mTOR

YJ1206 TFA is an orally active selective CDK12 / CDK13 PROTAC degrader.

Lipoteichoic acid est un acide téichoïque principalement localisé dans les parois cellulaires des bactéries Gram-positives, il est largement impliqué dans la stimulation des réponses immunitaires et des voies de signalisation cellulaire.

Salidroside est un glycoside tyrosol principalement trouvé dans les racines des espèces de Rhodiola, il exhibe un large éventail de propriétés biologiques et pharmacologiques, celles qui comprennent les effets anti-cancer, anti-oxydants, anti-âge, anti-diabétiques, anti-hypertensifs, anti-inflammatoires et immunomodulateurs.

Dihydromyricetin est un flavanonol naturel isolé d' A. grossedentata et H. dulcis qui possède des propriétés anti-oxydantes, anti-prolifératives et anti-intoxication alcoolique.

WAY-600 est un inhibiteur mTOR puissant, compétitif pour l'ATP et sélectif avec une IC50 de 9 nM pour l'enzyme mTOR recombinante.

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) est un inhibiteur oral et sélectif de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) (IC₅₀=0.2nM), Ridaforolimus agit en inhibant la voie de signalisation mTOR, affectant ainsi la phosphorylation de protéines effectrices en aval telles que S6 et 4E-BP1.

WYE-687 est un inhibiteur de mTOR compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 7 nM. WYE-687 inhibe simultanément l'activation de mTORC1 et mTORC2. WYE-687 inhibe également PI3Kα et PI3Kγ avec des IC50 de 81 nM et 3,11 μM, respectivement.

Torin 2 est un inhibiteur de mTOR avec EC50 de 0,25 nM pour inhiber l'activité mTOR cellulaire et présente une sélectivité de 800 fois par rapport À PI3K (EC50: 200 nM). Torin 2 inhibe également l'ADN-PK avec une CI50 de 0,5 nM dans le test acellulaire. Torin 2 peut supprimer À la fois mTORC1 et mTORC2.

OSI-027 est un inhibiteur oral de petite molécule sélectif capable d'inhiber simultanément les activités kinase de mTORC1 et mTOR2, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 22nM et 65nM.

WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) est un inhibiteur de mTOR kinase très puissant, compétitif pour l'ATP et spécifique (IC50 : 0,19± ; 0,07 nM ; > 5 000 fois sélectif par rapport aux PI3K). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) inhibe mTORC1 et mTORC2.

GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980 ; GNE 390 ; RG 7422) est un inhibiteur sélectif, puissant et biodisponible de la kinase PI3 de classe I et de la kinase mTOR (TORC1/2) avec des IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM pour PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ, et avec aKiof 17 nM pour mTOR.