FLT3

Le TCS 359, un 2-acylaminothiophène-3-carboxamide, est un inhibiteur puissant et sélectif de FLT3 avec une IC50 de 42 nM. Le TCS 359 inhibe la prolifération des cellules MV4-11 avec une IC50 de 340 nM.

Ponatinib (AP24534) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase qui inhibe l'activité de Abl (IC₅₀=0.37nM), de PDGFRα (IC₅₀=1.1nM), de VEGFR2 (IC₅₀=1.5nM), de FGFR1 (IC₅₀=2.2nM) et de Src (IC₅₀=5.4nM).

Cabozantinib (XL184, BMS-907351) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale de MET et VEGFR2, ses valeurs d'OC50 sont respectivement 1,3nM et 0,035nM.

Le linifanib (ABT-869) (ABT-869) est un inhibiteur multi-cible puissant et actif par voie orale de la famille VEGFR et PDGFR avec des IC50 de 4, 3, 66 et 4 nM pour KDR, FLT1, PDGFRβ ; et FLT3, respectivement . Le linifanib (ABT-869) présente une activité antitumorale importante. Le linifanib (ABT-869) a beaucoup moins d'activité contre les RTK non apparentés, les tyrosine kinases solubles ou les sérine/thréonine kinases. Le linifanib (ABT-869) est un inhibiteur spécifique de miR-10b qui bloque la biogenèse de miR-10b.

An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3

A broad spectrum kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

LY2801653 (Merestinib) is a potent, orally bioavailable c-Met inhibitor (IC 50 =4.7nM; K i value=2nM), with K D values of 20nM, 92nM, and 54nM for NTRK1, NTRK2, and NTRK3, respectively.

5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO, composé 13), un dérivé de l'indirubine, est un puissant inhibiteur de FLT3, avec une IC50 de 15 nM.

A multi-kinase inhibitor

Le G-749 est un puissant inhibiteur de FLT3 actif par voie orale et compétitif pour l'ATP, avec des CI50 de 0,4 nM et 0,6 nM pour FLT3 de type sauvage et FLT3-D835Y, respectivement. Le G-749 peut être utilisé pour la recherche de la résistance aux médicaments pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).

FLT3 inhibitor,potent and selective

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) est un inhibiteur de multi-kinases de petite molécule très puissant et actif par voie orale avec des propriétés pharmacocinétiques favorables. Il cible des récepteurs comme FLT3, KIT, et FGFR, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1nM, 2nM, et 8-9nM.

Potent inhibitor of JAK2

Le DCC-2036 (rebastinib) (DCC-2036) est un inhibiteur de Bcr-Abl non compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, pour Abl1WT et Abl1T315I avec des IC50 de 0,8 nM et 4 nM, respectivement. Le DCC-2036 (rebastinib) inhibe également SRC, KDR, FLT3 et Tie-2, et a une faible activité vis-À-vis de c-Kit.

SU5614 est un puissant inhibiteur de FLT3 et induit sélectivement l'arrêt de la croissance, l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire dans les lignées cellulaires Ba/F3 et AML exprimant un FLT3 activé de manière constitutive.

A multi-kinase inhibitor

Le crenolanib (CP-868596) est un inhibiteur puissant et sélectif des isoformes de type sauvage et mutantes des récepteurs tyrosine kinases de classe III FLT3 et PDGFRα/β avec des Kd de 0,74 nM et 2,1 nM/3,2 nM, respectivement.

L'AMG 925 est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.

SU5416 est une petite molécule inhibitrice de Flk-1/KDR. Il empêche l'autophosphorylation du récepteur FIk-1, sa valeur d'IC50 est 1,23μM.

L'UNC2025 est un puissant inhibiteur Mer/Flt3 compétitif pour l'ATP et hautement actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement. UNC2025 est> 45 fois la sélectivité pour MERTK par rapport À Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025 présente d'excellentes propriétés PK et peut être utilisé pour l'investigation de la leucémie aiguë.

CHIR-124 est un inhibiteur puissant et sélectif de Chk1 avec une IC50 de 0,3 nM, et cible également puissamment PDGFR et FLT3 avec des IC50 de 6,6 nM et 5,8 nM.