PKA

Le peptide inhibiteur de la kinase dépendante du cGMP est un inhibiteur compétitif de l'ATP de la protéine kinase dépendante du cGMP (PKG), avec un Ki de 86 μM.

PKA activator

A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor

L'AMPc-Rp, sel de triéthylammonium, un analogue de l'AMPc, est une activation puissante et compétitive induite par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc (Kis de 12,5 μ ; M et 4,5 μ ; M, respectivement).

Un inhibiteur de protéine kinase

C-1 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase, avec des IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM et 240 μM pour la protéine kinase dépendante de la cGMP (PKG), la protéine kinase dépendante de l'AMPc (KA). , la protéine kinase C (PKC) et la MLC-kinase, respectivement. C-1 également utilisé comme inhibiteur de ROCK.

AT7867 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP d'Akt1/Akt2/Akt3 et de p70S6K/PKA avec des IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM et 85 nM/20 nM, respectivement.

H-8 (dichlorhydrate) est un inhibiteur de PKA perméable aux cellules, réversible et compétitif pour l'ATP.

Dibutyryl-cAMP, sodium salt, est également connu sous le nom de Bucladesine, est un analogue de nucléotide cycline cellule-perméable qui imitate l'action de cAMP endogène et agit en tant qu'un inhibiteur de phosphodiestérase.

Kemptide est un heptapeptide synthétique qui agit comme un substrat spécifique pour la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA).

Fasudil (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK avec un Ki de 0,33μM et une IC50 de 0,158μM pour ROCK1, et des IC50 de 4,58μM, 12,30μM, et 1,650μM pour ROCK2, PKA, PKC, et PKG, respectivement.

Fasudil (HA-1077) HCl (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK avec un Ki de 0,33μM et une IC50 de 0,158μM pour ROCK1, et des IC50 de 4,58μM, 12,30μM, et 1,650μM pour ROCK2, PKA, PKC, et PKG, respectivement.

Staurosporine(CGP 41251) est un inhibiteur de petites kinases, un alcaloïde issu de la bactérie Streptomyces staurosporeus.

Le sodium 8-CPT-AMP cyclique (8-CPT-cAMP) est un activateur sélectif de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique (PKA).

UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC) produit par la souche Streptomyces N-12, avec des IC50 de 62 nM et 250 nM pour la PKC et la protéine kinase A (PKA), respectivement. UCN-02 (7-épi-Hydroxystaurosporine) présente un effet cytotoxique sur la croissance des cellules HeLa S3.

8-Bromo-cAMP (8-Bromo-cAMP, sodium salt) est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui agit comme un activateur de la protéine kinase dépendante du CAMP (activateur de la PKA).

Gliotoxin, une mycotoxine immunosuppressive qui est produite par souches pathogènes d'Aspergillus et d'autres champignons, est un inhibiteur spécifique de l'activité chymotrypsique du protéasome 20S, sa valeur d'IC 50 est 10μM.

KT 5823, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase dépendante de cGMP (PKG) avec une valeur Ki de 0,23 μM, il inhibe également PKA et PKC avec des valeurs Ki de 10 μM et 4 μM, respectivement.

AT13148 est un inhibiteur de kinase multi-AGC actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA, et ROCKI/II, respectivement.

CCG215022 est un inhibiteur des récepteurs kinases couplés aux protéines G (GRK) avec des IC50 de 0,15 ± 0,07 μM, 0,38 ± 0,06 μM et 3,9 ± 1 μM pour GRK2, GRK5 et GRK1, respectivement.

Un puissant inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique.

Le malantide est un dodécapeptide synthétique dérivé du site phosphorylé par la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) sur la sous-unité β de la phosphorylase kinase. Le malantide est un substrat hautement spécifique pour la PKA avec un Km de 15 μM et montre une inhibition de l'inhibiteur de protéine (PKI) > 90 % de phosphorylation du substrat dans divers extraits de tissus de rat. Le malantide est également un substrat efficace pour la PKC avec un Km de 16 μM.

Warangalone (Scandénolone) est un composé antipaludéen qui peut inhiber la croissance des deux souches de parasites 3D7 (sensibles À la chloroquine) et K1 (résistantes À la chloroquine) avec des CI50 de 4,8 μ g/mL et 3,7 μ g/mL, respectivement.

CREBtide, un peptide synthétique de 13 acides aminés, a été signalé comme substrat de PKA.