MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN) (Synonyms: AcLeuLeuNleAldehyde, ALLN, MG 101) |
Catalog No.GC12527
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MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN) est également connu sous le nom de Calpain Inhibitor I, inhibe sélectivement diverses cystéine protéases (comprendre calpaïne I, calpaïne II, cathepsine B, et cathepsine L). La valeur de Ki correspondante pour ces enzymes est 90pM, 220pM, 150pM, et 500pM.
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Cas No.: 110044-82-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN) est également connu sous le nom de Calpain Inhibitor I, inhibe sélectivement diverses cystéine protéases (comprendre calpaïne I, calpaïne II, cathepsine B, et cathepsine L). La valeur de Ki correspondante pour ces enzymes est 90pM, 220pM, 150pM, et 500pM[1]. Calpains est une famille de cystéine protéases dépendantes du calcium[2] qui jouent des rôles importants dans de nombreux processus cellulaires. MG-101 s'est avéré protéger contre les lésions neuronales dans les modèles d'accident vasculaire cérébral ischémique en inhibant l'activité de la calpaïne[3]. De plus, MG-101 peut inhiber l'activité du virus SARS-CoV-2[4].
Le pré-traitement in vitro avec MG-101 (20nM) aux cellules endothéliales rétiniennes bovines immortalisées (iBREC) pendant 4 heures, suivi d'une stimulation avec VEGF (250µg/ml) pendant 4 heures, augmente significativement l'accumulation de l'afilbercept dans les cellules, inhibe sa dégradation et supprime l'activité des protéases lysosomales[5]. Dans les neurones rétiniens primaires de rat traités avec MG-101 (2.5–7.5µM) pendant 6–24 heures, MG-101 a significativement réduit la viabilité cellulaire et provoque la mort neuronale rétinienne par nécrose et apoptose[6].
Le pré-traitement in vivo avec MG-101 (10mg/kg) aux rats via injection intra-péritonéale, suivi d'un préconditionnement ischémique (IPC), inhibe considérablement la dégradation de la protéine C de liaison à la myosine cardiaque (cMyBP-C) induite par une lésion d'ischémie/reperfusion (I/R) myocardique et favorise sa phosphorylation[7]. Chez les rats, MG-101 (20mg/kg) administré par injection intra-péritonéale améliore significativement le niveau des marqueurs biochimiques dans le sérum et le tissu cérébral et réduit le nombre de cellules en apoptose, montrant des effets protecteurs contre les lésions neuronales apoptotiques provoquées par CuO-NP et I/R[8].
References:
[1] Li SZ, Zhang HH, Zhang JN, et al. ALLN hinders HCT116 tumor growth through Bax-dependent apoptosis. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jul 26;437(2):325-30.
[2] Hamidi R, Ataei F, Hosseinkhani S. Inhibition of noncaspase proteases, calpain and proteasome, via ALLN and Bortezomib contributes to cell death through low degradation of pro-/anti-apoptotic proteins and apoptosis induction. Med Oncol. 2022 Jun 18;39(9):125.
[3] Matsui Y, Kanou T, Matsui T, et al. Protective Effect of Calpain Inhibition During Cold Ischemia on Ischemia-reperfusion Injury After Lung Transplantation. Transplantation. 2023 Sep 1;107(9):1945-1954.
[4] Narayanan A, Narwal M, Majowicz SA, et al. Identification of SARS-CoV-2 inhibitors targeting Mpro and PLpro using in-cell-protease assay. Commun Biol. 2022 Feb 25;5(1):169.
[5] Deissler HL, Lang GK, Lang GE. Fate of the Fc fusion protein aflibercept in retinal endothelial cells: competition of recycling and degradation. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2019 Jan;257(1):83-94.
[6] Li N, Shang L, Wang SC, et al. The Toxic Effect of ALLN on Primary Rat Retinal Neurons. Neurotox Res. 2016 Oct;30(3):392-406.
[7] Liang C, Aisa Z, Sun L, et al. Cardiac ischemic preconditioning promotes cMyBP-C phosphorylation by inhibiting the calpain-mediated proteolysis. Exp Cell Res. 2023 Dec 15;433(2):113859.
