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BLU-782

Catalog No.: GC19508Purity:>98%Synonyms: Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
COASDSData Sheet

BLU-782 est un inhibiteur actif par voie orale de la kinase 2 de type récepteur de l'activine (ALK2), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.2nM, 0.6nM, 3nM, 24nM, 45nM, 65nM, et 155nM pour ALK2R206H, ALK2, ALK1, ALK6, ALK3, ALK4, et ALK5.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

BLU-782
Cas No.: 2141955-96-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$191.00
1
5mgIn Stock
$154.00
1
10mgIn Stock
$245.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

BLU-782 est un inhibiteur actif par voie orale de la kinase 2 de type récepteur de l'activine (ALK2), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.2nM, 0.6nM, 3nM, 24nM, 45nM, 65nM, et 155nM pour ALK2R206H, ALK2, ALK1, ALK6, ALK3, ALK4, et ALK5[1]. BLU-782 cible sélectivement ALK2 muté afin d'inhiber l'activation anormale de la voie des signaux BMP dépendante de Smad1/5/9, régule ainsi l'ossification hétérotopique[2]. BLU-782 est couramment utilisé à rechercher la fibrodysplasie ossifante progressive pour atténuer l'oedème consécutif aux lésions musculaires, osseuses[3].

Le traitement in vivo avec BLU-782 administré par voie orale à la dose de 50mg/kg par jour pendant 4 jours permet de prévenir l'ossification hétérotopique après blessure musculaire et fracture, favorise la réparation musculaire et la cicatrisation osseuse chez les rats , sans toxicité manifeste[1].

Protocole (Protocol)

Expérience animale [1] :

Modèles animaux

 Rats ALK2R206H exprimant ALK2R206H (Acvr1R206H/+/Cre- ER+/−)

Méthode de préparation

Les rats ALK2R206H âgés de 11 semaines sont élevés dans un environnement standard, avec libre accès à la nourriture et à l'eau. Pour le modèle de blessure par pincement, une lésion musculaire est induite chez les rats au jour 0 en appliquant une pression mécanique de 5 livres (2.268kg) sur les muscles du moellet droit à l'aide de pinces à os. Le pincement est maintenu pendant 5 secondes puis répété une seconde fois. Quatre jours avant l'induction de la blessure par pincement ou de l'ostéotomie fibulaire, les rats reçoivent BLU-782 (50mg/kg/jour; p.o.) pendant 4 jours. Le développement de l'ossification hétérotopique minéralisée est évalué, suivi par acquisition d'images CT à haute résolution centrées sur le membre postérieur (taille de voxel de 68μm).

Forme posologique

50mg/kg/jour; 4 jours; p.o.

Applications

Le traitement avec BLU-782 prévient l'ossification hétérotopique chez les rats.

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
2141955-96-4
Synonymes
Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
Nom chimique
1-Piperazinecarboxylic acid, 4-[6-[5-[4-ethoxy-1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-2-pyridinyl]pyrrolo[1,2-b]pyridazin-4-yl]-, (3R)-tetrahydro-3-furanyl ester
SMILES
O=C(N1CCN(C2=CC=NN3C2=CC(C4=NC=C(C5(OCC)CCN(C(C)C)CC5)C=C4)=C3)CC1)O[C@H]6COCC6
Formule moléculaire
C31H42N6O4
Masse moléculaire
562.715
Solubilité
Soluble in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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