IF 15
PMID: 40195298 ↗AZD1480
Catalog No.: GC12504Purity:>98.00%
AZD1480 est un inhibiteur des JAK(JAK1: IC50 = 1.3nM; JAK2: IC50 = 0.4nM) .
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Cas No.: 935666-88-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$62.00
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5mgIn Stock
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10mgIn Stock
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50mgIn Stock
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $62.00 | In Stock | 1 | |
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Citations
3 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
AZD1480 est un inhibiteur des JAK(JAK1: IC50 = 1.3nM; JAK2: IC50 = 0.4nM)[1]. Il exerce des effets antitumoraux en bloquant la voie de signalisation JAK/STAT et est couramment utilisé dans le traitement des tumeurs solides[2-3].
Dans les cellules LN-17, la viabilité cellulaire est inhibée de manière dose-dépendante après traitement par AZD1480 (0.5μM, 1μM; 72h) [4]. Dans les cellules U251-MG et U87-MG, AZD1480 (1μM; 72h) inhibe l'activation constitutive de STAT-3 et JAK2 dans les cellules de gliome [5]. Dans les cellules NCI-N592s, AZD1480 (0.3μM, 1μM, 3μM; 48h) induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2-M et et une apoptose [6]. Dans les cellules CWR22Rv1, AZD1480 (0-400nM; 2h) réduit efficacement l'activation constitutive et induite par ligand de Stat5a/b de manière dose-dépendante [7].
Dans un modèle murin de tumeur sous-cutannée Renca, AZD1480 (50mg/kg; po; 14j) inhibe la croissance tumorale in vivo avec une réduction de l'infiltration des cellules myéloïdes[8]. Dans un modèle murin de xénogreffe HEK293T, AZD1480 (30mg/kg, 50mg/kg; po; 28j) réduit l'angiogenèse et diminue significativement le volume tumoral [9]. Dans un modèle murin de xénogreffe MO4 , AZD1480 (30mg/kg; po; 7j) retarde la croissance tumorale dans un modèle de mélanome tout en augmentant l'activité suppressrice des cellules myéloïdes suppressives dérivées [10].
References:
[1]. Wang SW, Hu J, Guo QH, et al. AZD1480, a JAK inhibitor, inhibits cell growth and survival of colorectal cancer via modulating the JAK2/STAT3 signaling pathway. Oncology Reports. 2014 Nov; 32(5): 1991-1998.
[2]. Suryani S, Bracken LS, Harvey RC, et al. Evaluation of the in vitro and in vivo efficacy of the JAK inhibitor AZD1480 against JAK-mutated acute lymphoblastic leukemia. Molecular cancer therapeutics. 2015 Feb 1; 14(2): 364-374.
[3]. Plimack ER, LoRusso PM, McCoon P, et al. AZD1480: a phase I study of a novel JAK2 inhibitor in solid tumors. The oncologist. 2013 Jul 1; 18(7): 819-820.
[4]. Hedvat M, Huszar D, Herrmann A, et al. The JAK2 inhibitor AZD1480 potently blocks Stat3 signaling and oncogenesis in solid tumors. Cancer cell. 2009 Dec 8; 16(6): 487-497.
[5]. McFarland BC, Ma JY, Langford CP, et al. Therapeutic potential of AZD1480 for the treatment of human glioblastoma. Molecular cancer therapeutics. 2011 Dec 1;10(12): 2384-2393.
[6]. Lee JH, Park KS, Alberobello AT, et al. The Janus kinases inhibitor AZD1480 attenuates growth of small cell lung cancers in vitro and in vivo. Clinical Cancer Research. 2013 Dec 15; 19(24): 6777-6786.
[7]. Gu L, Liao Z, Hoang DT, et al. Pharmacologic Inhibition of Jak2–Stat5 Signaling By Jak2 Inhibitor AZD1480 Potently Suppresses Growth of Both Primary and Castrate-Resistant Prostate Cancer. Clinical Cancer Research. 2013 Oct 15; 19(20): 5658-5674.
[8]. Xin H, Herrmann A, Reckamp K, et al. Antiangiogenic and antimetastatic activity of JAK inhibitor AZD1480. Cancer research. 2011 Nov 1; 71(21): 6601-6610.
[9]. Murakami T, Takigawa N, Ninomiya T, et al. Effect of AZD1480 in an epidermal growth factor receptor-driven lung cancer model. Lung cancer. 2014 Jan 1; 83(1): 30-36.
[10]. Maenhout SK, Du Four S, Corthals J, et al. AZD1480 delays tumor growth in a melanoma model while enhancing the suppressive activity of myeloid-derived suppressor cells. Oncotarget. 2014 Jul 25; 5(16): 6801.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules LN-17 |
Méthode de préparation | Des cellules LN-17 (5 × 103) ont été ensemencées en quintuplés dans des plaques 96 puits avec RPMI supplémenté de 10% de FBS décharbonné et laissées adhérer pendant 24 heures avant l'ajout de DMSO ou d'AZD1480 au milieu de culture. Après 72h, 20μL/puits d'une solution de 3-(4,5-diméthylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxyméthoxyphényl)-2-(4-sulfophényl)-2H-tétrazolium/phénazine ethosulfate ont été ajoutés. After incubation (1h, 37℃, atmosphère de 5% CO2 ), l'absorbance à 490nm a été mesurée à l'aide d'un lecteur de plaques ELISA. |
Conditions de réaction | 0.5μM, 1μM; 72h |
Domaines d'application | Après traitement par AZD1480, la viabilité des cellules LN-17 a été inhibée de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle murin de tumeur sous-cutanée avec cellules Renca |
Méthode de préparation | Pour le modèle de tumeur sous-cutanée, 2.5 × 106 cellules Renca en suspension dans 100μL de PBS ont été injectées dans le flanc de souris nude, respectivement. Lorsque le volume tumoral moyen a atteint environ 100 à 150mm3, l'AZD1480 ou le véhicule a été administré par gavage oral une fois par jour à la dose de 50mg/kg, comme indiqué. La taille de la tumeur a été mesurée avec un pied à coulisse tous les deux jours. |
Forme de dosage | 50mg/kg; po; 14j |
Domaines d'application | AZD1480 inhibe la croissance tumorale de Renca in vivo tout en réduisant l'infiltration des cellules myéloïde dans la tumeur. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
935666-88-9
Nom chimique
5-chloro-2-N-[(1S)-1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl]-4-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine
SMILES
CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC=C2Cl)NC(C)C3=NC=C(C=N3)F
Formule moléculaire
C14H14ClFN8
Masse moléculaire
348.77
Solubilité
≥ 93.8 mg/mL in DMSO, ≥ 4.57 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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