mTOR

Le PKI-179 est un inhibiteur double PI3K/mTOR puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM et 0,42 nM pour PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ et mTOR, respectivement. PKI-179 présente également une activité sur E545K et H1047R, avec des IC50 de 14 nM et 11 nM, respectivement. PKI-179 présente une activité anti-tumorale in vivo.

L'inhibiteur de mTOR-8 est un inhibiteur de mTOR et un inducteur d'autophagie. L'inhibiteur de mTOR-8 inhibe l'activité de mTOR via FKBP12 et induit l'autophagie des cellules cancéreuses pulmonaires humaines A549.

Le DS-7423 est un inhibiteur double PI3K et mTOR, avec des valeurs IC50 de 15,6 nM, 34,9 nM pour PI3Kα et mTOR, respectivement. Le DS-7423 possède une activité anti-tumorale.

L'inhibiteur de hSMG-1 11e est un inhibiteur puissant et sélectif de la hSMG-1 kinase avec une IC50 de 900 fois la sélectivité par rapport À mTOR (IC50 de 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 de 61 nM et 92 nM) et CDK1/CDK2 (IC50 de 32 μM et 7,1 μM).

RMC-5552 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTORC1. RMC-5552 inhibe la phosphorylation de mTORC1 pS6K et p4EBP1 avec des IC50 de 0,14 nM et 0,48 nM, respectivement. Le RMC-5552 a une activité anticancéreuse.

NV-5138, un analogue de la leucine, est le premier activateur mTORC1 cérébral sélectif et actif par voie orale, se liant À Sestrin2.

Le chlorhydrate de NV-5138, un analogue de la leucine, est le premier activateur mTORC1 cérébral sélectif et actif par voie orale, se liant À Sestrin2.

(32-Carbonyl)-RMC-5552 est un puissant inhibiteur de mTOR. (32-Carbonyl)-RMC-5552 inhibe la phosphorylation des substrats mTORC1 et mTORC2 (p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36), ET p-AKT1/2/3-(S473)) avec des pIC50 > 9, > 9 et entre 8 et 9, respectivement (brevet WO2019212990A1, exemple 2).

RMC-6272 (RM-006) est un inhibiteur sélectif bi-stérique de mTORC1. RMC-6272 présente une inhibition puissante et sélective (> 10 fois) de mTORC1 par rapport À mTORC2. Le RMC-6272 montre une meilleure inhibition de mTORC1 par rapport À la rapamycine et induit plus de mort cellulaire dans les tumeurs nulles TSC2.

L-Leucine-d3 est une forme deutérée de L-Leucine qui est utilisée pour la quantification par spectrométrie de masse (MS) des protéines et en tant que traceur dans les recherches métaboliques.

Le RP-3500 (inhibiteur d'ATR 4) est un inhibiteur sélectif de l'ATR kinase (ATRi) actif par voie orale avec une IC50 de 1,00 nM dans les tests biochimiques. Le RP-3500 présente une sélectivité de 30 fois pour l'ATR sur mTOR (IC50 = 120 nM) et une sélectivité > 2 000 fois sur les kinases ATM, DNA-PK et PI3Kα. Le RP-3500 a une puissante activité antitumorale.

MTI-31 est un inhibiteur puissant et fortement sélective de mTORC1 et mTORC2 (K d : 0.20±0.04 nmol/L), sa valeur d' IC 50 est 39±1nmol/L.

MHY-1685, une nouvelle cible mammifère de l'inhibiteur de la rapamycine (mTOR), offre des possibilités d'améliorer la régénération myocardique basée sur hCSC.

L'inhibiteur de mTOR-1 est un nouvel inhibiteur de la voie mTOR qui peut supprimer la prolifération cellulaire et induire l'autophagie.

MKC-1 (Ro-31-7453) est un inhibiteur du cycle cellulaire actif et puissant par voie orale avec une large activité antitumorale. MKC-1 inhibe la voie Akt/mTOR. MKC-1 arrête la mitose cellulaire et induit l'apoptose cellulaire en se liant À un certain nombre de protéines cellulaires différentes, notamment la tubuline et les membres de la famille des importines β.

HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.

CC214-2 est un inhibiteur puissant et double de mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis module la signalisation de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour empêcher l'autophagie. CC214-2 a le potentiel de raccourcir la durée de la tuberculose.

L-Leucine-d2 est la L-Leucine marquée au deutérium. La L-Leucine est un acide aminé essentiel À chaÎne ramifiée (BCAA), qui active la voie de signalisation mTOR.

Dihydroevocarpine induit la toxicité des cellules de leucémie myéloïde aiguë en inhibant l'activité de mTORC1/2.

Leucine-13C6 est une forme marquée au 13C de la L-leucine. La L-leucine est un acide aminé ramifié essentiel (BCAA) qui peut activer la voie de signalisation mTOR.

P-2281 est un inhibiteur de mTOR à efficacité anticancéreuse et anti-inflammatoire.