mTOR

Rapamycin (Sirolimus) était autrefois utilisée comme antibiotique antifongique.

KU-0063794 est un inhibiteur mTOR puissant et spécifique, inhibant À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 10 nM.

Le GNE-493 est un inhibiteur double pan-PI3-kinase/mTOR puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM et 32 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR.

PF-05212384 (PKI-587) est un puissant inhibiteur double de PI3K/mTOR, exerçant des effets inhibiteurs contre PI3Kα (IC₅₀=0.4nM), PI3Kβ (IC₅₀=6nM), PI3Kγ (IC₅₀=8nM), PI3Kδ (IC₅₀=6nM), et mTOR (IC₅₀=1.4nM).

OXA-01 est un puissant inhibiteur de mTORC1 et mTORC2, avec des valeurs IC50 de 29 nM et 7 nM, respectivement.

PP242 (PP 242) est un inhibiteur sélectif et compétitif de mTOR avec une IC50 de 8 nM. PP242 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 30 nM et 58 nM, respectivement.

BGT226 (NVP-NVP-BGT226) est un PI3K (avec des IC50 de 4 nM, 63 nM et 38 nM pour PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kγ) /mTOR double inhibiteur qui affiche une puissante activité inhibitrice de croissance contre le cancer de la tête et du cou humain cellules.

PI-103 Hydrochloride est un inhibiteur polyvalent perméable à la cellule puissant qui agit principalement sur les voies de signalisation PI3K et mTOR.

AZD8055 est un nouvel inhibiteur compétitif de l'ATP de la mTOR avec une valeur IC 50 de 0.8 nmol/L et un K i de 1.3 nmol/L.

PF-04691502 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3K et mTOR. PF-04691502 se lie aux PI3Kα, β, δ, γ et mTOR humains avec Kis de 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 et 16 nM, respectivement.

An mTOR inhibitor

CC-115 est un inhibiteur puissant et double de l'ADN-PK et de la mTOR kinase avec des IC50 de 13 nM et 21 nM, respectivement. CC-115 bloque À la fois la signalisation mTORC1 et mTORC2.

PKI-402 est un inhibiteur sélectif, réversible et compétitif de l'ATP de PI3K, y compris les mutants PI3K-α et mTOR (IC50 = 2, 3, 7,14 et 16 nM pour PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ et PI3Kγ).

(+) - L'usniacine est isolée À partir de lichens isolés, se lie À la poche de liaison À l'ATP de mTOR et inhibe l'activité de mTORC1/2. (+) - L'usniacine inhibe la phosphorylation des effecteurs en aval de mTOR : Akt (Ser473), 4EBP1, S6K, induit l'autophay, avec une activité anticancéreuse. (+) - L'usniacine possède une activité antimicrobienne contre un certain nombre de bactéries gram-positives planctoniques, notamment Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis et Enterococcus faecium.

Le GNE-317 est un inhibiteur de PI3K/mTOR, capable de traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE).

A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor

Nordihydroguaiaretic acid est un inhibiteur puissant de la 5-lipoxygénase (5-LOX), sa valeur d'IC50 est 8μM.

D-α-Hydroxyglutaric Acid est un antagoniste compétitif faible de α‑cétoglutarate (α‑KG) (K i = 10.87mM).

CZ415 est un inhibiteur de mTOR puissant et hautement sélectif avec un pIC50 de 8,07. CZ415 inhibe le complexe protéique mTORC1 et mTORC2.

PF-04979064 est un inhibiteur double de la kinase PI3K/mTOR puissant et sélectif avec Kis de 0,13 nM et 1,42 nM pour PI3Kα et mTOR, respectivement.

PQR309 est un inhibiteur puissant, cerveau-pénétrant, bio-disponible par voie orale, pan-classe de PI3K/mTOR, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 451nM, 661nM, 708nM et 89nM pour PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ et mTOR.

4-Vinylcyclohexene dioxide (VCD), un métabolite de 4-vinylcyclohexene (VCH), ce qui est synthétisé dans l'industrie en tant qu'un diluant intermédiaire pour les résines époxy et l'autres époxydes.

Cbz-B3A est un inhibiteur puissant et sélectif de la signalisation mTORC1 qui semble se lier aux ubiquilines 1, 2 et 4, et Cbz-B3A inhibe la phosphorylation de la protéine 1 de liaison eIF4E (4EBP1).