Cell Cycle/Checkpoint

Tubulin polymerization-IN-56 Le dérivé de l'indazole est un puissant inhibiteur de la polymérisation de la Tubuline qui provoque un blocage du cycle cellulaire et l'apoptose en interagissant avec le site de la colchicine.

Tubulin polymerization-IN-47 (composé 4h) est un inhibiteur de la polymérisation de la Tubuline et un inhibiteur de la mitose.

NBI-961 est un puissant inhibiteur de NEK2 qui inhibe la dégradation protéasomale.

JAB-2485 est un inhibiteur puissant et sélectif de l’aurore kinase a (AURKA), avec une ci50 de 0,33 nM.

EGFR/AURKB-IN-1 (composé 7) est un inhibiteur EGFR/AURKB à double cible, et inhibe les phsphorylations de l’egfr L858R et de l’aurkb avec des ci50 de 0,07 et 1,1, respectivement.

PC5-VC-PAB-MMAE composé d'un connecteur ADC (pc5 - VC - PAB) et d'un puissant inhibiteur de Tubuline (mmae).

Trilexium (TRX-E-009-1) est une troisième génération de benzopyran structurellement apparentée au TRX-E-002-1.

PLK1/BRD4-IN-5 (composé sc10) est un inhibiteur de la PLK1 et de la brd4 actif par voie orale avec des IC50 de 0,3 nm et 60,8 nm, respectivement.

MC-Val-Cit-PAB-Ispinesib (composé 509) est un inhibiteur puissant d’eg5.

TAM557 TFA est un composé tubulinolytine cytotoxique qui a été modifié pour être utilisé en liaison avec des vecteurs transportant des molécules ciblées.

PLK1/BRD4-IN-3 (composé 21) est un double inhibiteur sélectif du bromodomaine 4 (BRD4) et de la kinase polo-analogue 1 (PLK1).

MY-1442 (I-3) est un inhibiteur de polymérisation de la microtubuline.

MYC degrader 1 (composé A80.2HCl) est un dégradeur MYC disponible par voie orale avec une activité antitumorale.

MYC degrader 1 TFA est un agent de dégradation myc qui restaure l'activité de la protéine prb1 et réduit la résistance CDK4 / 6 myc - dépendante.

DBPR728 est un promédicament d’acyl de 6K465 qui porte moins de donneurs d’obligation drogène.

Tubulin/NEDDylation-IN-1 (composé C11) est un double inhibiteur de la Tubuline (IC50 = 2,40 µm pour la Tubuline) - neddylation avec une forte activité antiproliférative.

DBM-C5-VC-PAB-MMAE (composé 3a) est un conjugué de drogue-linker pour l’adc.

NH2-PEG3-VC-PAB-MMAE est un conjugué de drogue-linker pour l’adc, composé d’un linker de l’adc clivable (NH2-PEG3-VC-PAB) et d’un inhibiteur puissant de tubuline Monometl auristatin E (MMAE).

Lisavanbulin dihydrochloride (BAL - 101553) est un pro - médicament de l'agent de ciblage des microtubules avanbulin (BAL 27862).

ER-076349 est un inhibiteur de la polymérisation tubuline, induit l’arrêt du cycle cellulaire G2-M, et perturbe les fuseaux mitotiques.

MK-0731 est un Inhibiteur sélectif, non compétitif et allostérique de la Kinésine fuseau protéine (KSP) avec une IC50 de 2,2 nm et un PKA de 7,6.

Ganoderic acid T-Q (acide ganodermique T-Q) (composé 1) est un produit naturel que l’on trouve dans ganoderma lucidum.

Dihydrobaicalein est un inhibiteur de PLK1 avec une ci50 de 6,3 μM.

ATR kinase substrate peptide (composé 45) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase (Ki=6 nM) ATR (ataxiia Telangiectasia et Rad3 related).