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TGF-β Receptor

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TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Products Related to TGF-β Receptor(62)

  • GC11545 structure
    GC11545SB 431542
    CAS: 301836-41-9
    Purity: >98.00%

    SB 431542, ein niedermolekularer Inhibitor des Typ 1 TGF-β-Rezeptors, blockiert intrazelluläre Mediatoren der TGF-1-Signalgebung, was zu einer verringerten TGF-β1-vermittelten Proliferation, Zytokinen und Kollagenexpression führt.

  • GC10166 structure
    GC10166A 83-01
    CAS: 909910-43-6
    Purity: >98.00%

    A 83-01 ist ein wirksamer und selektiver Kleinmolekül-Inhibitor der TGF-β-Typ-I-Rezeptoren ALK5, ALK4 und ALK7(IC 50 =12 nM, 45 nM, 7.5 nM).

  • GC10421 structure
    GC10421SB-505124 hydrochloride
    CAS: 356559-13-2
    Purity: >98%

    Hemmer der Rezeptoren ALK4, ALK5 und ALK7

  • GC11604 structure
    GC11604LY364947
    CAS: 396129-53-6
    Purity: >99.00%

    LY364947 (HTS466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit IC50 von 59 nM und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II.

  • GC11878 structure
    GC11878GW788388
    CAS: 452342-67-5
    Purity: >99.50%

    GW788388 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK5 mit einem IC50 von 18 nM und hemmt auch die AktivitÄten des TGF-β-Typ-II-Rezeptors und des Activin-Typ-II-Rezeptors, ohne den BMP-Typ-II-Rezeptor zu hemmen.

  • GC12108 structure
    GC12108ITD 1
    CAS: 1099644-42-4
    Purity: >99.50%

    ITD 1 ist der erste selektive TGFβ-Rezeptor-Inhibitor mit einem IC50 von 460 nM.

  • GC12363 structure
    GC12363LY2109761
    CAS: 700874-71-1
    Purity: >99.50%

    LY2109761 ist ein oral aktiver, selektiver TGF-β-Rezeptor-Typ-I/II-Inhibitor mit einem Kis von 38 nM bzw. 300 nM.

  • GC12560 structure
    GC12560Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
    CAS: 1219168-18-9
    Purity: >98.00%

    IC50: Dorsomorphin (Compound C) hemmte die BMP4-induzierte Phosphorylierung von BMP-responsiven SMADs dosisabhängig(halbmaximale Hemmkonzentration(IC50)=0.47 mM).

  • GC13225 structure
    GC13225LDN-214117
    CAS: 1627503-67-6
    Purity: >99.50%

    LDN-214117 ist ein oral aktiver ALK2-Inhibitor mit guter VertrÄglichkeit und guter Gehirnpenetration. LDN-214117 hat eine hohe SelektivitÄt und geringe ZytotoxizitÄt fÜr ALK2 mit einem IC50-Wert von 24 nM. LDN-214117 ist auch ein spezifischer Inhibitor der knochenmorphogenetischen Proteine (BMPs) und hat eine relativ selektive Hemmung fÜr BMP6 mit einem IC50-Wert von 100 nM. LDN-214117 kann fÜr die Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP), diffusem intrinsischem Pontin-Gliom (DIPG) verwendet werden up.

  • GC13354 structure
    GC13354EW-7197
    CAS: 1352608-82-2
    Purity: >99.00%

    EW-7197 (EW-7197) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Activinrezeptor-Ähnlicher Kinase 5 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 12,9 nM. EW-7197 hemmt auch ALK2 und ALK4 (IC50 von 17,3 nM) bei nanomolaren Konzentrationen. EW-7197 hat eine stark antimetastatische AktivitÄt und eine Antikrebswirkung.

