Angiogenesis

L'inhibiteur de BTK 18 est un inhibiteur de Btk puissant, sélectif, actif par voie orale et covalent avec une IC50 de 142 nM.

Le sibrafiban (RO 48-3657) est le double promédicament non peptidique actif par voie orale du Ro 44-3888 et un antagoniste sélectif des récepteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa.

Elsubrutinib (ABBV-105) est un inhibiteur de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton actif, puissant, sélectif et irréversible. L'IC50 d'Elsubrutinib pour le domaine catalytique BTK est de 0,18 μM.

Le IN-1 est un premier inhibiteur potentiel et sélectif de l'intégrine αvβ5 (pIC50 = 8,2).

I-191 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2).

L'AZ8838 est une petite molécule antagoniste non peptidique puissante, compétitive, allostérique, oralement active de PAR2 avec un pKi de 6,4 pour hPAR2.

GB-88 est un antagoniste sélectif non peptidique oral de PAR2, inhibe la libération de Ca2+ activée par PAR2 avec une CI50 de 2 μM.

c(phg-isoDGR-(NMe)k) est un ligand sélectif et puissant de l'intégrine α5β1 avec une IC50 de 2,9 nM.

L'amide TRAP-6 est un peptide agoniste du récepteur de la thrombine PAR-1 .

L'abciximab (C7E3), un anticorps monoclonal chimérique souris/humain, est un inhibiteur de la glycoprotéine (GP) IIb/IIIa.

Le bexotégrast est un puissant inhibiteur de l'intégrine αΝβ6. Le bexotégrast peut être utilisé pour la recherche de fibroses telles que la fibrose pulmonaire idiopathique (IPF) et la pneumonie interstitielle non spécifique (NSIP) (extrait du brevet WO2020210404A1, composé 5).

Abituzumab (DI17E6) is a humanized monoclonal antibody (IgG2 type) against integrin αV. Abituzumab can effectively reduce phosphorylation of FAK, Akt and ERK. Abituzumab can be used in cancer research, especially for prostate cancer.

Bersanlimab (BI-505) is a fully human monoclonal antibody that targets intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1 or CD54). Bersanlimab has anti-cancer effects.

Certepetide (CEND-1) est un nouveau peptide cyclique bifonctionnel arginine-glycine internalisé ciblant les tumeurs (a.k.a. iRGD), qui est en cours de développement pour le traitement des tumeurs solides.

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA est un peptide cyclique RGD à haute affinité pour l'intégrine αvβ3, capable de perturber l'interaction des intégrines cellulaires. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA inhibe l'expression des gènes pluripotents dans les cellules souches embryonnaires (ESC) et réduit le potentiel tumorigène des mESC in vivo. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA peut être utilisé dans la recherche liée aux tumeurs.

Efalizumab est un régulateur ciblant les lymphocytes T, qui est un anticorps monoclonal humanisé contre la sous-unité alpha CD11a de LFA-1. L'efalizumab peut inhiber l'activation des lymphocytes T, le transport des lymphocytes T dans la peau et l'adhésion des lymphocytes T aux cellules formant la couche cornée, et peut être utilisé pour étudier le psoriasis en plaques.

EMD527040 est un antagoniste hautement efficace et sélectif de l'αvβ6 avec une activité anti-fibrotique. EMD527040 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du foie et la fibrose hépatique.

Enlimomab (BI-RR 0001) est un anticorps monoclonal de souris IgG2a ciblant l'ICAM-1 humain, capable d'inhiber l'adhérence des leucocytes à l'endothélium vasculaire, réduisant ainsi la fuite de leucocytes et les dommages tissulaires inflammatoires. Enlimomab a une action anti-inflammatoire et peut être utilisé dans la recherche sur les accidents vasculaires cérébraux.