptor wirkt. Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien wirksam und induziert am effizientesten den Zelltod in NCI-H522- und DMS114-Zellen.

TL02-59 ist ein oral aktiver, selektiver Kinase-Fgr-Inhibitor der Src-Familie mit einem IC50 von 0,03 nM. TL02-59 hemmt Lyn und Hck mit IC50-Werten von 0,1 nM bzw. 160 nM. TL02-59 unterdr&Uuml;ckt wirksam das Zellwachstum der akuten myeloischen Leuk&Auml;mie (AML).

CCT241161 ist ein oral aktiver pan-RAF-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 6, 10, 15 und 30 nM f&Uuml;r LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF bzw. BRAF. CCT241161 zeigt eine gute Aktivit&Auml;t bei Melanomen mit BRAF- und NRAS-Mutation. CCT241161 zeigt auch Antikrebszellproliferationsaktivit&Auml;t.

Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.

7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.

PD 089828 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FGFR-1, PDGFR-β und EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 bzw. 5,47 µM) und ein nicht-kompetitiver Inhibitor von c-Src-Tyrosinkinase (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 hemmt auch MAPK mit einem IC50 von 7,1 µM. PD 089828 hemmt die PDGF-, EGF- und bFGF-vermittelte Tyrosinkinase-Rezeptor-Autophosphorylierung in vitro. PD 089828 hat eine lang anhaltende Zellaktivität.

Syk-Inhibitor ist ein bioverf&Uuml;gbarer, zellg&Auml;ngiger Syk-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 313 nM und einem IC50-Wert von 14 nM.

Dasatinib-N-oxid ist ein Nebenmetabolit von Dasatinib. Dasatinib ist ein potenter und oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor.

Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM f&Uuml;r Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

A neuropeptide with diverse biological activities

An inhibitor of MAP4K2 and TAK1

An inhibitor of Src family kinases