Histamine Receptor

Le Cipralisant (GT-2331) énantiomère est l'énantiomère du Cipralisant, un antagoniste sélectif à haute affinité du récepteur de l'histamine H3 (rat Ki=0.47 nM), efficace par voie orale.

Cipralisant (GT-2331) (maleate) est un antagoniste sélectif, à faible toxicité, efficace et hautement affinitaire du récepteur histaminique H3 par voie orale dans le corps. In vitro, il agit comme un agoniste du récepteur histaminique H3 avec un pKi de 9,9 pour le récepteur histaminique H3 et une Ki de 0,47 nM pour le récepteur histaminique H3 chez les rats. Cipralisant (maleate) a montré des potentiels dans la recherche sur les troubles déficitaires de l'attention avec hyperactivité.

Diphenhydramine-d5 (chlorhydrate) est un dérivé deutérié du chlorhydrate de diphenhydramine. Le chlorhydrate de diphenhydramine est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine, de première génération, ayant une action anticholinergique. Le chlorhydrate de diphenhydramine peut traverser la barrière hémato-encéphalique.

Diphenhydramine-d6 (chlorhydrate) est un dérivé deutérié du chlorhydrate de diphenhydramine. Le chlorhydrate de diphenhydramine est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine, de première génération, ayant une action anticholinergique. Le chlorhydrate de diphenhydramine peut traverser la barrière hémato-encéphalique.

Irdabisant (CEP-26401) est un antagoniste/inverse agoniste sélectif, actif par voie orale et capable de traverser la barrière hémato-encéphalique du récepteur H3 de l'histamine (H3R), avec des valeurs Ki respectives de 7,2 nM pour le H3R du rat et 2,0 nM pour le H3R humain. Irdabisant présente une activité d'inhibition relativement faible sur le courant hERG, avec une IC50 de 13,8 μM. Dans un modèle cognitif social chez le rat, Irdabisant a démontré des effets stimulants et améliorateurs cognitifs. Irdabisant peut être utilisé dans la recherche sur la schizophrénie ou les troubles cognitifs.

Promethazine-d4 (chlorhydrate) est un dérivé deutéré du chlorhydrate de prométhazine. Le chlorhydrate de prométhazine est une molécule d'activité antihistaminique de première génération, antagoniste puissant des récepteurs H1 et mAChR, avec une certaine affinité pour les récepteurs 5-HT2A, 5-HT2C, D2 et alpha-1 adrénergiques.

Le maléate de (R)-(+)-diméthindène est un antagoniste des récepteurs H1 ayant une activité par voie orale et possédant des propriétés antihistaminiques chez les porcs.

Repirinast (My - 5116) est un antiallergique actif par voie orale.

ST-1006 est un agoniste puissant des récepteurs H4 de l'Histamine avec un PKI de 7,94.

Histamine H4 receptor antagonist-1 est un antagoniste du récepteur H4 de l’histamine extrait du brevet WO2010108059A1 composé 60.

Enerisant (TS-091) hydrochloride is a potent, highly selective, competitive and orally active histamine H3 receptor antagonist/inverse agonist with IC50s of 2.89 nM and 14.5 nM against human and rat histamine H3 receptors, respectively.

H3R antagonist 1 est un agoniste inverse du récepteur de l’histamine 3 (H3R) extrait du brevet WO2013107336A1, exemple composé 2.

(S)-Setastine L'acide libre S - egis - 2062 est un antagoniste non sédatif et hautement efficace de la réponse médiée par les récepteurs H1.

Enerisant est un antagoniste / agoniste inverse puissant, sélectif, compétitif et actif par voie orale des récepteurs H3 de l'Histamine avec des IC50 de 2,89 nm et 14,5 nm pour les récepteurs H3 de l'Histamine humaine et du rat, respectivement.

BMY-25368 hydrochloride est un antagoniste des récepteurs H2 de l'Histamine qui agit comme un inhibiteur de la sécrétion d'acide gastrique.

Spinacetin est un produit naturel qui peut être isolé d’inula japonica.

Betazole hydrochloride (Ametazole hydrochloride), a pyrazole analogue of histamine, is an orally active histamine H2 receptor agonist.

(R)-(-)-Chlorpheniramine maleate is an enantiomer of Chlorpheniramine maleate.

BP1.3656B is a selective, orally active, blood-brain barrier-permeable histamine H3 receptor ( histamine H3 receptor ) inverse agonist/antagonist, with a K B value of 0.08 nM for antagonizing agonist-induced activity and an IC 50 value of 0.38 nM for directly inhibiting the basal activity of the receptor.

PIPE-791 is an orally active, blood-brain barrier-permeable selective antagonist of LPAR1.

N-Desmethyl xanomeline is a pharmacologically active metabolite of Xanomeline.

L'hydroxyzine, un antihistaminique benzodiazépine, agit comme un récepteur de l'histamineH1 et un antagoniste de la sérotonine actifs par voie orale.