Angiogenesis

Le modulateur d'intégrine 1 est un agoniste d'intégrine α4β1 puissant et sélectif, avec une IC50 de 9,8 nM pour la liaison RGD α4β1.

Le dichlorhydrate de RWJ-56110 est un inhibiteur puissant, sélectif et peptidique mimétique de l'activation et de l'internalisation de PAR-1 (IC50 de liaison = 0,44 uM) et ne montre aucun effet sur PAR-2, PAR-3 ou PAR-4.

PAR-2-IN-1 est un inhibiteur de la voie de signalisation du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2) avec des effets anti-inflammatoires et anticancéreux.

Le carotegrast méthyl (AJM300) est un antagoniste de l'intégrine α4 actif et sélectif par voie orale.

L'échistatine TFA, la plus petite protéine RGD active appartenant À la famille des désintégrines dérivées de venins de serpent, est un puissant inhibiteur de l'agrégation plaquettaire.

Le chlorhydrate de N-pipéridine Ibrutinib (Composé 1) est un dérivé réversible de l'Ibrutinib. Le chlorhydrate de N-pipéridine Ibrutinib est un puissant inhibiteur de BTK avec des IC50 de 51,0 et 30,7 nM pour WT BTK et C481S BTK, respectivement. Le chlorhydrate de N-pipéridine Ibrutinib peut être utilisé comme ligand BTK dans la synthèse d'une série de PROTAC, tels que SJF620. SJF620 est un puissant dégradeur PROTAC BTK avec un DC50 de 7,9 nM.

αvβ1 intégrine-IN-1 (composé C8) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'intégrine αvβ1 avec une IC50 de 0,63 nM.

RO0270608, le métabolite actif du R411, est un double antagoniste des intégrines alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7).

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist Le TFA est un peptide agoniste sélectif du récepteur activé par la protéase1 (PAR-1). Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA correspond au ligand captif PAR1 et qui peut mimer sélectivement les actions de la thrombine via ce récepteur.

L'inhibiteur de BTK 17 est un inhibiteur de BTK irréversible puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 2,1 nM.

Pirtobrutinib est un inhibiteur fortement sélectif, non covalent et réversible de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Ce composé présente des valeurs d' IC 50 de 3.2nM pour BTK et de 1.4nM pour BTK C481S .

Le chlorhydrate de SJF620 est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et Btk avec un DC50 de 7,9 nM. SJF620 contient un analogue du lénalidomide pour le recrutement de CRBN.

Le BMS-587101 est un antagoniste puissant et actif par voie orale de l'antigène 1 associé À la fonction leucocytaire (LFA-1).

Le TL-895 est un inhibiteur de BTK irréversible puissant, actif par voie orale, compétitif pour l'ATP et hautement sélectif avec une IC50 et un Ki de 1,5 nM et 11,9 nM, respectivement .

Le tolébrutinib (SAR442168) est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau de la Bruton tyrosine kinase (BTK), avec des CI50 de 0,4 et 0,7 nM dans les cellules Ramos B et dans les cellules de la microglie HMC, respectivement.

Le valategrast (base libre R-411) est un antagoniste double puissant et actif par voie orale des intégrines α4β1 (VLA-4) et α4β7.

SCH79797 est un antagoniste très puissant et sélectif du récepteur 1 activé par la protéase non peptidique (PAR1).

L'atopaxar (E5555) est un puissant antagoniste du récepteur de la thrombine activé par la protéase (PAR-1), actif par voie orale, sélectif et réversible.

Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK.

BIIB091 est un inhibiteur de BTK hautement sélectif, réversible et actif par voie orale pour le traitement des maladies auto-immunes.

TAK-020 est un inhibiteur covalent de Btk, qui devient le candidat clinique.

Le chlorhydrate de valategrast (R-411) est un puissant antagoniste double des intégrines α4β1 (VLA-4) et α4β7.

Le sulfate de vorapaxar (SCH 530348 sulfate), un agent antiplaquettaire, est un antagoniste sélectif, actif par voie orale et compétitif du récepteur activé par la protéase du récepteur de la thrombine (PAR-1) (Ki = 8,1 nM).