Triptolide (Synonyms: NSC 163062, PG 490) |
Katalog-Nr.GC14402
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Triptolide ist ein Diterpen-Triepoxid, das erstmals aus der Heilpflanze Tripterygium wilfordii isoliert wurde. Es zeigt immunsuppressive, entzündungshemmende, antiproliferative und antitumorale Wirkungen.
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Cas No.: 38748-32-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Triptolide ist ein Diterpen-Triepoxid, das erstmals aus der Heilpflanze Tripterygium wilfordii isoliert wurde. Es zeigt immunsuppressive, entzündungshemmende, antiproliferative und antitumorale Wirkungen. Es hemmt die Aktivierung von NF-κB, einer Familie von Transkriptionsfaktor-Proteinkomplexen[1]. Triptolide hat ein breites Spektrum an Antikrebsaktivität und hemmt die Entwicklung von Dickdarmkrebs, Brustkrebs, Nierenzellkarzinom und Gebärmutterhalskrebs[2].
In vitro hemmt Triptolide (50 nM, 72 Stunden) erheblich die Proliferation der Eierstockkrebszellen SKOV3 und A2780. Triptolide (15 nM, 48 Stunden) hemmt die Zellmigration erheblich und blockiert die invasive Fähigkeit der Zellen[2]. Triptolide (50-200 nmol/L), mit PANC-1- und MiaPaCa-2-Zellen inkubiert, reduziert die Zellviabilität erheblich, ohne die Viabilität normaler Pankreasgallengangszellen zu beeinträchtigen[3]. Der IC50-Wert von Triptolide auf die RSF-Zellviabilität ist 74.3 nM und sein IC50-Wert auf die RSF-Zellproliferation ist 20.4 nM[4]. Triptolide (0-150 nM) hemmt erheblich die Viabilität von HK1- FaDu- und C666-1-Zellen dosis- und zeitabhängig[5].
In vivo reduzierte die Behandlung mit Triptolide (1 mg/kg/d, p.o.) bei Nacktmäusen über 3 Wochen die Zahl metastatischer Knoten um etwa 80%[2]. Die Verabreichung von Triptolide (0.2 mg/kg/Tag) an Mäuse mit transplantierten Pankreastumoren über 60 Tage reduzierte das Wachstum von Pankreaskrebs und verringerte die lokale Tumorausbreitug erheblich[3].
References:
[1] Zhang W, et al. Triptolide Combined with Radiotherapy for the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma via NF-κB-Related Mechanism. Int J Mol Sci. 2016 Dec 19;17(12).
[2] Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641.
[3] Phillips P A , Dudeja V , Mccarroll J A ,et al.Triptolide Induces Pancreatic Cancer Cell Death via Inhibition of Heat Shock Protein 70[J].Cancer Research, 2007, 67(19):9407.
[4] Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.
[5] Cai J, et al. Natural product triptolide induces GSDME-mediated pyroptosis in head and neck cancer through suppressing mitochondrial hexokinase-ΙΙ. J Exp Clin Cancer Res. 2021;40(1):190. Published 2021 Jun 9.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | SKOV3- und A278-Zellen |
Vorbereitungsmethode | SKOV3- und A278-Zellen wurden in 96-Well-Platten(5 × 103/Well) plattiert. 24 Stunden später wurde Triptolide für 72 Stunden bis zu einer Endkonzentration von 0, 1.5, 5, 15, 50 oder 150 nM hinzugefügt. |
Reaktionsbedingungen | 0, 1.5, 5, 15, 50 oder 150 nM; 72 Stunden |
Anwendungen | Triptolide (50nM, 72 Stunden) hemmte deutlich die Proliferation von Eierstockkrebszellen. Triptolide (15nM) hemmte erheblich die Zellmigration von 48 Stunden nach der Verletzung. Triptolide (15nM) blockierte die invasive Kapazität von SKOV3- und A2780-Zellen deutlich. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | orthotopisches Mausmodell |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse wurden dann nach dem Zufallsprinzip in 2 Behandlungsgruppen aufgeteilt: (a) Kontrollmäuse und (b) mit Triptolide behandelte Mäuse. Den Mäusen wurden 60 Tage lang täglich intraperitoneale Injektionen mit Triptolide (0.2 mg/kg) oder einem Vehikel (DMSO) verabreicht. |
Dosierungsform | 0.2 mg/kg/Tag; 60 Tage; i.p. |
Anwendungen | Nach einer täglichen Injektion von Triptolide (0.2 mg/kg) über 60 Tage war das Tumorvolumen erheblich reduziert. Triptolide reduzierte auch die Häufigkeit einer lokal-regionalen Tumorausbreitung erheblich. |
| References: [1] Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641. | |
| Cas No. | 38748-32-2 | SDF | |
| Überlieferungen | NSC 163062, PG 490 | ||
| Chemical Name | (6aS,7aS,8R,8aR,9aS,9bS,10aS,10bS)-8-hydroxy-8a-isopropyl-10b-methyl-1,5,5b,6,6a,8,8a,9a,9b,10b-decahydrotris(oxireno)[2',3':4b,5;2'',3'':6,7;2''',3''':8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-3(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C12C(O1)C3C4(O3)C5(CCC6=C(C5CC7C4(C2O)O7)COC6=O)C | ||
| Formula | C20H24O6 | M.Wt | 360.41 |
| Löslichkeit | ≥ 36 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL |
| 5 mM | 554.9 μL | 2.7746 mL | 5.5492 mL |
| 10 mM | 277.5 μL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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