mTOR

Torin 1 est un inhibiteur puissant, ATP - compétitif, de la cible mammaire de rapamycin (mTOR) que une valeur d'IC 50 est 3nM.

INK 128 (MLN0128) (INK-128 ; MLN0128 ; TAK-228) est un inhibiteur de mTOR1/2 dépendant de l'ATP disponible par voie orale avec une IC50 de 1 nM pour la kinase mTOR.

AZD2014 (AZD2014) est un inhibiteur mTOR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 2,81 nM. AZD2014 inhibe À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2.

GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectivement. GSK2126458 a une activité anticancéreuse.

L'ETP-46464 est un inhibiteur efficace de mTOR et d'ATR avec des IC50 de 0,6 et 14 nM, respectivement.

PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable

Le GNE-477 est un inhibiteur double PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) puissant et efficace.

WYE-354 est un inhibiteur de mTOR compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 5 nM. WYE-354 inhibe également PI3Kα et PI3Kγ avec des IC50 de 1,89 μM et 7,37 μM, respectivement. WYE-354 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2. WYE-354 induit l'activation de l'autophagie in vitro.

PP121 est un inhibiteur de kinase multi-ciblé avec des IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM pour mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivement.

GSK1059615 est un double inhibiteur de PI3Kα/β/δ/γ (réversible) et de mTOR avec une IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM et 12 nM, respectivement.

PI-103 est un inhibiteur polyvalent perméable à la cellule puissant qui agit principalement sur les voies de signalisation PI3K et mTOR.

RapaLink-1, l'inhibiteur mTOR bivalent de troisième génération, associe la Rapamycine au MLN0128 par un lieur chimique inerte. RapaLink-1 montre une meilleure efficacité que la rapamycine ou les inhibiteurs de mTOR kinase (TORKi), bloquant puissamment les mutants d'activation dérivés du cancer de mTOR. RapaLink-1 peut traverser la barrière hémato-encéphalique. La liaison de RapaLink-1 À FKBP12 entraÎne une inhibition ciblée et durable de mTORC1. RapaLink-1 joue un rÔle antithrombotique dans le syndrome des antiphospholipides en améliorant l'autophagie. Activité anticancéreuse.

Le GDC-0349 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR compétitif avec l'ATP avec un Ki de 3,8 nM. Le GDC-0349 inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2.

An inhibitor of cell proliferation

Temsirolimus (CCI-779), un ester de rapamycine, inhibe l'activité de la kinase mTOR avec une valeur d' IC 50 de 1,76 ± 0,15μM.

Palomid 529 est un puissant inhibiteur des complexes mTORC1 et mTORC2.

Everolimus (RAD001) est un dérivé oralement actif de la rapamycine qui inhibe la kinase Ser/Thr, mTOR(mammalian target of rapamycin).

CC-223 (CC-223) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la mTOR kinase, avec une valeur IC50 pour la mTOR kinase de 16 nM. CC-223 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2.

MHY1485 est un activateur puissant de mTOR, ce qui inhibe l'autophagie et la fusion entre les autophagosomes et les lysosomes.

KU-0060648 est un double inhibiteur de PI3K et DNA-PK avec des IC50 de 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM et 8,6 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ et DNA-PK, respectivement.

LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK et mTOR, respectivement. LY3023414 inhibe puissamment mTORC1/2 À de faibles concentrations nanomolaires.