Angiogenesis

NX-2127 est un inhibiteur de BTK efficace par voie orale qui peut induire la dégradation de BTKC481S muté dans les cellules. NX-2127 inhibe la prolifération des cellules TMD8 porteuses de la mutation BTKC481S plus efficacement que l'Ibrutinib. NX-2127 catalyse également la dégradation d'Ikaros (IKZF1) et d'Aiolos (IKZF3), avec des concentrations correspondantes de 25 nM et 54 nM. En outre, NX-2127 stimule l'activation des lymphocytes T et augmente la production d'IL-2 dans les cellules T primaires humaines.

Orbofiban acétate est un antagoniste oral actif de la glycoprotéine IIb/IIIa des plaquettes, qui inhibe l'agrégation plaquettaire.

Parstatin (souris) TFA est un peptide agoniste du récepteur de la thrombine PAR-1 avec une perméabilité cellulaire, et est un inhibiteur efficace de l'angiogenèse.

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist est un peptide agoniste sélectif du récepteur activé par les protéases 1 (PAR-1), qui correspond au ligand de PAR1 et peut simuler de manière sélective l'action de la thrombine via ce récepteur.

(R/S)-Alicaforsen est le racémique de l'Alicaforsen, composé des configurations R et S. L'Alicaforsen est un oligonucléotide antisens de 20 bases qui inhibe la production d'ICAM-1, une molécule d'adhésion importante impliquée dans la migration et le transport des leucocytes vers les sites inflammatoires.

Fradafiban hydrochloride est un antagoniste non peptidique de la glycoprotéine plaquettaire IIb/IIIa, qui se lie au complexe plaquettaire humain GP IIb/IIIa avec une valeur Kd de 148 nM.

Atuzabrutinib(SAR 444727) est un inhibiteur puissant et sélectivement réversible de la Btk (tyrosine kinase de Bruton).

Egaptivon pegol sodium est un aptamère, qui bloque la liaison du facteur de von Willebrand (VWF) aux récepteurs plaquettaire GPIb.

Volociximab (M200) est un anticorps igg4 chimérique humain / souris, iia1, ciblant l'intégrine α5β1 (EC50 = 0,2 nm).

Rovelizumab est un anticorps monoclonal humanisé à l'intégrine blanche.

JS25 est un inhibiteur sélectif et covalent du BTK qui inactive le BTK avec une valeur de ci50 de 5,8 nM en chélatant Tyr551.

RSH-7 est un puissant inhibiteur de BTK et de FLT3 avec des ci50 de 47,12 nM, respectivement.

Larotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) actif par voie orale à large spectre et dont l’egfr est la cible principale avec une ci50 de 0,6 nM.

JNJ-64264681 est un inhibiteur Covalent puissant, actif par voie orale, sélectif et irréversible de la Btk.

NRX-0492 est actif par voie orale et puissant agent de dégradation du Btk.

GBD-9 est un agent de dégradation bimécanique qui dégrade efficacement Btk et gspt1 par le recrutement de la ligase E3 albumine cérébrale (crbn).

BT200 sodium, la forme polyéthylèneglycolée de l'adaptateur bt100, inhibe la liaison du facteur von Willebrand (vWF) à la glycoprotéine plaquettaire gpib et prévient la thrombose artérielle.

KIN-8194 est un inhibiteur double actif oral de HCK et de BTK, avec des valeurs de ci50 de 0,915 et < 0,495 nM, respectivement.

BTK-IN-29 (composé 14) est un inhibiteur de Btk.

UBX-382 est une chimère ciblant la protéolysse (PROTACs) disponible par voie orale qui cible BTK pour inactiver la signalisation des récepteurs des cellules b.

BIIB129 est un inhibiteur covalent, sélectif, de petite molécule de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) capable de pénétrer la barrière hémato-encéphale.

Obtustatin triacetate est une désintégrine non-RGD de 41 résidus.

A20FMDV2 est un inhibiteur sélectif de l’intégrine αvβ6 (IC50: 3 nM), avec une activité 1000 fois plus sélective pour αvβ6 que pour les autres intégrines dirigées RGD (αvβ3, αvβ5, et α5β1).

Synstatin (92-119) est un agent anti-tumoral qui inhibe l’angiogenèse et l’invasion de cellules cancéreuses.