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Morusin est une flavone prénylée significative qui est trouvée dans le cortex racinaire de Morus alba (Moraceae), ce qui exhibe l'activité antitumorale significative dans le traitement du cancer de prostate[1]. Les flavonoïdes prénylés sont une classe unique de flavonoïde et une chaîne latérale prényle lipophile qui sont combinés avec un squelette flavonoïde et une chaîne latérale prényle lipophile, ce qui possède un grand potentiel en termes d'activités biologiques, celles qui comprennent la cytotoxicité, l'anti-inflammation, l'anti-Alzheimer, l'antidiabète et l'autres effets[2]. Morusin joue un rôle de candidat potentiel pour les nouveaux mucorégulateurs efficaces dans les maladies pulmonaires inflammatoires[3].
Le traitement in vitro par morusin (0-10μM) aux cellules PC3 pendant 48h a considérablement inhibé de manière dépendante du temps et de la concentration la viabilité cellulaire et a réduit le niveau de cytokines inflammatoires[4]. Dans les cellules NCI-H292 privées de sérum pendant 24h, morusin (1-100μM) administré pendant 30 minutes a significativement supprimé la production de mucine 5AC (MUC5AC), ainsi donc, contrôle les réponse variées inflammatoires pulmonaires qui sont induites par une sécrétion excessive de mucus[3]. Dans les lignées de cellules cancéreuses (MKN45 et SGC7901) qui sont traitées par moracin (1-5mg/L) pendant 72h, la morusine a efficacement inhibé de façon dose-dépendante la croissance et la prolifération des cellules cancéreuses[5].
L'administration in vivo de morusin (5mg/kg/5jours) via l'administration intragastrique pendant 28 jours aux rats ovariectomisés, morusin a atténué l'ostéoporose qui est induite par la déficience en oestrogène et a réduit l'expression de RUNX2 de β-caténine dans le tissu osseux fémoral[6]. Dans un modèle de rats d'ostéoarthrite par déstabillisation du ménisque médial (DMM), l'administration de morusin (5mg/kg/2jours) via l'administration intragastrique pendant 56 jours a atténué l'érosion et la destruction du cartilage tout en réduisant le niveau de l'expression des facteurs et des protéines inflammatoires associés[7].
References:
[1] Dirir A M, Daou M, Yousef A F, et al. A review of alpha-glucosidase inhibitors from plants as potential candidates for the treatment of type-2 diabetes[J]. Phytochem Rev, 2022, 21(4): 1049-1079.
[2] Shi S, Li J, Zhao X, et al. A comprehensive review: Biological activity, modification and synthetic methodologies of prenylated flavonoids[J]. Phytochemistry, 2021, 191: 112895.
[3] Lee H J, Ryu J, Park S H, et al. Effects of Morus alba L. and Natural Products Including Morusin on In Vivo Secretion and In Vitro Production of Airway MUC5AC Mucin[J]. Tuberc Respir Dis (Seoul), 2014, 77(2): 65-72.
[4] Fadil S A, Albadawi D a I, Alshali K Z, et al. Modulation of inflammatory mediators underlies the antitumor effect of the combination of morusin and docetaxel on prostate cancer cells[J]. Biomed Pharmacother, 2024, 180: 117572.
[5] Wang F, Zhang D, Mao J, et al. Morusin inhibits cell proliferation and tumor growth by down-regulating c-Myc in human gastric cancer[J]. Oncotarget, 2017, 8(34): 57187-57200.
[6] Chen M, Han H, Zhou S, et al. Morusin induces osteogenic differentiation of bone marrow mesenchymal stem cells by canonical Wnt/β-catenin pathway and prevents bone loss in an ovariectomized rat model[J]. Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1): 173.
[7] Jia Y, He W, Zhang H, et al. Morusin Ameliorates IL-1β-Induced Chondrocyte Inflammation and Osteoarthritis via NF-κB Signal Pathway[J]. Drug Des Devel Ther, 2020, 14: 1227-1240.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | PC3 (cellules cancéreuses de prostate humaine) |
Méthode de préparation | Dans les plaques de culture à 96-puits, les cellules PC3 ont été ensemencées à la densité de 4×104 cellules/puits. Celles qui ont été cultivées pendant 24 heures pour permettre leur adhésion à la plaque avant d'être traitées par les médicaments. Une série de dilution successive de morusin (0, 1.25, 2.5, 5, 10µM) a été appliquée aux cellules pour mesurer la concentration d'inhibition 50. Après la processus de traitement de 48 heures, les cellules ont été immobilisées par appliquer 10% acide trichloroacétique à la température de 4°C pendant 1 heure. Ensuite, les cellules ont été traitées par la Sulforhodamine-B (0.4%) pendant 30 minutes, puis, ont été rincées avec 1% acide acétique et ont été laissées sécher à l'air. Le colorant a été éliminé par rincer la plaque avec 10mM solution de tris base à pH de 10,5. Ensuite, la densité optique des puits a été quantifiée à la longueur d'onde de 570nm par utiliser un lecteur de microplaques ELISA. |
Conditions de réaction | 0, 1.25, 2.5, 5, et 10μM; 48h |
Domaines d'application | Morusin a considérablement inhibé la viabilité cellulaire et réduit le niveau de cytokines inflammatoires. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6 (mâles et féminins) |
Méthode de préparation | Les rats ont été aléatoirement divisés en trois groupes (groupe sham, groupe DMM et groupe traité par Morusin), puis, ont été anesthésiés. Les articulations des genoux des rats ont été soigneusement et stérilement exposées avec un scalpel, suivies de la résection du ménisque médial. Ensuite, la plaie a été soigneusement suturée et la pénicilline a été administrée. |
Forme de dosage | 40mg/kg/jours pendant 56jours; par administration intragastrique |
Domaines d'application | Morusin a atténué l'érosion et la destruction du cartilage et a réduit le niveau de l'expression des facteurs et des protéines inflammatoires associés. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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