Ubiquitination/ Proteasome

OSU-T315 (ILK-IN-1) ist ein kleiner Inhibitor der Integrin-gekoppelten Kinase (ILK) mit einem IC50 von 0,6 μM, der die PI3K/AKT-Signalgebung durch Dephosphorylierung von AKT-Ser473 und anderen ILK-Zielen (GSK-3β und Myosin light Kette). OSU-T315 hebt die AKT-Aktivierung auf, indem es die AKT-Lokalisation in LipidflÖßen verhindert und Caspase-abhÄngige Apoptose auf ILK-unabhÄngige Weise auslÖst. OSU-T315 verursacht den Zelltod durch Apoptose und Autophagie.

Pantoprazol-Natrium (BY10232-Natrium) ist ein oral aktiver und potenter Protonenpumpenhemmer (PPI).

Pantoprazol-Natriumhydrat (BY10232-Natriumhydrat) ist ein oral aktiver und potenter Protonenpumpenhemmer (PPI).

Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie.

Pennogenin 3-O-beta-Chacotriosid ist eine aus Pariser Polyphylla isolierte aktive Komponente, die die Autophagie moduliert, indem sie die Expression der Autophagie-verwandten Proteine LC3 und Beclin-1 erhÖht. Anti-Darmkrebs-AktivitÄt.

Pepstatin Ammonium ist ein spezifischer Aspartat-Protease-Inhibitor, der von Actinomyceten produziert wird, mit IC50-Werten von 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM und 260 nM fÜr HÄmoglobin-Pepsin, HÄmoglobin-Proctase, Casein-Pepsin, Casein-Proctase, Casein -SÄureprotease bzw. HÄmoglobin-SÄureprotease.

Pepstatin-Trifluoracetat (Pepstatin-A-Trifluoracetat) ist ein spezifischer Aspartat-Protease-Inhibitor, der von Actinomyceten produziert wird, mit IC50-Werten von 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM und 260 nM fÜr HÄmoglobin-Pepsin, HÄmoglobin-Proctase, Casein-Pepsin, Casein-Proctase, Casein-SÄure-Protease bzw. HÄmoglobin-SÄure-Protease.

PF-04457845 ist ein hochwirksamer und selektiver FAAH-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,2 ± 0,63 nM und 7,4 ± 0,62 nM fÜr hFAAH bzw. rFAAH.

Pirarubicinhydrochlorid ist ein Anthracyclin-Antibiotikum, wirkt als Topoisomerase-II-Hemmer und wird hÄufig zur Behandlung verschiedener Krebsarten, insbesondere solider Tumore, eingesetzt.

Pitavastatin D4 (NK-104 D4) ist mit Deuterium markiertes Pitavastatin.

Pregnenolonmonosulfat (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-on-Monosulfat) ist ein leistungsstarkes Neurosteroid, der Hauptvorläufer verschiedener Steroidhormone einschließlich Steroidketone.

Rosuvastatin D3 Natrium ist mit Deuterium markiertes Rosuvastatin, das ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase mit einem IC50-Wert von 11 nM ist.

Rosuvastatin D6 Natrium ist mit Deuterium markiertes Rosuvastatin, das ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase mit einem IC50-Wert von 11 nM ist.

Ruxolitinib-Sulfat (INCB018424-Sulfat) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit IC50-Werten von 3,3 nM/2,8 nM auf den Markt kommt, und hat eine > 130-fache SelektivitÄt fÜr JAK1/2 gegenÜber JAK3.

SB-242235 ist ein potenter und selektiver p38-MAP-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,0 μM in primÄren menschlichen Chondrozyten.

SBE13 ist ein potenter und selektiver Plk1-Inhibitor mit einem IC50 von 200 pM; SBE13 hemmt Plk2 (IC50>66μM) oder Plk3 (IC50=875nM) nur schwach.

Sevelamer ist ein phosphatbindendes Medikament zur Behandlung von HyperphosphatÄmie bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung; besteht aus Polyallylamin, das mit Epichlorhydrin vernetzt ist.

SKF-86002 ist ein oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit entzÜndungshemmenden, antiarthritischen und analgetischen AktivitÄten.

Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.

Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.

Sojasapogenol B, ein Inhaltsstoff der Sojabohne, Übt antiproliferative, antimetastatische AktivitÄten aus. Sojasapogenol B lÖst Stress im endoplasmatischen Retikulum aus, der Apoptose und Autophagie bei Darmkrebs vermittelt.

SR9011-Hydrochlorid ist ein REV-ERBα/β-Agonist mit IC50-Werten von 790 nM und 560 nM fÜr REV-ERBα bzw. REV-ERBβ.

SRT 1720 ist ein selektiver Aktivator von humanem SIRT1 mit einem EC1.5 von 0,16 μM und zeigt weniger starke AktivitÄten fÜr SIRT2 und SIRT3 mit EC1.5s von 37 μM bzw. > 300 μM.