(-)-MK-801 maleate
Catalog No.: GC15270Purity:>98.00%Synonyms: (-)-Dizocilpine Maleate
(-)-MK 801 est un antagoniste sélectif et non-compétitif du récepteur NMDA (N-méthyl-D-aspartate) (Ki = 211.7nM).
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Cas No.: 121917-57-5
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Citations
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(-)-MK 801 est un antagoniste sélectif et non-compétitif du récepteur NMDA (N-méthyl-D-aspartate) (Ki = 211.7nM) [1]. (-)-MK 801 inhibe l'influx de calcium dans les cellules en bloquant physiquement les canaux calciques (Ca²⁺) dans l'état ouvert des récepteurs NMDA activés par le glutamate et la glycine [2-3]. (-)-MK 801 possède des propriétés anticonvulsivantes et neuroprotectrices[4].
Dans les cellules Panc-1, la prolifération cellulaire est significativement inhibée par 1000μM de (-)-MK 801 (0.1-1000μM; 48h) [5]. Dans les cellules HepG2, (-)-MK 801 (62.5-500μM; 72h) inhibe la croissance des cellules cancéreuses[6].
Chez les rats Sprague-dawley, après un traitement avec (-)-MK 801 (0.2mg/kg; ip; 10j), les rats montrent une performance dégradée dans de multiples tests sensorimoteurs et développent des symptômes sévères d'intoxication [7]. Dans les rats albinos, un traitement à forte dose de (-)-MK 801 (10mg/kg; ip; 5 mois) tue un petit nombre de neurones corticaux PC/RS chez les rats, entraînant une altération chronique de l'apprentissage spatial [8].
References:
[1]. Yang B, Ren Q, Ma M, et al. Antidepressant effects of (+)-MK-801 and (-)-MK-801 in the social defeat stress model[J]. International Journal of Neuropsychopharmacology, 2016, 19(12): pyw080.
[2]. Decollogne S, Tomas A, Lecerf C, et al. NMDA receptor complex blockade by oral administration of magnesium: comparison with MK-801[J]. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 1997, 58(1): 261-268.
[3]. Song X, Jensen M Ø, Jogini V, et al. Mechanism of NMDA receptor channel block by MK-801 and memantine[J]. Biophysical Journal, 2018, 114(3): 24a-25a.
[4]. Urbańska E, Dziki M, Kleinrok Z, et al. Influence of MK-801 on the anticonvulsant activity of antiepileptics[J]. European journal of pharmacology, 1991, 200(2-3): 277-282.
[5]. Malsy M, Gebhardt K, Gruber M, et al. Effects of ketamine, s-ketamine, and MK 801 on proliferation, apoptosis, and necrosis in pancreatic cancer cells[J]. BMC anesthesiology, 2015, 15(1): 111.
[6]. Yamaguchi F, Hirata Y, Akram H, et al. FOXO/TXNIP pathway is involved in the suppression of hepatocellular carcinoma growth by glutamate antagonist MK-801[J]. BMC cancer, 2013, 13(1): 468.
[7]. Wozniak D F, Olney J W, Kettinger III L, et al. Behavioral effects of MK-801 in the rat[J]. Psychopharmacology, 1990, 101(1): 47-56.
[8]. Wozniak D F, Brosnan-Watters G, Nardi A, et al. MK-801 neurotoxicity in male mice: histologic effects and chronic impairment in spatial learning[J]. Brain research, 1996, 707(2): 165-179.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules Panc-1 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été incubées avec 100µL des composants testés pendant 48h (0.1-1000μM kétamine, s-kétamine, et (-)-MK 801). Après 32h d'incubation, les cellules ont en outre été traitées avec une solution de marquage BrdU pendant les 16h finales. Le milieu de culture a été enlevé, les cellules ont été fixées et DNA a été dénaturé. Par la suite, les cellules ont été incubées avec une solution de Anti-BrdU-POD pendant 90 minutes, et les conjugués d'anticorps ont été enlevés lors de trois cycles de lavage. Les complexes immuns ont été détectés au moyen de substrat TMB pendant 15 minutes et quantifiés en mesurant l'absorbance à 405nm et 490nm. |
Conditions de réaction | 0.1-1000μM; 48h |
Domaines d'application | Dans les cellules Panc-1, la prolifération cellulaire est significativement inhibée par 1000μM de (-)-MK 801. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague-dawley |
Méthode de préparation | (-)-MK 801 a été dissous dans de l'eau distillée et ajusté à pH neutre (7.3 +0.1) avec NaOH. Les procédures de stimulation par le médicament ont commencé le jour 31 et ont été réalisées tous les trois jours par la suite jusqu'au jour 40. Le jour 31, cinq rats ont reçu des injections de 0.2mg/kg de (-)-MK 801 (volumes d'injection : 0,5mL) et cinq ont reçu Saline. |
Forme de dosage | 0.2mg/kg; ip; 10j |
Domaines d'application | Après un traitement avec (-)-MK 801, les rats montrent une performance dégradée dans de multiples tests sensorimoteurs et développent des symptômes sévères d'intoxication. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Données biologiques (Biological Data)
1 / 1
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
121917-57-5
Synonymes
(-)-Dizocilpine Maleate
SMILES
C[C@@]1(N2)C3=CC=CC=C3C[C@H]2C4=CC=CC=C14.O=C(O)/C=C\C(O)=O
Formule moléculaire
C20H19NO4
Masse moléculaire
337.37
Solubilité
≥ 10.3mg/mL in DMSO
Conservation
4°C, sealed storage, away from moisture
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
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Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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