  • GC13769 structure
    GC13769SB505124
    CAS: 694433-59-5
    Purity: >99.50%

    SB505124 ist ein selektiver Inhibitor von TGF-β-Rezeptortyp-I-Rezeptoren (ALK4, ALK5, ALK7) mit IC50-Werten von 129 nM bzw. 47 nM für ALK4, ALK5, hemmt jedoch nicht ALK1, 2, 3 oder 6.

  • GC13904 structure
    GC13904SD-208
    CAS: 627536-09-8
    Purity: >99.00%

    A potent, selective inhibitor of TGF-βRI

  • GC13927 structure
    GC13927A 77-01
    CAS: 607737-87-1
    Purity: >99.50%

    A potent ALK5 inhibitor

  • GC14298 structure
    GC14298DMH-1
    CAS: 1206711-16-1
    Purity: >99.00%

    DMH-1 ist ein potenter und selektiver BMP-Inhibitor mit IC50-Werten von 27/107,9/<5/47,6 nM f&Uuml;r ALK1/ALK2/ALK3/ALK6.

  • GC14349 structure
    GC14349SB525334
    CAS: 356559-20-1
    Purity: >98.00%

    SB525334 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktor-β1-Rezeptors (ALK5) mit einem IC50-Wert von 14,3 nM.

  • GC15567 structure
    GC15567K02288
    CAS: 1431985-92-0
    Purity: >98.00%

    K02288 ist ein potenter Inhibitor des Typ-I-Rezeptors des knochenmorphogenetischen Proteins (BMP) mit IC50-Werten von 1,8, 1,1, 6,4 nM f&Uuml;r ALK1, ALK2 bzw. ALK6.

  • GC15892 structure
    GC15892Cetrimonium Bromide (CTAB)
    CAS: 57-09-0
    Purity: >98.00%

    Cetrimoniumbromid (CTAB) (CTAB) ist ein kationisches quatern&Auml;res Tensid auf Aminbasis und eine der Komponenten des topischen Antiseptikums Cetrimid.

  • GC16580 structure
    GC16580LDN-193189
    CAS: 1062368-24-4
    Purity: >99.00%

    ALK-Inhibitor, potent und selektiv

  • GC16793 structure
    GC16793RepSox
    CAS: 446859-33-2
    Purity: >98.00%

    Ein selektiver Inhibitor von ALK5

  • GC17035 structure
    GC17035LDN-212854
    CAS: 1432597-26-6
    Purity: >98.00%

    LDN-212854 ist ein Inhibitor des knochenmorphogenetischen Proteins (BMP), der ALK2 stark hemmt (IC50: 1,3 nM). LDN-212854 hemmt auch ALK1 (IC50: 2,40 nM). LDN-212854 kann bei der Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressive und Krebsarten wie hepatozellul&Auml;rem Karzinom (HCC) verwendet werden.

  • GC17243 structure
    GC17243Dorsomorphin (Compound C)
    CAS: 866405-64-3
    Purity: >98.00%

    Dorsomorphin (Compound C) ist ein Wirkstoff, der als Zell-permeabler AMPK-Inhibitor verwendet wird.

  • GC17582 structure
    GC17582ML347
    CAS: 1062368-49-3
    Purity: >98.00%

    ML347 (LDN193719) ist ein hochselektiver ALK1/ALK2-Inhibitor. ML347 hat IC50-Werte von 46 und 32 nM gegen ALK1 bzw. ALK2, > 300-fach selektiv gegen&Uuml;ber ALK3. ML347 blockiert die Phosphorylierung von Smad1/5 durch TGF-β1.

  • GC18015 structure
    GC18015LY2157299
    CAS: 700874-72-2
    Purity: >98.00%

    LY2157299 ist ein oraler und selektiver TGF-β-Rezeptor-Typ-I-Kinase-Inhibitor (TGF-βRI) mit einem IC 50 -Wert von 56nM.

  • GC19234 structure
    GC19234LY3200882
    CAS: 1898283-02-7
    Purity: >99.50%

    LY3200882 ist ein potenter, hochselektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver TGF-β-Rezeptor Typ 1 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 38,2 nM.