JAK
Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
Products for JAK
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib Le (2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK3 (IC50=144,8 nM) extrait du brevet US20150158864A1, exemple 68.
- GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib Le (3R,4S)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib.
- GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib Le (3S,4R)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib.
- GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib Le (3S,4S)-tofacitinib est l'énantiomère S le moins actif du tofacitinib.
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostine AG490) est un composé racémique des isomères (E)-AG490 et (Z)-AG490. (E)-AG490 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3.
- GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3.
- GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-六溴环己烷(1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane)直接抑制JAK2激酶结构域内的口袋,抑制自身磷酸化。
- GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide Le GDC-046 est un inhibiteur de TYK2 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec un Kis de 4,8, 0,7, 0,7 et 0,4 nM pour TYK2, JAK1, JAK2 et JAK3, respectivement .
- GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol est un activateur sélectif de la transcription de STAT1. Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol peut améliorer la capacité de l'IFN-γ ; pour inhiber la prolifération des cellules humaines du cancer du sein et du fibrosarcome.
- GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) L'abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) est un inhibiteur de JAK1 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec des IC50 de 29 et 803 nM pour JAK1 et JAK2, respectivement.
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor
- GN10627 Atractylenolide I
- GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor
- GC12504 AZD1480 A potent JAK2 inhibitor
- GC11572 Bardoxolone methyl A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity
- GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) A JAK1 and JAK2 inhibitor
- GC13830 Baricitinib phosphate A JAK1 and JAK2 inhibitor
- GC32028 BMS-066 BMS-066 est un inhibiteur de la pseudokinase IKKβ/Tyk2, avec des IC50 de 9 nM et 72 nM, respectivement.
- GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC62491 BMS-986202 BMS-986202 est un inhibiteur de Tyk2 puissant, sélectif et actif par voie orale qui se lie À Tyk2 JH2 avec une IC50 de 0,19 nM et un Ki de 0,02 nM.
- GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
- GC35554 Brevilin A Brevilin A est un inhibiteur de STAT3/JAK actif par voie orale (STAT3 IC50=10,6 μM). La bréviline A présente une activité anti-tumorale, une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses et peut induire l'apoptose et l'autophagie.
- GC12083 CEP-33779 A potent, orally available inhibitor of JAK2
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est un inhibiteur sélectif de Tyk2 avec une IC50 de 0,5 nM. Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est également un double inhibiteur de JAK et SYK avec des IC50 de 12, 6, 8 et 32 pour JAK1, 2, 3 et SYK, respectivement.
- GC11652 CHZ868 CHZ868 est un inhibiteur de JAK2 de type II avec une IC50 de 0,17 μM dans la cellule EPOR JAK2 WT Ba/F3.
- GC62908 Coumermycin A1 La coumermycine A1 est un activateur du signal JAK2.
- GN10442 Curculigoside
- GC17050 CYT387 A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
- GC16468 CYT387 sulfate salt A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
- GC10770 Decernotinib(VX-509) Le decernotinib (VX-509) est un puissant inhibiteur de JAK3 actif par voie orale, avec un Kis de 2,5, 11, 13 et 11 nM pour JAK3, JAK1, JAK2 et TYK2, respectivement.
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Le delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) est un inhibiteur spécifique de JAK avec des IC50 de 2,8, 2,6, 13 et 58 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.
- GC43406 Delphinidin (chloride) La delphinidine (chlorure), une anthocyanidine, est isolée des baies et du vin rouge.
- GC46148 Filgotinib-d4 Le filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) est le filgotinib marqué au deutérium. Le filgotinib (GLPG0634) est un inhibiteur sélectif de JAK1 avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement.
- GC16875 FLLL32 FLLL32, un analogue synthétique de la curcumine, est un double inhibiteur JAK2/STAT3 À activité anti-tumorale. FLLL32 peut inhiber l'induction de la phosphorylation de STAT3 par l'IFNα et l'IL-6 dans les cellules cancéreuses du sein.
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GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC62246 G5-7 G5-7, un inhibiteur de JAK2 actif par voie orale et allostérique, inhibe sélectivement la phosphorylation médiée par JAK2 et l'activation d'EGFR (Tyr1068) et de STAT3 en se liant À JAK2. G5-7 induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et possède un effet anti-angiogénique. G5-7 a le potentiel pour l'étude des gliomes.
- GC68378 GDC-4379
- GN10584 Ginsenoside Rk1
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) est un inhibiteur de JAK1 sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement.
- GC17222 GLPG0634 analogue L'analogue GLPG0634 (Compoun 176) est un inhibiteur de JAK À large spectre avec des valeurs IC50 <100 nM contre JAK1, JAK2 et JAK3.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Le gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) est un double inhibiteur actif et puissant par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la janus kinase (JAK) avec des valeurs IC50 de 5 À 46 nM. Le gusacitinib (ASN-002) a une activité anticancéreuse dans les types de tumeurs solides et hématologiques.
