IF 11
Fulvestrant (ICI 182,780)
Catalog No.: GC18000Purity:>98.00%Synonyms: ICI 182780
Fulvestrant (ICI 182,780) est un antagoniste sélectif du récepteur d'estrogène. Il se lie à, bloque et dégrade le récepteur d'estrogène, ensuite inhibe l'activité transcriptionnelle médiée par le récepteur d'estrogène (ER), sa valeur d'IC50 est 9,4nM.
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Cas No.: 129453-61-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$38.00
1
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100mgIn Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $38.00 | In Stock | 1 | |
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Citations
7 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
Fulvestrant (ICI 182,780) est un antagoniste sélectif du récepteur d'estrogène. Il se lie à, bloque et dégrade le récepteur d'estrogène, ensuite inhibe l'activité transcriptionnelle médiée par le récepteur d'estrogène (ER), sa valeur d'IC50 est 9,4nM[1-3].
Fulvestrant(3 μM ;1 mois) augmente la sensibilité des cellules NSCLC H1975 au géfitinib[4].Fulvestrant(1-10 µM;72 h) a fortement sensibilisé la cytotoxicité doxorubicine-induite dans les lignées de cellules MDR[5].
Fulvestrant(5 mg/rat; s.c.; deux fois par semaine) a significativement inhibé l'infiltration des macrophages et des neutrophiles dans un modèle de cancer de rat. Fulvestrant réduit la croissance des cancers du sein ER+ en présence de niveau physiologique d'estradiol dans le cancer du sein humain dans les rats nus[6]. Fulvestrant (5mg/rat; deux fois par semaine; injection sous-cutanée) en combinaison avec le tamoxifène favorise la régression tumorale[7].
References:
[1]. Vergote I, Robertson JF. Fulvestrant is an effective and well-tolerated endocrine therapy for postmenopausal women with advanced breast cancer: results from clinical trials. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1(Suppl 1):S11-4. doi: 10.1038/sj.bjc.6601631. PMID: 15094759; PMCID: PMC2750769.
[2]. Osborne CK, Wakeling A, et,al. Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1(Suppl 1):S2-6. doi: 10.1038/sj.bjc.6601629. PMID: 15094757; PMCID: PMC2750773.
[3]. Dowsett M, Nicholson RI, et,al. Biological characteristics of the pure antiestrogen fulvestrant: overcoming endocrine resistance. Breast Cancer Res Treat. 2005;93 Suppl 1:S11-8. doi: 10.1007/s10549-005-9037-3. PMID: 16247595.
[4]. Shen H, Liu J, et,al. Fulvestrant increases gefitinib sensitivity in non-small cell lung cancer cells by upregulating let-7c expression. Biomed Pharmacother. 2014 Apr;68(3):307-13. doi: 10.1016/j.biopha.2013.10.007. Epub 2013 Nov 7. PMID: 24268810.
[5]. Huang Y, Jiang D, et,al. Fulvestrant reverses doxorubicin resistance in multidrug-resistant breast cell lines independent of estrogen receptor expression. Oncol Rep. 2017 Feb;37(2):705-712. doi: 10.3892/or.2016.5315. Epub 2016 Dec 14. PMID: 28000875; PMCID: PMC5355712.
[6]. Abrahamsson A, Rodriguez GV, et,al. Fulvestrant-Mediated Attenuation of the Innate Immune Response Decreases ER+ Breast Cancer Growth In Vivo More Effectively than Tamoxifen. Cancer Res. 2020 Oct 15;80(20):4487-4499. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-20-1705. Epub 2020 Aug 27. PMID: 32855207.
[7]. Mishra AK, Abrahamsson A, et,al. Fulvestrant inhibits growth of triple negative breast cancer and synergizes with tamoxifen in ERα positive breast cancer by up-regulation of ERβ. Oncotarget. 2016 Aug 30;7(35):56876-56888. doi: 10.18632/oncotarget.10871. PMID: 27486755; PMCID: PMC5302959.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignée cellulaire Bats-72 (lignée cellulaire MDR négative pour le récepteur d'estrogène) |
Méthode de préparation | Les cellules ont été exposées à doxorubicine aux concentrations déterminées avec ou sans co-traitement de fulvestrant pendant 72h, ensuite, la viabilité cellulaire a été déterminée. |
Conditions de réaction | 1-10 µM;72 h |
Domaines d'application | Fulvestrant sensibilise la cytotoxicité doxorubicine-induite dans la lignée cellulaire MDR négative pour le récepteur d'estrogène Bats-72. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Balb/C-nu/nu (modèle de cellules MCF7) |
Méthode de préparation | Les rats ont été traités par fulvestrant en plus de l'exposition d'estrodiol. |
Forme de dosage | 5 mg/rat; s.c.; deux fois par semaine |
Domaines d'application | Fulvestrant a significativement inhibé l'infiltration des macrophages et des neutrophiles dans le modèle de cancer de rats. |
References: [1]. Huang Y, Jiang D,et,al. Fulvestrant reverses doxorubicin resistance in multidrug-resistant breast cell lines independent of estrogen receptor expression. Oncol Rep. 2017 Feb;37(2):705-712. doi: 10.3892/or.2016.5315. Epub 2016 Dec 14. PMID: 28000875; PMCID: PMC5355712. [2]. Abrahamsson A, Rodriguez GV, et,al. Fulvestrant-Mediated Attenuation of the Innate Immune Response Decreases ER+ Breast Cancer Growth In Vivo More Effectively than Tamoxifen. Cancer Res. 2020 Oct 15;80(20):4487-4499. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-20-1705. Epub 2020 Aug 27. PMID: 32855207. | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Données biologiques (Biological Data)
1 / 3
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
129453-61-8
Synonymes
ICI 182780
Nom chimique
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
SMILES
CC12CCC3C(C1CCC2O)C(CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC(C(F)(F)F)(F)F
Formule moléculaire
C32H47F5O3S
Masse moléculaire
606.77
Solubilité
≥ 30.35mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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