Pogostone |
Catalog No.GC45550
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Pogostone, un pyranone, est un composant majeur de l'huile essentielle appelée Pogostemonis Herba.
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Cas No.: 23800-56-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pogostone, un pyranone, est un composant majeur de l'huile essentielle appelée Pogostemonis Herba [1]. Pogostone peut soulager la colite expérimentale par voie de bloquer l'activité de la myéloperoxydase et par voie de réduire la sécrétion de diverses cytokines inflammatoires, comme IFN-γ, IL-12p70, IL-17A et IL-10[2]. Pogostone est largement utilisé pour tuer les parasites et empêcher le développement des larves[3].
Pogostone a significativement inhibé in vitro la viabilité des cellules HCT116, SW620 et MV4-11 après 72h de traitement, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 18.7µg/ml, 21.39µg/ml et 22.62µg/ml[4]. Le traitement avec 90μg/ml de Pogostone pendant 24h a considérablement induit l'apoptose (mort cellulaire programmée) dans les cellules OVCAR-3 et favorisé l'augmentation de l'expression de la protéine CASP3. Un traitement de 24h avec 40μM de Pogostone a significativement réduit le niveau de cytokines inflammatoires induites par TNF-α dans les cellules A549, et diminué le stress oxydatif et la mort cellulaire[6].
Le traitement in vivo avec Pogostone par voie intraveineuse à une dose de 20mg/kg pendant 6 heures peut protéger les rats de la mort médiée par le lipopolysaccharide (LPS) et soulager les lésions organiques causées par LPS. Une injection intra-péritonéale de Pogostone (25mg/kg/jour) pendant 4 semaines peut inhiber la perte osseuse dans les rats atteints d'un cancer du sein MDA-MB-231 et atténuer les lésions à la structure trabéculaire osseuse[8].
References:
[1] Chen J, Liu L, Wang Y, et al. Characterization of a cytosolic acyl-activating enzyme catalyzing the formation of 4-methylvaleryl-CoA for pogostone biosynthesis in Pogostemon cablin[J]. Plant and Cell Physiology, 2021, 62(10): 1556-1571.
[2] Su J, Li C, Yu X, et al. Protective effect of pogostone on 2, 4, 6-trinitrobenzenesulfonic acid-induced experimental colitis via inhibition of T helper cell[J]. Frontiers in Pharmacology, 2017, 8: 829.
[3] Huang S H, Xian J D, Kong S Z, et al. Insecticidal activity of pogostone against Spodoptera litura and Spodoptera exigua (Lepidoptera: Noctuidae)[J]. Pest management science, 2014, 70(3): 510-516.
[4] Cao Z X, Yang Y T, Yu S, et al. Pogostone induces autophagy and apoptosis involving PI3K/Akt/mTOR axis in human colorectal carcinoma HCT116 cells[J]. Journal of ethnopharmacology, 2017, 202: 20-27.
[5] Homayoun M, Sajedi N, Soleimani M. In vitro evaluation of the pogostone effects on the expression of PTEN and DACT1 tumor suppressor genes, cell cycle, and apoptosis in ovarian cancer cell line[J]. Research in pharmaceutical sciences, 2022, 17(2): 164-175.
[6] Yang H M, Zhuo J Y, Sun C Y, et al. Pogostone attenuates TNF-α-induced injury in A549 cells via inhibiting NF-κB and activating Nrf2 pathways[J]. International immunopharmacology, 2018, 62: 15-22.
[7] Li Y C, Xian Y F, Su Z R, et al. Pogostone suppresses proinflammatory mediator production and protects against endotoxic shock in mice[J]. Journal of ethnopharmacology, 2014, 157: 212-221.
[8] Zheng T, Lin Z, Jiang G, et al. Pogostone attenuates osteolysis in breast cancer by inhibiting the NF-kB and JNK signaling pathways of osteoclast[J]. Life Sciences, 2023, 328: 121611.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HCT116 |
Méthode de préparation | Les cellules HCT116 ont été cultivées dans un milieu DMEM supplémenté avec 10% de sérum de veau foetal dans 5% CO2 à 37°C. Les cellules HCT116 en croissance exponentielle ont été ensemencées dans les microplaques de 96 puits pendant 24h. Par la suite, un volume égal de milieu qui contient diverses concentrations de Pogostone (0, 5, 10, 25, 50, et 100µg/ml) a été ajouté à chaque puits. A la fin de la période d'incubation (72h à 37°C), la viabilité cellulaire a été analysée. |
Conditions de réaction | 0, 5, 10, 25, 50, et 100µg/ml; 72h |
Domaines d'application | Le traitement avec Pogostone a réduit significativement la viabilité des cellules HCT116 de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins BALB/c nu/nu |
Méthode de préparation | Les rats BALB/c nu/nu (6 semaines) ont été maintenues dans les pièces à température contrôlée (21°C-25°C) et à humidité maintenue (40%-70%) avec un cycle lumineux de 12h. De l'eau et de la nourriture étaient disponibles librement. Par inoculation antérolatérale, les cellules MDA-MB-231 ont été injectées à 16 rats sur la plaque tibiale droite. Ensuite, les rats ont été aléatoirement divisés en deux groupes avec des injections intra-péritonéales régulières : le groupe traité avec Pogostone à 25mg/kg/jour et le groupe témoin avec une quantité équivalente de PBS. Tous les rats ont reçu le traitement par injection intra-péritonéale pendant 4 semaines. Retirez la tibia droit des rats euthanasiés pour balayage micro-CT ultérieur. |
Forme de dosage | 25mg/kg/jour pendant 4 semaines; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec Pogostone a réduit la perte osseuse dans les rats atteints d'un cancer du sein MDA-MB-231 et a atténué les lésions à la structure trabéculaire osseuse. |
References: | |
| Cas No. | 23800-56-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C)CCC(C1=C(O)C=C(C)OC1=O)=O | ||
| Formula | C12H16O4 | M.Wt | 224.3 |
| Solubility | DMF: 1.6mg/mL,DMSO: 3mg/mL,Ethanol: 3mg/mL,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:5): 0.16mg/mL | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4583 mL | 22.2916 mL | 44.5831 mL |
| 5 mM | 891.7 μL | 4.4583 mL | 8.9166 mL |
| 10 mM | 445.8 μL | 2.2292 mL | 4.4583 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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