CMS121 |
| Catalog No.GC40632 |
CMS121 est inhibiteur de l'acétyl-CoA carboxylase 1 (ACC1) administré par voie orale.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1353224-53-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CMS121 est inhibiteur de l'acétyl-CoA carboxylase 1 (ACC1) administré par voie orale[1]. CMS121 exerce de puissants effets neuroprotecteurs, anti-inflammatoires, antioxydants et néphroprotecteurs en augmentant les niveaux d'acétyl-CoA est en activant l'AMPK[2-3]. Il est principalement destiné au traitement des troubles neurodégénératifs de type Alzheimer [4].
Dans les cellules SH-SY5Y cells, CMS121 (5μM; 48h) réduit l'infectiosité des particules virales de HSV-1 [5]. Dans les hépatocytes, CMS12 (1μM; 24h) augmente les niveaux d' ac-STAT3 et de p-STAT3 levels [6].
Chez des souris mâles db/db, un traitement à long terme par CMS121 (9.4mg/kg, 18.8mg/kg; po; 24 semaines) atténue le déséquilibre métabolique et l'inflammation hépatique, et réduit les marqueurs de lésion rénale[7]. Dans le modèle de souris SAMP8, un traitement à CMS121 (17mg/kg; po; 9 semaines) a montré une réduction significative de la dérive du seuil des réponses auditives du tronc cérébral et une meilleure préservation des synapses rubanées des cellules ciliées internes dans la plage des fréquences moyenne [8].
References:
[1]. Dafre A L, Zahid S, Probst J J, et al. CMS121: a novel approach to mitigate aging-related obesity and metabolic dysfunction[J]. Aging (Albany NY), 2024, 16(6): 4980.
[2]. Dong J, Li M, Peng R, et al. ACACA reduces lipid accumulation through dual regulation of lipid metabolism and mitochondrial function via AMPK-PPARα-CPT1A axis[J]. Journal of Translational Medicine, 2024, 22(1): 196.
[3]. Currais A, Huang L, Petrascheck M, et al. A chemical biology approach to identifying molecular pathways associated with aging[J]. GeroScience, 2021, 43(1): 353-365.
[4]. Currais A, Raschke W, Maher P. CMS121, a novel drug candidate for the treatment of Alzheimer’s disease and age-related dementia[J]. Journal of Alzheimer’s Disease, 2024, 101(s1): S179-S192.
[5]. Albano C, Trifirò L, Hewelt-Belka W, et al. The impact of fatty acid synthase on HSV-1 infection dynamics[J]. PLoS pathogens, 2025, 21(5): e1013068.
[6]. He Y, Wang S, Liu S, et al. MSL1 promotes liver regeneration by driving phase separation of STAT3 and histone h4 and enhancing their acetylation[J]. Advanced Science, 2023, 10(23): 2301094.
[7]. Zahid S, Dafre A L, Currais A, et al. The geroprotective drug candidate CMS121 alleviates diabetes, liver inflammation, and renal damage in db/db leptin receptor deficient mice[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2023, 24(7): 6828.
[8]. Pham T B, Boussaty E C, Currais A, et al. Attenuation of age-related hearing impairment in senescence-accelerated mouse prone 8 (SAMP8) mice treated with fatty acid synthase inhibitor CMS121[J]. Journal of Molecular Neuroscience, 2023, 73(4): 307-315.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | les cellules SH-SY5Y |
Méthode de préparation | Pour déterminer la cytotoxicité de CMS121, des cellules SH-SY5Y ont été ensemencées dans une plaque de culture à 96 puits et exposées à des concentrations croissantes des composés ou du véhicule dimethyl sulfoxide (DMSO) le jour suivant. Après 48 heures d'incubation, le nombre de cellules viable a été déterminé à l'aide du test au bromure de 3-(4,5-diméthylthiazol-2-yl)-2,5-diphényltétrazolium bromide (MTT). De manière similaire, des cellules shCTRL et shFASN ont été cultivées jusqu'à confluence. Le milieu a ensuite été remplacé par un milieu sans sérum, et après 48 heures, le nombre de cellules viables a été mesuré à l'aide du test MTT. |
Conditions de réaction | 5μM; 48h |
Domaines d'application | CMS121 réduit l'infectiosité des particules virables du HSV-1. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris mâles db/db |
Méthode de préparation | A l'âge de 5 semaines, des souris mâles db/db et des souris témoins non traitées de type sauvage (WT, C57BL/6J) ont été nourries avec un régime rodent standard pendant 6 mois, avec ou sans ajout de CMS121. Les souris (12 par groupe) ont été réparties aléatoirement en groupe de traitement (db/db+CMS121) ou en groupe témoin (db/db). Les souris WT ont également été évaluées et utilisées comme groupe de référence pour mettre en évidence le phénotype db/db. La prise alimentaire correspondait à une consommation moyenne de 9.4mg/kg/jour de CMS121 durant les 17 premières semaines du traitement, et à une consommation moyenne de 18.8 mg/kg/jour de CMS121 durant les semaines 18 à 24. |
Forme de dosage | 9.4mg/kg, 18.8mg/kg; po; 24 semaines |
Domaines d'application | Un traitement à long terme à CMS121 atténue le déséquilibre métabolique, l'inflammation hépatique et réduit les marqueurs de lésions rénales. |
References: | |
| Cas No. | 1353224-53-9 | SDF | |
| Chemical Name | 4-[4-(cyclopentyloxy)-2-quinolinyl]-1,2-benzenediol | ||
| Canonical SMILES | OC1=CC(C2=NC(C=CC=C3)=C3C(OC4CCCC4)=C2)=CC=C1O | ||
| Formula | C20H19NO3 | M.Wt | 321.4 |
| Solubility | 20mg/mL in DMSO, 30mg/mL in DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1114 mL | 15.5569 mL | 31.1139 mL |
| 5 mM | 622.3 μL | 3.1114 mL | 6.2228 mL |
| 10 mM | 311.1 μL | 1.5557 mL | 3.1114 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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