Ubiquitination/ Proteasome

Aumitin ist ein Diaminopyrimidin-basierter Autophagie-Hemmer, der die mitochondriale Atmung hemmt, indem er auf Komplex I abzielt.

CA77.1 ist ein potenter, ins Gehirn eindringender und oral aktiver Aktivator der Chaperon-vermittelten Autophagie (CMA) mit gÜnstiger Pharmakokinetik.

Ammoniumchlorid kann als heteropolare Verbindung mit pH-Wert-Regulierung eine intrazellulÄre Alkalisierung und metabolische Azidose verursachen, wodurch die enzymatische AktivitÄt beeinflusst und der Prozess des biologischen Systems beeinflusst wird. Ammoniumchlorid ist ein Autophagie-Hemmer.

Der Nukleinsäurefarbstoff Hoechst 33342(Ex/Em: 350/461 nm) wird oft als zellgängiger Kerngegenfarbstoff verwendet, der nach Bindung an doppelsträngige DNA(dsDNA) blau fluoresziert.

Trimetazidin ist ein selektiver langkettiger 3-Ketoyl-Coenzym-A-Thiolase-Inhibitor mit einem IC50 von 75 nM, der die β-Oxidation freier FettsÄuren (FFA) hemmen kann.

Atropin (Tropine tropate) Sulfat-Monohydrat ist ein Breitband- und kompetitiver Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor (mAChR)-Antagonist mit Anti-Myopie-Wirkung.

Tat-Beclin 1, ein Peptid, das aus einer Region des Autophagieproteins (Beclin 1) stammt, ist ein starker Induktor der Autophagie und interagiert mit dem negativen Regulator der Autophagie, GAPR-1 (GLIPR2).

PR-39 TFA, ein natÜrliches prolin- und argininreiches antibakterielles Peptid, ist ein nicht-kompetitiver, reversibler und allosterischer Proteasom-Inhibitor.

ZX-29 ist ein potenter und selektiver ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,1 nM, 1,3 nM und 3,9 nM fÜr ALK-, ALK-L1196M- bzw. ALK-G1202R-Mutationen. ZX-29 ist gegen EGFR inaktiv. ZX-29 induziert Apoptose, indem es Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER) induziert und den durch eine ALK-Mutation verursachten Zellwiderstand Überwindet. ZX-29 induziert auch eine schÜtzende Autophagie und hat eine Antitumorwirkung.

SalicylsÄure-D6 (2-HydroxybenzoesÄure-D6) ist eine mit Deuterium markierte SalicylsÄure.

Nortriptylin (Desmethylamitriptylin), der aktive Hauptmetabolit von Amitriptylin, ist ein trizyklisches Antidepressivum, das zur Linderung der Symptome von Depressionen verwendet wird.

Desmethyl Naproxen-d3 ist mit Deuterium bezeichnetes Desmethyl Naproxen.

GSK3494245 (DDD01305143) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor der Chymotrypsin-Ähnlichen AktivitÄt der Parasiten-Proteasom-Bindung an einer Stelle, die zwischen den β4- und β5-Untereinheiten liegt (IC50 = 0,16 μM fÜr WT L.

Sophocarpin (Monohydrat) ist eines der wichtigsten Alkaloide, das aus der traditionellen KrÄutermedizin Sophora flavescens extrahiert wird und viele pharmakologische Eigenschaften wie Antivirus-, Antitumor- und entzÜndungshemmende Eigenschaften hat.

LXE408 ist ein oral aktiver, nicht-kompetitiver und Kinetoplastid-selektiver Proteasom-Inhibitor.

Ligustilid ist ein bioaktives Phthalid-Derivat, das aus Angelica sinensis und Chuanxiong isoliert wird.

Olacaftor (VX-440) ist ein CFTR-Modulator (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator) aus dem Patent US9782408.

ValproinsÄure-d6 (VPA-d6) ist die mit Deuterium markierte ValproinsÄure. ValproinsÄure (VPA; 2-PropylpentansÄure) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2. ValproinsÄure aktiviert die Notch1-SignalÜbertragung und hemmt die Proliferation in kleinzelligen Lungenkrebszellen (SCLC). ValproinsÄure-Natriumsalz wird zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren StÖrungen und zur Vorbeugung von MigrÄne verwendet.

20S Proteasom-IN-1 ist ein 26S-Proteasom-Inhibitor, der aus dem Patent WO2006128196A2 Verbindung 2 extrahiert wurde.