[8] Karimkhani H, Shojaolsadati P, Yiğitbaşı T, et al. The effect of calpain inhibitor-I on copper oxide nanoparticle-induced damage and cerebral ischemia-reperfusion in a rat model. Biomed Pharmacother. 2024 May;174:116539.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Neurones rétiniens primaires de rat |
Méthode de préparation | Les neurones rétiniens primaires de rat ont été cultivées à partir des rats Sprague–Dawley (âgé de 1 jour). Les rétiens ont été incubées à 37°C pendant 20 minutes dans une solution de papaine (2mg/ml). Les neurones rétiens ont été dissociés mécaniquement et ensemencés à la densité de 1.2×10⁵ cellules par cm² dans les fioles ou des plaques multi-puits revêtues de poly-D-lysine (0,01mg/ml). Les cellules ont été cultivées dans un milieu neurobasal supplémenté avec 2% de B27 dans un incubateur à 37°C avec 5% de CO2 humidifié, le milieu de cultutre étant rétiniens primaires ont été traités avec MG-101 (1, 2.5, 5, 7.5μM) pendant 6, 12, et 24 h. |
Conditions de réaction | 1, 2.5, 5, 7.5µM; 6, 12, et 24 hours |
Domaines d'application | MG-101 a significativement réduit la viabilité cellulaire des neurones rétiniens primaires à des concentrations égales ou supérieures à 2,5µM, a induit la mort cellulaire, a augmenté la libération de LDH et le nombre de cellules positives à PI, et augmenté la régulation du niveau de protéine de la caspase-3. Le rapport Bax/Bcl-2 est augmenté et le nombre de cellules positives à Annexine V est augmenté. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats albinos Wistar mâles |
Méthode de préparation | Les rats ont été divisés en huit groupes. Groupe témoin : administré 2mL de Saline physiologique (SF) par sonde gastrique pendant cinq jours; Groupe I/R : administré 2mL de Saline par sonde gastrique pendant cinq jours, suivi par l'induction d'un modèle de lésion I/R 60 minutes après le dernier jour; Groupe CuO-NP: administré 200mg/kg de nanoparticules d'oxyde de cuivre par sonde gastrique pendant cinq jours; Groupe CuO-NP+I/R : administré 200mg/kg de nanoparticules d'oxyde de cuivre par sonde gastrique pendant cinq jours, suivi par l'induction d'un modèle I/R 60 minutes après le dernier jour; Groupe I/R+MG-101 : administré 2mL de Saline par sonde gastrique pendant cinq jours, suivi par l'induction d'un modèle I/R 60 minutes après le dernier jour, puis traité avec 200mg/kg de l'inhibiteur de calpaïne MG-101 15 minutes plus tard; Groupe CuO-NP+ MG-101 : administré 200mg/kg de nanoparticules d'oxyde de cuivre par sonde gastrique pendant cinq jours, suivi par un traitement avec 20mg/kg de l'inhibiteur de calpaïne MG-101 15 minutes après le dernier jour; Groupe CuO-NP+I/R+MG-101 : administré 200mg/kg de nanoparticules d'oxyde de cuivre par sonde gastrique pendant cinq jours, suivi par l'induction d'un modèle I/R 60 minutes après le dernier jour, puis traité avec 20mg/kg de l'inhibiteur de calpaïne MG-101 15 minutes plus tard; Groupe DMSO : administré 2mL de Saline physiologique par sonde gastrique pendant cinq jours, suivi par l'induction d'un modèle I/R 60 minutes après le dernier jour, puis traité avec une solution DMSO contenant l'inhibiteur de calpaïne dissous 15 minutes plus tard. |
Forme de dosage | 20mg/kg MG-101; i.p. |
Domaines d'application | MG-101 améliore significativement les marqueurs biochimiques et réduit l'apoptose dans les tissus cérébrals, montrant des effets protecteurs contre les lésions neuronales apoptotiques provoquées par CuO-NP et I/R |
References: | |
| Cas No. | 110044-82-1 | SDF | |
| Synonymes | AcLeuLeuNleAldehyde, ALLN, MG 101 | ||
| Chemical Name | 2-acetamido-4-methyl-N-[4-methyl-1-oxo-1-(1-oxohexan-2-ylamino)pentan-2-yl]pentanamide | ||
| Canonical SMILES | CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C | ||
| Formula | C20H37N3O4 | M.Wt | 383.54 |
| Solubility | ≥ 19.1mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6073 mL | 13.0364 mL | 26.0729 mL |
| 5 mM | 521.5 μL | 2.6073 mL | 5.2146 mL |
| 10 mM | 260.7 μL | 1.3036 mL | 2.6073 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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