PD 168368 is a competitive antagonist of neuromedin B (NMB) receptors (Kis = 15-45 nM for rat and human receptors expressed in various cell lines). It blocks the elevation of intracellular calcium and release of inositol phosphate induced by NMB in cells expressing NMB receptors. PD 168368 is selective for NMB receptors over those for related peptide agonists, including bombesin and gastrin-releasing peptide. It is also an agonist of formyl-peptide receptors (FPRs) at higher concentrations (EC50s = 0.57 and 0.24 µM for FPR1 and FPR2, respectively). PD 168368 induces cell cycle arrest and apoptosis in MDA-MB-231 breast cancer cells and blocks neovascularization and cancer cell growth in breast cancer xenograft tumors in mice.
PD 168368
Catalog No.: GC44584Purity:>95.00%
PD 168368 est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur de la neuromédine B (NMB-R) avec un Ki de 15 À 45 nM. PD 168368 est un antagoniste du récepteur de la neuromédine B (NMBR; IC50 = 96 nM) / récepteur du peptide libérant la gastrine (GRPR IC50 = 3500 nM). PD 168368 est également un agoniste mixte FPR1/FPR2/FPR3 avec des EC50 de 0,57, 0,24 et 2,7 nM, respectivement.
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Cas No.: 204066-82-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$363.00
1
1mgIn Stock
$94.00
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5mgIn Stock
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10mgIn Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $363.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $94.00 | In Stock | 1 | |
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| 10mg | $534.00 | In Stock | 1 |
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Citations
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Nature628, 630–638 (2024)
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Cell187(9):2288-2304 (2024)
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Science388(6745) (2025)
Science387(6739) (2025)
Science387(6734) (2025)
Cell Research35, 97–116 (2025)
Cell Research34, 683–706 (2024)
Cell Research33, 273–287 (2023)
Cell Research33, 546–561 (2023)
Cell Research33, 904–922 (2023)
Cell Research31, 1291–1307 (2021)
Description
Documents produit (Product Documents)
Purity:>95.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
204066-82-0
SMILES
O=C(NCC1(CCCCC1)C2=CC=CC=N2)[C@@](C)(NC(NC3=CC=C(C=C3)[N+]([O-])=O)=O)CC4=CNC5=C4C=CC=C5
Formule moléculaire
C31H34N6O4
Masse moléculaire
554.6
Solubilité
DMF: 10 mg/mL,DMSO: 30 mg/mL,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:2): 0.3 mg/mL
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
Reviews
Review for PD 168368
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