IF 28
PMID: 40883572 ↗MG-132
Catalog No.: GC10383Purity:>98.00%Synonyms: ZLeuLeuLeuCHO
MG-132 est un inhibiteur puissant du protéasome et de la calpaïne. Il possède des valeurs d' IC50 de100nM pour le protéasome et de 1.25μM pour la calpaïne.
Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.
Cas No.: 133407-82-6
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|---|---|---|---|---|
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Citations
40 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
MG-132 est un inhibiteur puissant du protéasome et de la calpaïne. Il possède des valeurs d' IC50 de100nM pour le protéasome et de 1.25μM pour la calpaïne[1]. MG-132 peut provoquer une augmentation de la fonction antioxydante dépendante de Nrf2. Il peut aussi provoquer une diminution de l'inflammation médiée par NF-κB[2]. MG-132 a été utilisé pour réduire la progression de l'arthrite et la douleur chez les rats[3].
In vitro, le traitement par MG-132 durant 24 heures a fortement inhibé la prolifération des cellules C6. La valeur d'IC50 était de 18.5μM[4]. Le traitement par MG-132 à 1μM durant 24 heures a fortement induit l'apoptose dans les cellules U87MG et A172. Il a augmenté le potentiel de membrane mitochondrial. Il a aussi augmenté la translocation nucléaire de la protéine mitochondriale AIF[5]. Le traitement par MG-132 à 1μM durant 24 heures a fortement inhibé la synthèse d'ADN dans les cellules SW1116 et HT-29. Il a activé la voie de signalisation BMP. Il a aussi provoqué une inhibition de la croissance des cellules[6].
In vivo, le traitement par MG-132 avec une injection intrapéritonéale à une dose de 10μg/kg/jour durant 7 jours a fortement amélioré la fonction cardiaque dans le modèle murin de myocardite induite par le virus Coxsackie B3. Il a aussi inhibé le remodelage structural du ventricule[7]. Une injection intrapéritonéale unique de MG-132 à une dose de 9mg/kg durant 6 heures a fortement réduit le gonflement du foie. Elle a aussi réduit la dégérérescence et l'infiltration des cellules inflammatoires dans le modèle murin de lésion hépatique aiguë[8].
Protocole (Protocol)
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
les cellules C6 |
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Méthode de préparation |
Les cellules C6 ont été cultivées dans un milieu DMEM avec 10% de sérum bovin foetal (FBS), 2mM de glutamine et 1% de pénicilline-streptomycine à 37°C dans une atmosphère avec 5% de CO2. Les cellules C6 cultivées ont été déposées dans des microplaques de 96 puits (3×104 cellules/puits) et ont été cultivées durant 24h. Les cellules ont été traitées avec PBS ou MG-132 à des concentrations finale de 10, 20, 30 et 40µM. Après une incubation de 24h, la viabilité des cellules a été évaluée. |
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Conditions de réaction |
10, 20, 30 et 40µM; 24h |
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Applications |
Le traitement par MG-132 a réduit la viabilité des cellules C6 selon la dose utilisée. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Des souris femelles athymiques nues |
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Méthode de préparation |
Des souris femelles athymiques nues (âgées de 6 semaines) ont été maintenues dans des conditions contrôlées avec une température (21-23°C), une humidité (30-35%) et un cycle lumière (7h00 à 19h00). Elles ont reçu une alimentation standard pour rongeurs. Les souris ont reçu une injection intrapéritonéale (i.p.) de 7×106 cellules EC9706. Après cette injection, les souris ont reçu des injections de véhicule ou de MG-132 (10mg/kg/jour; i.p.) durant 25 jours à partir du 5ème jour après l'injection des cellules EC9706. Les souris ont reçu un régime spécial AIN-76A sans antioxydants durant une semaine avant le début de l'expérience. Le volume tumoral des souris a été analysé tous les cinq jours. |
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Forme posologique |
10mg/kg/jour; 25 jours; i.p. |
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Applications |
Le traitement par MG-132 a fortement inhibé la croissance tumorale dans le modèle murin de xénogreffe avec des cellules EC9706. |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Données biologiques (Biological Data)
1 / 6
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
133407-82-6
Synonymes
ZLeuLeuLeuCHO
Nom chimique
benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
SMILES
CC(C)CC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
Formule moléculaire
C26H41N3O5
Masse moléculaire
475.6
Solubilité
≥ 23.78mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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