Ubiquitination/ Proteasome

EN6 ist ein niedermolekularer In-vivo-Aktivator der Autophagie, der kovalent auf Cystein 277 in der ATP6V1A-Untereinheit der lysosomalen vakuolÄren H+-ATPase (v-ATPase) abzielt.

Episilvestrol ist ein Derivat von Silvestrol, das aus den FrÜchten und Zweigen von Aglaia silvestris isoliert wird, und ist ein spezifischer eIF4A-gerichteter Translationsinhibitor mit AntitumoraktivitÄt.

Erlotinib-Mesylat (CP-358774-Mesylat) hemmt gereinigte EGFR-Kinase mit einem IC50 von 2 nM.

FAAH-Inhibitor 1 (Benzothiazol-Analog 3) ist ein potenter Inhibitor der FettsÄureamidhydrolase (FAAH) mit einem IC50-Wert von 18 ± 8 nM.

Fluvastatin D6-Natrium (XU 62-320 D6) ist Deuterium-markiertes Fluvastatin-Natrium.

FMK 9a ist ein Autophagin-1-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 und 73 μM im FRET- und LRA-Assay.

Gemcitabin-Elaidate (CP-4126) ist ein lipophiles Prodrug von Gemcitabin. Gemcitabin-Elaidate wird durch Esterasen in Gemcitabin umgewandelt, um phosphoryliert zu werden. Gemcitabine Elaidat zeigt AntitumoraktivitÄt.

Ginkgolid K, isoliert aus Ginkgo biloba, induziert Über den AMPK/mTOR/ULK1-Signalweg eine schÜtzende Autophagie.

GLPG2451 ist ein CFTR-Potenziator (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator), der bei niedriger Temperatur gerettetes F508del CFTR mit einem EC50 von 11,1 nM wirksam potenziert.

Glycycumarin ist ein starkes krampflÖsendes Mittel. Glycycumarin ist ein wichtiges bioaktives Cumarin von SÜßholz und weist eine krampflÖsende Wirkung auf. Glycycumarin hat auch eine hepatoprotektive Wirkung. Glycycumarin kann zur Erforschung von Bauchschmerzen und Lebererkrankungen eingesetzt werden.

Heparin-Lithiumsalz ist ein Antikoagulans, das reversibel an Antithrombin III (ATIII) bindet.

Irinotecan-Hydrochlorid ((+)-Irinotecan-Hydrochlorid) ist ein Topoisomerase-I-Inhibitor, der hauptsÄchlich zur Behandlung von Dickdarm- und Mastdarmkrebs eingesetzt wird.

Isorhapontigenin, ein oral bioverfÜgbares Nahrungspolyphenol, das aus dem chinesischen Kraut Gnetum cleistostachyum isoliert wurde, zeigt entzÜndungshemmende Wirkungen.

Isosorbidmononitrat (Isosorbid-5-mononitrat) ist eine Verbindung der Nitratklasse, die bei Angina pectoris verwendet wird; wirkt, indem es die BlutgefÄße erweitert, um den Blutdruck zu senken.

Ixazomibcitrat (MLN9708) ist ein reversibler Inhibitor der Chymotrypsin-Ähnlichen proteolytischen β5-Stelle des 20S-Proteasoms mit einem IC50 von 3,4 nM und einem Ki von 0,93 nM.

KAN0438757 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der metabolischen Kinase PFKFB3 mit einem IC 50 -Wert von 0.19μM.

Die Behandlung mit Lasalocid-Natrium (Lasalocid-A-Natrium) fÜhrte zu einer Zunahme der Zellwanddicke, wÄhrend Menge und Zuckerzusammensetzung der Zellwand in BY-2-Zellen unverÄndert blieben.

Licochalcon E, eine aus Glycyrrhiza Inflate isolierte Flavonoidverbindung, hemmt die TranskriptionsaktivitÄt von NF-κB und AP-1 durch die Hemmung der AKT- und MAPK-Aktivierung.

Loperamid (Hydrochlorid) (R-18553 (Hydrochlorid)) ist ein Opioid-Rezeptor-Agonist.

LYN-1604-Hydrochlorid ist ein starker Aktivator der UNC-51-Ähnlichen Kinase 1 (ULK1) (EC50 = 18,94 nM) fÜr die Erforschung von dreifach negativem Brustkrebs (TNBC).

Momelotinib-Mesylat (CYT387-Mesylat) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK1/JAK2 mit einem IC50-Wert von 11 nM/18 nM, einer etwa 10-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK3.

MRT68921-Dihydrochlorid ist ein potenter Inhibitor von ULK1 und ULK2 mit IC50-Werten von 2,9 nM bzw. 1,1 nM.

N-Benzyllinolenamid ist ein aus Lepidium meyenii isoliertes natürliches Macamid, das als Inhibitor der Fettsäureamidhydrolase (FAAH) mit einem IC50 von 41,8 μM wirkt.

Nampt-IN-3 (Verbindung 35) hemmt gleichzeitig Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT) und HDAC mit IC50-Werten von 31 nM bzw. 55 nM. Nampt-IN-3 induziert effektiv Zellapoptose und Autophagie und fÜhrt letztendlich zum Zelltod.