Ubiquitination/ Proteasome

Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnosid) ist ein Flavonolglykosid, das in Houttuynia cordata Thunberg vorkommt und weithin zur Herstellung von antibakteriellen und fiebersenkenden Mitteln, Entgiftungsmitteln und zur Behandlung von EntzÜndungen verwendet wird.

AGN 195183 (IRX-5183) ist ein potenter und selektiver Agonist von RARα (Kd \u003d 3 nM) mit verbesserter Bindungsselektivität im Vergleich zu AGN 193836. AGN 195183 hat keine Aktivität auf RARβ/γ.

AGN 196996 ist ein potenter und selektiver RARα-Antagonist mit einem Ki-Wert von 2 nM; geringe BindungsaffinitÄt fÜr RARβ (Ki = 1087 nM) und RARγ (Ki = 8523 nM).

AGN 205327 ist ein potenter synthetischer RARs-Agonist mit EC50 von 3766/734/32 nM fÜr RARα/β/γ; keine Hemmung auf RXR.

AGN 205728 ist ein potenter und selektiver RARγ-Antagonist mit Ki/IC95-Werten von 3 nM/0,6 nM; keine Hemmung von RARα und RARβ.

Amiodaron ist ein Antiarrhythmikum zur Hemmung des ATP-sensitiven Kaliumkanals mit einer IC50 von 19,1 μM.

Atorvastatin ist ein oral wirksamer HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor, der die Bluttfettwerte wirksam reduzieren kann.

Autogramin-1 hemmt stark die Autophagie, die entweder durch Hunger (IC50 = 0,17 μM) oder mTORC1-Hemmung (Rapamycin; IC50 = 0,44 μM) induziert wird.

Autogramin-2 hemmt stark die Autophagie, die entweder durch Hunger (IC50 = 0,27 μM) oder mTORC1-Hemmung (Rapamycin; IC50 = 0,14 μM) induziert wird.

Azathramycin (Azaerythromycin A) ist ein Antibiotikum und zielt auf Ribosomen ab.

Bafetinib ist ein potenter und oral aktiver Lyn/Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor. Bafetinib verstÄrkt die AktivitÄten mehrerer proapoptotischer Bcl-2-Homologie (BH)3-Only-Proteine (Bim, Bad, Bmf und Bik) und induziert die Apoptose in Ph+-LeukÄmiezellen Über den von der Bcl-2-Familie regulierten intrinsischen Apoptoseweg.

Berberinchloridhydrat (Natural Yellow 18 Chloridhydrat) ist ein Alkaloid, das als Antibiotikum wirkt. Berberinchloridhydrat induziert die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) und hemmt die DNA-Topoisomerase. Antineoplastische Eigenschaften.

BGT226 (NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ und PI3Kγ)/mTOR-Doppelinhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen menschliche Kopf- und Halskrebszellen aufweist.

Brevilin A ist ein oral aktiver STAT3/JAK-Inhibitor (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A zeigt AntitumoraktivitÄt, antiproliferative AktivitÄt gegenÜber Krebszellen und kann Apoptose und Autophagie induzieren.

Britannin, isoliert aus Inula aucheriana, ist ein Sesquiterpenlacton.

CaMKII-IN-1 ist ein potenter und hochselektiver CaMKII-Inhibitor mit IC50 von 63 nM; signifikant hohe SelektivitÄt gegen CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1 und PKC.

Carvedilolphosphat-Hemihydrat (BM 14190 Phosphat-Hemihydrat) ist ein nicht-selektiver β/α-1-Blocker.

CFTR-Korrektor 1 (VX-445, Verbindung 1) ist ein Modulator des Mukoviszidose-Transmembran-LeitfÄhigkeitsregulators (CFTR).

CG-200745 (CG-200745) ist ein oral aktiver, potenter pan-HDAC-Inhibitor, der die HydroxamsÄureeinheit hat, um Zink am Boden der katalytischen Tasche zu binden. CG-200745 hemmt die Deacetylierung von Histon H3 und Tubulin. CG-200745 induziert die Akkumulation von p53, fÖrdert die p53-abhÄngige Transaktivierung und verstÄrkt die Expression der Proteine MDM2 und p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 erhÖht die Empfindlichkeit von Gemcitabin-resistenten Zellen gegenÜber Gemcitabin und 5-Fluorouracil (5-FU; ). CG-200745 induziert Apoptose und hat Antitumorwirkungen.

Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker Antitumoraktivit&Auml;t. Die Kis sind 16 pM und 30 pM f&Uuml;r Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie.

DDD107498-Succinat (DDD-498-Succinat) ist ein potenter und oral aktiver Malariawirkstoff, der mehrere Lebenszyklusstadien des Parasiten hemmt, mit einem EC50-Wert von 1 nM gegen P.

Dehydrocorydalinchlorid (13-Methylpalmatinchlorid) ist ein Alkaloid, das die Proteinexpression von Bax, Bcl-2 reguliert; aktiviert Caspase-7, Caspase-8 und inaktiviert PARP.

eIF4A3-IN-1 (Verbindung 53a) ist ein selektiver Hemmer des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A3 (eIF4A3) (IC50 = 0,26 μM; Kd = 0,043 μM), der an eine Nicht-ATP-Bindungsstelle von eIF4A3 bindet und eine signifikante zellul&Auml;re Nonsense-vermittelte Wirkung zeigt Hemmung des RNA-Zerfalls (NMD) bei 10 und 3 μM und kann als Sonde f&Uuml;r weitere Untersuchungen von eIF4A3, dem Exon-Junction-Komplex (EJC) und NMD dienen.