Ubiquitination/ Proteasome

Nitroprussid-Dinatrium-Dehydrat (Natriumnitroprussid-Dihydrat) ist ein Vasodilatator, der fÜr die Erforschung von akutem Bluthochdruck und Herzinsuffizienz zur VerfÜgung steht.

Danshensu (Dan shen suan A) ist ein Wirkstoff aus Salvia miltiorrhiza. Danshensu hat eine positive Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Danshensu aktiviert den Nrf2-Signalweg.

Trimetazidindihydrochlorid ist ein selektiver langkettiger 3-Ketoyl-Coenzym-A-Thiolase-Hemmer mit einem IC50 von 75 nM, der die β-Oxidation freier FettsÄuren (FFA) hemmen kann.

Meglutol (DicrotalsÄure) ist ein antilipÄmisches Mittel, das Cholesterin, Triglyceride, Serum-Beta-Lipoproteine und Phospholipide senkt und die AktivitÄt von Hydroxymethylglutarryl-CoA-Reduktasen hemmt, die das geschwindigkeitsbestimmende Enzym bei der Biosynthese von Cholesterin ist.

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) ist ein starkes phenolisches Antioxidans, das oxidativen Stress und Entzündungsreaktionen reduzieren kann.

Talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) ist ein oral aktives, selektives und ATP-kompetitives p38α Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. Talmapimod (SCIO-469) zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt gegenÜber p38β und eine mindestens 2000-fache SelektivitÄt gegenÜber einer Reihe von 20 anderen Kinasen, einschließlich anderer MAPKs.

Mycro 3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Dimerisierung von Myc-assoziiertem Faktor X (MAX). Mycro 3 hemmt auch die DNA-Bindung von c-Myc. Mycro 3 kÖnnte fÜr die Erforschung von BauchspeicheldrÜsenkrebs eingesetzt werden.

(R)-(-)-Gossypol-EssigsÄure (AT-101 (EssigsÄure)) (AT-101 (EssigsÄure)) ist das linksdrehende Isomer des Naturprodukts Gossypol. Es wird bestimmt, dass AT-101 an Bcl-2-, Mcl-1- und Bcl-xL-Proteine mit Kis von 260&7#177;30 nM, 170&7#177;10 nM bzw. 480&7#177;40 nM bindet.

SMER18 ist ein kleiner MolekÜlverstÄrker von Rapamycin, der als mTOR-unabhÄngiger Autophagie-Induktor wirkt.

LG-100064 ist ein Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist mit EC50-Werten von 330 nM, 200 nM und 260 nM fÜr RXRα, RXRβ und RXRγ; LG-100064 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

ULK-101 ist ein potenter und selektiver ULK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 nM und 30 nM fÜr ULK1 bzw. ULK2. ULK-101 unterdrÜckt die Autophagie und sensibilisiert Krebszellen fÜr NÄhrstoffstress.

XRK3F2 ist ein Inhibitor der p62 (Sequestosom-1)-ZZ/-DomÄne.

Autocamtide 2, Amid ist ein Substrat (100 μM Endkonzentration) fÜr Assays der CaMK-Familie.

Der CFTR-Korrektor 2 ist ein Transmembran-LeitfÄhigkeitskorrektor fÜr zystische Fibrose (CFTR), der dem Patent US20140274933 entnommen wurde.

LMP7-IN-1 ist ein oral bioverfÜgbarer, potenter, reversibler und hochselektiver Inhibitor der Immunproteasom-Untereinheit LMP7 (β5i). LMP7-IN-1 Übt eine hohe biochemische (IC50 = 3,6 nM) und zellulÄre (IC50 = 3,4 nM) Potenz gegen die LMP7-Untereinheit aus. LMP7-IN-1 zeigt eine starke Antitumorwirksamkeit in multiplen Myelom-Xenotransplantatmodellen. LMP7-IN-1 fÜhrt zu einer signifikanten und anhaltenden UnterdrÜckung der LMP7-AktivitÄt des Tumors und des ubiquitinierten Proteinumsatzes und der Induktion von Apoptose in multiplen Myelomzellen.

Nidufexor (LMB763) ist ein oral verfÜgbarer Farnesoid-X-Rezeptor (FXR)-Agonist fÜr die Erforschung der nichtalkoholischen Steatohepatitis (NASH).

PTI-428 (PTI-428) ist ein spezifischer CFTR-VerstÄrker (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator).

Sulfosuccinimidyloleat-Natrium (Sulfo-N-Succinimidyloleat-Natrium) ist eine langkettige FettsÄure, die den FettsÄuretransport in die Zellen hemmt.

UBCS039 ist der erste synthetische, spezifische Sirtuin 6 (SIRT6)-Aktivator, der die Autophagie in menschlichen Tumorzellen mit einem EC50 von 38 μM induziert.

WYC-209, ein synthetisches Retinoid, ist ein Agonist des RetinsÄurerezeptors (RAR). WYC-209 induziert Apoptose hauptsÄchlich Über den Caspase-3-Weg (IC50 = 0,19 μM fÜr TRCs des bÖsartigen murinen Melanoms) und hat Langzeitwirkungen mit geringer ToxizitÄt.

MW-150-Dihydrochlorid-Dihydrat (MW01-18-150SRM-Dihydrochlorid-Dihydrat) ist ein selektiver, das ZNS durchdringender und oral aktiver Inhibitor von p38α-MAPK mit einem Ki von 101 nM.

NSC 185058 ist ein Inhibitor von ATG4B, einer wichtigen Cysteinprotease. Die Hemmung von ATG4B mit NSC 185058 schwÄcht die autophagische AktivitÄt deutlich ab.

(+)-Talarozol ist ein potenter Inhibitor des RetinsÄurestoffwechsels, extrahiert aus dem Patent WO 1997049704 A1.

1-Monomyristin, extrahiert aus Serenoa repens, hemmt die Hydrolyse von 2-Oleoylglycerol (IC50=32 μM) und die AktivitÄt der FettsÄureamidhydrolase (FAAH) (IC50=18 μM).