mTOR

3BDO est un nouvel activateur mTOR qui peut également inhiber l'autophagie.

PQR620 est un inhibiteur de pénétration cérébrale biodisponible et sélectif par voie orale de mTORC1/2.

NSC781406 est un inhibiteur très puissant de PI3K et de mTOR avec une IC50 de 2 nM pour PI3Kα.

La pomiférine (NSC 5113) (NSC 5113) agit comme un inhibiteur potentiel de HDAC, avec une IC50 de 1,05 μM, et inhibe également puissamment mTOR (IC50, 6,2 μM).

Le FT-1518 est un inhibiteur mTORC1 et mTORC2 biodisponible sélectif, puissant et oral de nouvelle génération, et présente une activité antitumorale.

Le PQR-530 est un inhibiteur double pan-PI3K/mTORC1/2 puissant, compétitif pour l'ATP, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau, avec un Kd sous-nanomolaire vers PI3Kα et mTOR (0,84 et 0,33 nM, respectivement). Activité antitumorale.

Le chlorhydrate de CC-115 est un inhibiteur puissant et double de l'ADN-PK et de la mTOR kinase avec des IC50 de 13 nM et 21 nM, respectivement. CC-115 bloque À la fois la signalisation mTORC1 et mTORC2.

JR-AB2-011 est un inhibiteur amélioré de mTORC2 identifié par le biais d'études de relation structure-activité (SAR), sa valeur d'IC50 est 0,36μM.

L'arnicolide D est une lactone sesquiterpénique isolée de Centipeda minima. L'arnicolide D module le cycle cellulaire, active la voie de signalisation des caspases et inhibe les voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR et STAT3. L'arnicolide D inhibe la viabilité des cellules du carcinome du nasopharynx (NPC) en fonction de la concentration et du temps.

BGT226 (NVP-BGT226) est un double inhibiteur PI3K (avec des IC50 de 4 nM, 63 nM et 38 nM pour PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kγ)/mTOR qui présente une puissante activité inhibitrice de croissance contre les cellules cancéreuses humaines de la tête et du cou.

PI3Kα/mTOR-IN-1 est un puissant inhibiteur double PI3Kα/mTOR, avec une IC50 de 7 nM pour PI3Kα dans un test cellulaire, et Kis de 10,6 nM et 12,5 nM pour mTOR et PI3Kα ; dans un essai acellulaire, respectivement.

Le voxtalisib (XL765) est un puissant inhibiteur de PI3K, qui a une activité similaire vis-À-vis de la PI3K de classe I (IC50 = 39, 113, 9 et 43nM pour p110α, p110β, p110γ et p110δ, respectivement), inhibe également l'ADN-PK (IC50 = 150nM) et mTOR (IC50=157nM). Le voxtalisib (XL765) inhibe mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 160 et 910 nM, respectivement.

La cyclovirobuxine D (CVB-D) est le principal composant actif de la médecine traditionnelle chinoise Buxus microphylla.

Le dichlorhydrate de WYE-687 est un inhibiteur de mTOR compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 7 nM. Le dichlorhydrate de WYE-687 inhibe simultanément l'activation de mTORC1 et mTORC2. WYE-687 inhibe également PI3Kα et PI3Kγ avec des IC50 de 81 nM et 3,11 μM, respectivement.

L'acide rotundique, un triterpénoÏde obtenu À partir d'I.

Rheb inhibitor NR1 est une petite molécule qui inhibe la protéine monomérique Rheb, sa valeur d'IC50 est 2.1μM.

AR420626 est un agoniste oral actif et sélectif du récepteur 3 des acides gras libres (FFAR3) avec une valeur d' EC 50 de 2.2μM.

eCF309 est un inhibiteur de mTOR puissant et hautement sélectif avec des activités hors cible remarquablement faibles (IC50 = 10-15 nM, À la fois in vitro et dans les cellules).

NVP-BEZ235 is a potent dual inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and mTOR that is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents when used in in vivo combination studies.

La rapamycine-d3 (sirolimus-d3) est la rapamycine marquée au deutérium. La rapamycine est un inhibiteur puissant et spécifique de mTOR avec une IC50 de 0,1 nM dans les cellules HEK293. La rapamycine se lie À FKBP12 et agit spécifiquement comme un inhibiteur allostérique de mTORC1. La rapamycine est un activateur de l'autophagie, un immunosuppresseur.

MT 63-78 est un activateur direct spécifique et puissant de l'AMPK avec une CE50 de 25 μM. MT 63-78 induit également l'arrêt de la mitose cellulaire et l'apoptose. MT 63-78 bloque la croissance du cancer de la prostate en inhibant les voies de la lipogenèse et de mTORC1. MT 63-78 a des effets antitumoraux.

L'antagoniste TMBIM6-1, un antagoniste potentiel de TMBIM6, empêche la liaison de TMBIM6 À mTORC2, diminue l'activité de mTORC2 et régule également le Ca2 + qui fuit TMBIM6.

hSMG-1 inhibitor 11j, un dérivé de la pyrimidine, est un inhibiteur puissant et sélectif de hSMG-1, sa valeur d'IC50 est 0,11nM.