Acyclovir (Synonyms: ACV, BW 248U, NSC 645011) |
Catalog No.GC17186
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Acyclovir est un puissant médicament antiviral oral. Acyclovir présente une activité anti-hépatique, sa valeur d'IC50 est respectivement 0.85 μM et 0.86 μM pour HSV-1 et HSV-2. Acyclovir induit une perturbation du cycle cellulaire et l'apoptose.
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Cas No.: 59277-89-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Acyclovir est un puissant médicament antiviral oral. Acyclovir présente une activité anti-hépatique, sa valeur d'IC50 est respectivement 0.85 μM et 0.86 μM pour HSV-1 et HSV-2. Acyclovir induit une perturbation du cycle cellulaire et l'apoptose[1] [2].
Dans l'essai de réduction des plages (RPA) sur les cellules Vero, le traitement avec Acyclovir (20μM; 3j) a montré une inhibition de 100% des plages[1]. Acyclovir (10-100μM; 24-72h) bloque la synthèse de DNA, ainsi donc, entraîne le cycle cellulaire aux phase G2/M et S et augmente le pic hypodiploïde G1 de manière dose-dépendante. Acyclovir (10-100μM; 24-72h) induit l'apoptose via l'activation de la caspase-3 et la présence e fragementation de DNA nucléaire[2].
Le traitement des rats infectés par Acyclovir (20mg/kg; po; trois fois par jour; 10 jours) a inhibé le développement des lésions cutanées et a entraîné une dissociation entre la réponse DTH et la production d'anticorps[3]. Dans le modèle de néphrotoxicité Acyclovir-induite, après administration de Acyclovir (150, 600 mg/kg; ip; 9j), le niveau de créatinine sérique et d'azote uréique est augmenté, des changements histopathologiques sont survenus dans les reins des rats, et le niveau d'expression du facteur de croissance endothéliale vasculaire (VEGF) et de son récepteur VEGFR2 ont été réduits[4].
References:
[1]. Musarra-Pizzo M, Pennisi R, Ben-Amor I, et al. In vitro anti-HSV-1 activity of polyphenol-rich extracts and pure polyphenol compounds derived from pistachios kernels (Pistacia vera L.)[J]. Plants, 2020, 9(2): 267.
[2].Suzuki M, Okuda T, Shiraki K. Synergistic antiviral activity of Acyclovir and vidarabine against herpes simplex virus types 1 and 2 and varicella-zoster virus[J]. Antiviral research, 2006, 72(2): 157-161.
[3]. Benedetti S, Catalani S, Palma F, et al. Acyclovir induces cell cycle perturbation and apoptosis in Jurkat leukemia cells, and enhances chemotherapeutic drug cytotoxicity[J]. Life sciences, 2018, 215: 80-85.
[4].Lu H, Han Y J, Xu J D, et al. Proteomic characterization of acyclovir-induced nephrotoxicity in a mouse model[J]. PLoS One, 2014, 9(7): e103185.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules Vero |
Méthode de préparation | Les cellules Vero ont été infectées par HSV-1 pendant 1h, et ensuite, ont été traitées par NPRE (0.1, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8mg/mL). DMSO a été utilisé dans les échantillons de témoin et Acyclovir (20µM) a été utilisé en tant que témoin positif. |
Conditions de réaction | 20μM; 3j |
Domaines d'application | Le traitement avec 20μM Acyclovir a montré une inhibition de 100% des plages. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de néphrotoxicité |
Méthode de préparation | Les rats ICR ont été aléatoirement divisés en trois groupes pour recevoir la saline, 150mg/kg Acyclovir, ou 600mg/kg Acyclovir une fois par jour pendant 9 jours. Les rats ont été maintenus à la température ambiante et à la humidité de 70±10%, avec un cycle jour-nuit. La nourriture et l'eau étaient disponibles ad libitum. Acyclovir a été administré par voie intra-péritonéale (ip) dilué dans 20mL/kg solution injectable de chlorure de sodium à 0.9%. Le groupe traité avec saline a été administré par un volume égal de la solution injectable de chlorure de sodium à 0.9%. |
Forme de dosage | 150,600mg/kg; ip; 9j |
Domaines d'application | Après administration de Acyclovir (150, 600 mg/kg; ip; 9j), le niveau de créatinine sérique et d'azote uréique est augmenté, des changements histopathologiques sont survenus dans les reins des rats, et le niveau d'expression du facteur de croissance endothéliale vasculaire (VEGF) et de son récepteur VEGFR2 ont été réduits. |
References: | |
| Cas No. | 59277-89-3 | SDF | |
| Synonymes | ACV, BW 248U, NSC 645011 | ||
| Chemical Name | 2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-3H-purin-6-one | ||
| Canonical SMILES | C1=NC2=C(N1COCCO)NC(=NC2=O)N | ||
| Formula | C8H11N5O3 | M.Wt | 225.21 |
| Solubility | ≥ 11.4mg/mL in DMSO | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4403 mL | 22.2015 mL | 44.403 mL |
| 5 mM | 888.1 μL | 4.4403 mL | 8.8806 mL |
| 10 mM | 444 μL | 2.2202 mL | 4.4403 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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