Proteasome

VR23 est une petite molécule qui inhibe puissamment les activités des protéasomes de type trypsine (IC50 = 1 nM), des protéasomes de type chymotrypsine (IC50 = 50-100 nM) et des protéasomes de type caspase (IC50 = 3 μM).

Le PI-1840 est un inhibiteur puissant et sélectif de type chymotrypsine (CT-L) avec une valeur IC50 de 27 nM. Le PI-1840 inhibe la prolifération cellulaire et arrête le cycle cellulaire en phase G2/M. PI-1840 induit l'apoptose et induit l'autophagie. Le PI-1840 induit l'accumulation des substrats du protéasome p27, Bax et IκB-α.

Ac-Arg-Leu-Arg-AMC is a fluorescent peptide substrate (excitation/emission wavelength=380/440-460nm) used to detect the trypsin-like activity of the 26S proteasome.

An anthracycline with antibiotic and anticancer activities

MG-115 est un inhibiteur puissant, ses valeurs de Ki sont respectivement 21 nM et 35 nM pour le protéasome 20S et 26S.

Calpeptin est un inhibiteur des cathepsines de type cystéine réversible et perméable à la cellule. Les valeurs d'ID50 de Calpeptin pour la calpaïne I et II (porcines), la papaïne et la papaïne I plaquettaire sont respectivement 52nM, 34nM, 138nM, et 20nM. Calpeptin atténue l'apoptose et les modifications inflammatoires secondaires dans les cellules musculaires.

MG-132 est un inhibiteur puissant du protéasome et de la calpaïne. Il possède des valeurs d' IC 50 de100nM pour le protéasome et de 1.25μM pour la calpaïne.

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) est un inhibiteur du protéasome 20S isolé de l'actinobactérie marine obligatoire Salinispora tropica, exhibant une activité antitumorale puissante avec une valeur d'IC50 de 1.3nM.

PD151746 est un inhibiteur de la calpaÏne, montre une sélectivité de 20 fois pour l'u-calpaÏne (Ki = 0,26 ± 0,03 μM) par rapport À la m-calpaÏne (Ki = 5,33 ± 0,77 μM).

MDL 28170, un inhibiteur peptidique aldéhyde de la calpaïne perméable à la cellule et réversible (K i = 0.01μM; K i pour la cathepsine B = 0.025μM).

Pepstatin A est un inhibiteur active par voie orale des aspartylprotéases, ce qui est produit par les actinomycètes.

An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity

Epoxomicin est un inhibiteur sélectif du prostéasome qui inhibe efficacement l'activité de type chymotrypsine (CH-L) du protéasome 20S, sa valeur d'IC50 est approximativement 40-80nM.

MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN) est également connu sous le nom de Calpain Inhibitor I, inhibe sélectivement diverses cystéine protéases (comprendre calpaïne I, calpaïne II, cathepsine B, et cathepsine L). La valeur de Ki correspondante pour ces enzymes est 90pM, 220pM, 150pM, et 500pM.

An antiparasitic compound

Un inhibiteur sélectif du protéasome 20S

A serine protease inhibitor

A prodrug form of MLN2238

Celastrol est un inhibiteur du protéasome qui présente une inhibition puissante et préférentielle du protéasome 20S purifié avec une CI50 de 2,5 μM.

Carfilzomib (PR-171) is a next-generation tetrapeptide epoxyketone proteasome inhibitor (IC 50 =5nM).

An orally available proteasome inhibitor

A proteasome inhibitor with diverse biological activities