Ubiquitination/ Proteasome

STO-609 ist ein selektiver und zellgÄngiger Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhÄngigen Proteinkinase-Kinase (CaM-KK) mit Ki-Werten von 80 und 15 ng/ml fÜr rekombinantes CaM-KKα und CaM-KKβ , beziehungsweise.

Tenovin-6-Hydrochlorid, ein Analogon von Tenovin-1, ist ein Aktivator der TranskriptionsaktivitÄt von p53. Tenovin-6-Hydrochlorid hemmt die Protein-Deacetylase-AktivitÄten von gereinigtem humanem SIRT1, SIRT2 und SIRT3 mit IC50-Werten von 21 μM, 10 μM bzw. 67 μM. Tenovin-6-Hydrochlorid hemmt auch die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH).

Tigecyclin-Tetramesylat (GAR-936-Tetramesylat) ist ein Breitband-Glycylcyclin-Antibiotikum.

Tomate ist ein Glykoalkaloid, das in der Tomatenpflanze (Lycopersicon esculentum Mill.

Vancomycin ist ein Glycopeptid-Antibiotikum, das gegen grampositive Bakterien wirksam ist.

Vandetanib-Trifluoracetat (D6474-Trifluoracetat) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der VEGFR2/KDR-Tyrosinkinase-AktivitÄt (IC50 = 40 nM). Vandetanib-Trifluoracetat hat auch AktivitÄt gegenÜber der Tyrosinkinase-AktivitÄt von VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) und EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM).

Icaritin ist ein Prenylflavonoid-Derivat der Gattung Epimedium.

Liensinindiperchlorat ist ein wichtiges Isochinolin-Alkaloid, das aus dem Samenembryo von Nelumbo nucifera Gaertn extrahiert wird.

WJ460 ist ein potenter Myoferlin (MYOF)-Inhibitor, der direkt mit MYOF interagiert und in Brustkrebszellen eine antimetastatische AktivitÄt im nanomolaren Bereich ausÜbt.

rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) ist das Racemat von AZD 6482. AZD 6482 ist ein potenter und selektiver p110β-Inhibitor mit einem IC50 von 0,69 nM.

Cyclovirobuxin D (CVB-D) ist der Hauptwirkstoff der traditionellen chinesischen Medizin Buxus microphylla.

An alkaloid with diverse biological activities

S29434 (NMDPEF) ist ein potenter, kompetitiver, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor der Chinonreduktase 2 (QR2) mit IC50-Werten im Bereich von 5 bis 16 nM fÜr humanes QR2 auf verschiedenen Organisationsebenen und hat eine gute SelektivitÄt fÜr QR2 gegenÜber QR1.

DehydropachymsÄure ist eines der wichtigsten Triterpene, die aus Poria cocos isoliert werden.

Der P62-vermittelte Mitophagie-Induktor ist ein Mitophagie-Regulator, der die Mitophagie aktiviert, ohne Parkin zu rekrutieren oder δψm zu kollabieren, und die AktivitÄt in Zellen ohne einen voll funktionsfÄhigen PINK1/Parkin-Weg aufrechterhÄlt.

Deoxypodophyllotoxin (DPT), ein Derivat von Podophyllotoxin, ist ein Lignan mit starken antimitotischen, entzÜndungshemmenden und antiviralen Eigenschaften, das aus Rhizomen von Sinopodophullumhexandrum (Berberidaceae) isoliert wird.

Notoginsenosid Fc, ein Saponin vom Protopanaxadiol-(PPD-)Typ, das aus den BlÄttern von Panax Notoginseng isoliert wird, wirkt der BlutplÄttchenaggregation wirksam entgegen.

Isodeoxyelephantopin ist ein aus Elephantopus scaber isoliertes Sesquiterpenlacton. Isodeoxyelephantopin induziert die ROS-Erzeugung, unterdrÜckt die NF-κB-Aktivierung. Isodeoxyelephantopin moduliert auch die LncRNA-Expression und zeigt AktivitÄten gegen Brustkrebs.

TCH-165 ist ein niedermolekularer Modulator der Proteasom-Assemblierung, der die 20S-Spiegel erhÖht und den 20S-vermittelten Proteinabbau erleichtert.

OR-1855, ein aktiver Metabolit von Levosimendan, wirkt sich auf die KontraktilitÄt des menschlichen Myometriums aus.

EACC ist ein reversibler Autophagie-Inhibitor, der den autophagischen Fluss blockieren kann.

LC3-mHTT-IN-AN2 (Verbindung AN2) ist eine mHTT-LC3-Linkerverbindung, die sowohl mit dem mutierten Huntingtin-Protein (mHTT) als auch mit LC3B interagiert, aber nicht mit wtHTT oder irrelevanten Kontrollproteinen.