- GC64108 Ifidancitinib L'ifidancitinib (ATI-50002) est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases JAK 1/3.
- GC47450 IL-4 Inhibitor L'inhibiteur d'IL-4 (composé 52) est un inhibiteur d'IL-4, avec une EC50 de 1,81 μM.
- GC32809 Ilginatinib (NS-018) L'ilginatinib (NS-018) (NS-018) est un inhibiteur de JAK2 hautement actif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,72 nM, une sélectivité de 46, 54 et 31 fois pour JAK2 par rapport À JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) et Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Le chlorhydrate d'ilginatinib (chlorhydrate de NS-018) (chlorhydrate de NS-018) est un inhibiteur de JAK2 hautement actif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,72 nM, une sélectivité de 46, 54 et 31 fois pour JAK2 par rapport À JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) et Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Le maléate d'ilginatinib (NS-018 (maléate)) (maléate NS-018) est un inhibiteur de JAK2 hautement actif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,72 nM, une sélectivité de 46, 54 et 31 fois pour JAK2 par rapport À JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) et Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC63309 Ilunocitinib L'ilunocitinib (composé 27) est un inhibiteur de JAK (extrait du brevet WO2009114512A1).
- GC19204 Itacitinib L'itacitinib (INCB039110) est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de JAK1 avec une IC50 de 2 nM pour JAK1 humain. L'itacitinib montre une sélectivité >20 fois pour JAK1 sur JAK2 et >100 fois sur JAK3 et TYK2; L'itacitinib est utilisé dans la recherche sur la myélofibrose.
- GC36351 Itacitinib adipate L'adipate d'itacitinib est un inhibiteur de JAK1 biodisponible et sélectif par voie orale dont l'efficacité et l'innocuité ont été testées dans un essai de phase II sur la myélofibrose.
- GC63416 Itacnosertib L'itacnosertib (TP-0184) est À la fois un inhibiteur de JAK2, ACVR1 (ALK2) et ALK5 comme décrit dans WO2014151871.
- GC62313 Izencitinib L'Izencitinib (TD-1473) est un inhibiteur de JAK actif par voie orale, non sélectif et restreint par l'intestin.
- GC31866 JAK inhibitor 1 L'inhibiteur de JAK 1 est un inhibiteur de JAK extrait du brevet US20170121327A1, exemple composé 283.
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 est un inhibiteur de JAK1/2/3 avec des IC50 de 0,26, 0,8 et 3,2 nM, respectivement.
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 est un inhibiteur de JAK.
- GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK1, avec une IC50 <5 μM.
- GC68000 JAK-IN-23
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (composé 22) est un puissant inhibiteur de JAK, avec des valeurs IC50 de 3 nM, 5 nM, 34 nM et 70 nM pour JAK3, JAK1, TYK2 et JAK2, respectivement .
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 est un puissant double inhibiteur de JAK2/HDAC, présente des activités antiprolifératives et proapoptotiques dans plusieurs lignées cellulaires hématologiques. JAK/HDAC-IN-1 montre des IC50 de 4 et 2 nM pour JAK2 et HDAC, respectivement.
- GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) est un inhibiteur sélectif de JAK1, avec une IC50 de 73 nM, inhibe faiblement JAK2 (IC50>14,7 μM) et montre peu d'inhibition sur JAK3 (IC50>30 μM).
- GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK1, avec des IC50 de 85 nM, 12,8 μM et > 30 μM pour JAK1, JAK2 et JAK3, respectivement. JAK1-IN-4 inhibe la phosphorylation de STAT3 dans les cellules NCI-H 1975 (IC50, 227 nM).
- GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) est un inhibiteur de Janus-associated kinase 1 (JAK1) extrait du brevet WO2018134213A1, exemple 63, a un effet anti-inflammatoire.
- GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8, un puissant inhibiteur de JAK1 (IC50<500 nM), composé 28, extrait du brevet WO2016119700A1.
- GC13826 JAK2 Inhibitor V, Z3 A selective inhibitor of the autophosphorylation of wild type and V617F mutant forms of JAK
- GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (composé 16h) est un inhibiteur sélectif de JAK2/JAK3, avec des valeurs IC50 de 0,7 nM et 23,2 nM pour JAK2 et JAK3, respectivement.
- GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, un dérivé d'aminothiazole À plusieurs substitutions, est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK2 avec une IC50 de 22,86 μg/mL. JAK2-IN-6 ne montre aucune activité contre JAK1 et JAK3. JAK2-IN-6 a un effet anti-prolifératif contre les cellules cancéreuses.
- GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 est un inhibiteur sélectif de JAK2 avec des IC50 de 3, 11,7 et 41 nM pour les cellules JAK2, SET-2 et Ba/F3V617F, respectivement. JAK2-IN-7 possède une sélectivité > 14 fois supérieure À JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit une cellapoptose tumorale. Activités antitumorales.
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) est un double inhibiteur JAK2/FLT3 puissant et actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,7 nM, 4 nM, 26 nM et 39 nM pour JAK2, FLT3, JAK1 et JAK3, respectivement. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) a une activité anticancéreuse.
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 L'inhibiteur covalent JAK3-1 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif de la janus kinase 3 (JAK3) avec une IC50 de 11 nM et présente une sélectivité de 246 fois par rapport aux autres JAK .
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 est un inhibiteur de JAK3 puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 4,8 nM. JAK3-IN-1 montre plus de 180 fois plus sélectif pour JAK3 que JAK1 (IC50 de 896 nM) et JAK2 (IC50 de 1050 nM).
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 est un puissant inhibiteur sélectif et irréversible de la Janus Associated Kinase 3 (JAK3), avec une IC50 de 0,15 nM.
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK3 extrait du brevet WO2011013785A1, a une IC50 <0,01 μM.
- GC14671 JANEX-1 A selective JAK3 inhibitor
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 est un puissant inhibiteur de BTK, JAK2, PLK, inhibe la BTK recombinante, Plx1 et PLK3 avec des IC50 de 2,5 μM, 10 μM et 61 μM; LFM-A13 ne montre aucun effet sur JAK1 et JAK3, la kinase de la famille Src HCK, l'EGFR et l'IRK.
- GC64372 Lorpucitinib Le lorpucitinib est un inhibiteur de JAK À restriction intestinale pour la recherche sur les maladies inflammatoires de l'intestin.
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC36646 Momelotinib Mesylate Le mésylate de momelotinib (CYT387 Mesylate) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de JAK1/JAK2 avec une IC50 de 11 nM/18 nM, une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À JAK3.
- GC40791 MS-1020 Le MS-1020 est un inhibiteur de JAK3 puissant et compétitif pour l'ATP. Le MS-1020 inhibe la signalisation JAK3/STAT et induit l'apoptose. MS-1020 favorise la mort cellulaire. Le MS-1020 diminue l'expression des niveaux de STAT3 phosphorylé par la tyrosine. MS-1020 a le potentiel pour la recherche de cancers hébergeant une signalisation JAK3 aberrante.
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858 est un inhibiteur de TYK2, cible le domaine TYK2 JH2 avec une constante de liaison Kd <200 pM.
- GC17762 NSC 33994 Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM.
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GC13229
NVP-BSK805
A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride Le dichlorhydrate de NVP-BSK805 est un inhibiteur de JAK2 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM et 10,76 nM pour JAK2 JH1 (homologie JAK 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 et TYK2 JH1, respectivement.
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Le maléate d'oclacitinib (maléate PF-03394197) (maléate PF-03394197) est un nouvel inhibiteur de JAK.
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) est un inhibiteur de JAK actif par voie orale, avec des CI50 de 3,9, 5,0, 0,7 et 4,8 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.
- GC50480 PF 06651600 malonate Potent and selective JAK3 inhibitor
- GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor
- GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) est un inhibiteur pan-JAK puissant et sélectif, avec des IC50 de 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM et 29,7 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement .
- GC19288 PF-06651600 PF-06651600 (PF-06651600) est un inhibiteur de JAK3 actif et sélectif par voie orale avec une IC50 de 33,1 nM.
- GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate est un puissant double inhibiteur de Janus kinase 1 (JAK1) et TYK2 avec des CI50 de 17 nM et 23 nM, respectivement.
- GC64701 Povorcitinib Le povorcitinib est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK1.
- GC64700 Povorcitinib phosphate
- GC30601 Propanamide Le propanamide est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK extrait du brevet WO2012122452A1, composé II, a le potentiel pour le traitement des troubles cutanés (tels que le lupus cutané).
- GC34742 Protosappanin A La protosappanine A (PTA), un ingrédient immunosuppresseur et un composé biphényle majeur isolé de Caesalpinia sappan L, supprime la voie d'inflammation dépendante de JAK2/STAT3 en régulant À la baisse la phosphorylation de JAK2 et STAT3.
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GC69780
Pumecitinib
Pumecitinib est un inhibiteur de JAK ayant une activité anti-inflammatoire.
- GC11525 Pyridone 6 A pan-JAK inhibitor
- GC39081 Reticuline La réticuline présente des effets anti-inflammatoires via les voies de signalisation JAK2/STAT3 et NF-κB.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC25869 RO495 RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).