Src

Capsiat, als ein Capsaicin-Analogon, das aus einer nicht scharfen Sorte von CH-19-SÜßpaprika extrahiert wird, ist ein oral aktiver Agonist von TRPV1.

KaffeesÄure-pYEEIE, ein Nicht-Phosphopeptid-Inhibitor, zeigt eine starke BindungsaffinitÄt fÜr die GST-Lck-SH2-DomÄne.

GSK 143 ist ein oral aktiver und hochselektiver Hemmer der Milz-Tyrosinkinase (SYK) mit einem pIC50 von 7,5.

Squarunkin A-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor der UNC119-Cargo-Interaktion (IC50 von 10 nM zur Hemmung der N-terminalen Peptid-Interaktion zwischen UNC119A und myristoyliertem Src). Squarunkin A-Hydrochlorid stÖrt die Aktivierung der Src-Kinase in Zellen.

DGY-06-116 ist ein irreversibler, kovalenter, selektiver Src-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM. DGY-06-116 hemmt FGFR1 mit einem IC50 von 8340 nM.

SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.

EPQpYEEIPIYL, ein Phosphopeptid, ist ein Src-Homologie-2(SH2)-DomÄnenligand. EPQpYEEIPIYL aktiviert Mitglieder der Src-Familie (z. B. Lck, Hck, Fyn) durch Bindung an SH2-DomÄnen.

iHCK-37 (ASN05260065) ist ein potenter und spezifischer Hck-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,22 μM.

KaffeesÄure-pYEEIE TFA, ein Nicht-Phosphopeptid-Inhibitor, zeigt eine starke BindungsaffinitÄt fÜr die GST-Lck-SH2-DomÄne.

CSF1R-IN-2 (Verbindung 5) ist ein oral wirksamer Inhibitor von SRC, MET und c-FMS mit IC50-Werten von 0,12 nM, 0,14 nM und 0,76 nM fÜr SRC, MET bzw. c-FMS.

YH-306 ist ein Antitumormittel. YH-306 unterdrÜckt das Wachstum und die Metastasierung von kolorektalen Tumoren Über den FAK-Weg. YH-306 hemmt signifikant die Migration und Invasion von Darmkrebszellen. YH-306 unterdrÜckt wirksam die ungehemmte Proliferation und induziert Zellapoptose. YH-306 unterdrÜckt die Aktivierung von FAK, c-Src, Paxillin und PI3K, Rac1 sowie die Expression von MMP2 und MMP9. YH-306 hemmt auch die Actin-Related-Protein (Arp2/3)-Komplex-vermittelte Aktin-Polymerisation.

HIV-IN-6 ist ein viraler HIV-Ⅰ-Replikationsinhibitor, der auf Kinasen der Src-Familie (SFK) abzielt, die mit dem Nef-Protein des Virus, wie Hck, interagieren.

Bosutinib (Hydrat) is an oral Src/Abl tyrosine kinase inhibitor with IC50 values of 1.2 nM and 1 nM, respectively.

LCB 03-0110, ein Thienopyridin-Derivat, ist ein potenter Pandiscoidin-Domänenrezeptor/c-Src-Tyrosinkinase-Inhibitor.

JNJ-49095397 (RV568) ist ein inhalierter Schmalspektrumkinasehemmer (NSKI) gegen die α- und γ-Isoformen von p38 MAPK.

Fenlean, ein natürliches Squamosamid-Derivat, ist ein Src-Tyrosinkinase-Inhibitor.

GW297361 ist ein Oxindol-CDK-Inhibitor, der in Zellen eine Pho85-selektive Antwort auslöst.

BT424 ist ein spezifischer HCK-Inhibitor.

KX2-361 (KX-02) ist ein Src-Kinase- und Tubulinpolymerisationshemmer.

PD173952 ist ein Tyrosinkinasen-Inhibitor mit IC50s von 0.3, 1.7 und 6.6 nM gegen Lyn, Abl und Csk.

HPK1-IN-2 dihydrochloride ist ein potenter und oral aktiver hämatopoetischer Vorläuferkinase-1 (HPK1)-Hemmer (IC50<0,05 µM) mit Antitumoraktivität.

PRT062607 acetate ist ein oral verfügbarer Syk-Hemmer (IC50: 1 nM), der Entzündungen und Induktionsapoptose hemmt.

KIN-8194 ist ein oral aktiver Doppelinhibitor von HCK und BTK mit IC50 Werten von 0.915 bzw. <0.495 nM.

DAS-5-oCRBN ist ein selektiver und potenter PROTAC-Abbau der c-Src-Kinase.