YAP

Verteporfin ist eine starker Inhibitor der PD-L1-Expression und wird zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration, Weinschorle-Geburtsmalen und Krebs eingesetzt.

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) is a YAP-TEAD protein-protein interaction inhibitor which has potential usage in treatment of YAP-involved cancers with IC50 of 25 nM.

YAP-TEAD-IN-1 TFA ist ein potenter und kompetitiver Peptid-Inhibitor der YAP-TEAD-Wechselwirkung (IC50=25 nM). YAP-TEAD-IN-1 TFA ist ein 17mer Peptid und zeigt eine hÖhere BindungsaffinitÄt zu TEAD1 (Kd = 15 nM) als zu YAP (50-171) (Kd = 40 nM).

LATS-IN-1 ist ein Inhibitor von LATS1 und LATS2 (IC 50 = 2nM für beide). Lats-IN-1 hemmt die zentralen Kinasen des Hippo-Signalwegs und aktiviert die nachgeschalteten Effektormoleküle YAP/TAZ, die in den Zellkern translozieren und die Expression von Genen vorantreiben, die die Zellproliferation und das Überleben fördern. Lats-IN-1 wird hauptsächlich zur Behandlung von Geweberegeneration und degenerativen Erkrankungen eingesetzt.

Super-TDU ist ein spezifischer YAP-Antagonist, der auf die Wechselwirkung von YAP-TEAD abzielt. Super-TDU unterdrÜckt das Tumorwachstum im Magenkrebs-Mausmodell.

K-975 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver TEAD-Inhibitor mit starker Hemmwirkung gegen Protein-Protein-Wechselwirkungen zwischen YAP1/TAZ und TEAD. K-975 bindet Über eine Acrylamidstruktur kovalent an Cys359, das sich in der Palmitat-Bindungstasche von TEAD befindet. K-975 zeigt AntitumoraktivitÄt bei malignem Pleuramesotheliom.

PY-60 ist ein robuster und spezifischer Aktivator der YAP-TranskriptionsaktivitÄt, der auf Annexin A2 (ANXA2) mit einem Kd von 1,4 μM abzielt.

VT-107 ist als Analogon zu VT104 ein oral aktiver und potenter Pan-TEAD-Autopalmitoylierungsinhibitor. VT-107 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

MYF-01-37 ist ein kovalenter TEAD-Inhibitor, der auf Cys380 abzielt. MYF-01-37 hat eine reversible Hemmung der YAP/TEAD-Wechselwirkung.

VT103, ein Analogon von VT101, ist ein oral aktiver und selektiver Palmitoylierungsinhibitor des TEAD1-Proteins. VT103 hemmt die durch YAP/TAZ-TEAD gefÖrderte Gentranskription, blockiert die TEAD-Autopalmitoylierung und unterbricht die Wechselwirkung zwischen YAP/TAZ und TEAD. VT103 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

GA-017 ist ein potenter und selektiver LATS1- und LATS2-Inhibitor (Large Tumor Suppressor Kinase 1/2) mit IC50-Werten von 4,10 bzw. 3,92 nM. GA-017 ist ein Aktivator der Zellproliferation. GA-017 fÖrdert die YAP/TAZ-Aktivierung und Kerntranslokation. GA-017 fÖrdert das Zellwachstum unter 3D-Kulturbedingungen. GA-017 verstÄrkt die Ex-vivo-Bildung von Maus-Darm-Organoiden.

YAP/TAZ-Inhibitor-2 ist ein potenter und oral aktiver TEAD-YAP/TAZ-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 3 nM. YAP/TAZ-Inhibitor-2 zeigt antiproliferative AktivitÄt. YAP/TAZ-Inhibitor-2 zeigt AntitumoraktivitÄt.

TEAD-IN-2 ist ein neuartiger, oral aktiver Inhibitor der Transkriptions-Enhancer-Associate-Domain (TEAD) und moduliert TEAD durch Ubiquitinierung und/oder Abbau durch Verbindungen. TEAD-IN-2 kann fÜr die Erforschung einer Vielzahl von Krankheiten, StÖrungen oder ZustÄnden im Zusammenhang mit TEAD verwendet werden.

TDI-011536 ist ein potenter Lats-Kinase-Inhibitor, der die Hippo-Yap-SignalÜbertragung unterbricht und die Proliferation von geschÄdigten Herzmuskelzellen initiiert. TDI-011536 kann in Studien zur Organkonservierung und -regeneration verwendet werden.

MSC-4106 ist ein oral aktiver und potenter Inhibitor von YAP/TAZ-TEAD. MSC-4106 hemmt die TEAD1- oder TEAD3-Autopalmitoylierung und zeigt eine hemmende Wirkung auf das NCI-H226-Tumor-Xenograft-Modell.

DC-TEADin02 ist ein wirksamer Inhibitor der TEAD-Palmitoylierung. DC-TEADin02 hat eine hemmende Wirkung auf die TEAD-Palmitoylierung mit einem IC50-Wert von 197 nM. DC-TEADin02 kann für Entwicklungs-, Regenerations- und Gewebehomöostase-Studien verwendet werden.

(R)-VT104 ist das R-Enantiomer von VT104. Die IC50-Werte von (R)-VT104 gegenüber der Luciferase des Glühwürmchens liegen zwischen 0,1 und 1 μμ. VT104 ist ein oral aktiver pan-TEAD De-Palmitoylierungs-Inhibitor.

TEAD-IN-3 (Verbindung I-177) ist ein wirksamer Inhibitor des TEAD Transkriptionsfaktors. TEAD-IN-3 kann für die Erforschung von proliferativen Erkrankungen wie Krebs verwendet werden.

VT02956 is a LATS inhibitor (IC50: LATS1 at 0.76 nM, LATS2 at 0.52 nM). VT02956 targets the Hippo signaling pathway. VT02956 inhibits the growth of ER+ breast cancer cell lines and tumor organoids derived from patients, as well as ESR1 expression.

VT104 ist ein wirksamer oral einzunehmender Inhibitor von YAP/TAZ. VT104 verhindert die Palmitoylierung der endogenen Proteine TEAD1 und TEAD3. VT104 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

TT-10 (TAZ-K) ist ein Aktivator der YES-assoziierten Protein (YAP)-Transkriptional Enhancer Factor Domain (TEAD)-Aktivität.

NIBR-LTSi ist ein selektiver LATS-Kinasehemmer und aktiviert das YAP-Signal.