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Accueil >> Signaling Pathways >> Cell Cycle/Checkpoint >> PAK

PAK

PAKs (p21-activated kinases) are key regulators of actin dynamics, cell proliferation and cell survival. PAKs are Ser/Thr kinases that are classified into two groups on the basis of their structural and functional features: group I (PAK1–3) and group II (PAK4–6). Group I PAKs have an auto-inhibitory domain (also called an inhibitory switch domain) and a kinase domain (catalytic domain, CD) and are activated by the binding of the active (that is, GTP-bound) forms of Rho GTPases, such as Cdc42 and Rac1. Group II PAKs have no auto-inhibitory domains and are not activated by active Rho GTPases. Because the deregulation of PAKs is closely associated with various human diseases,small-molecule inhibitors of these kinases have great potential as therapeutic agents. In addition, these compounds can also be used as powerful tools in studies aimed at understanding the PAK signaling pathway.

PAKs are considered prime regulators of the actin cytoskeleton and motility. Due to their central role in actin remodelling and their ability to activate Matrix metalloproteinases (MMPs), Rho GTPases play an important role in tumor cell invasion and metastasis. The current evidence suggests the involvement of PAKs in motility, cell survival, anchorage-independent growth, angiogenesis, invasion, migration and regulation of cell cycle and mitosis. Consequently, PAKs have also been implicated in a number of pathological conditions including cancer.

Targets for  PAK

Products for  PAK

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC50370 AZ 13705339 AZ 13705339 est un inhibiteur de PAK1 très puissant et sélectif avec des IC50 de 0,33 nM et 59 nM pour PAK1 et pPAK1, respectivement. AZ 13705339 a des affinités de liaison avec PAK1 et PAK2, avec des Kd de 0,28 nM et 0,32 nM, respectivement. AZ 13705339 peut être utilisé dans la recherche sur les cancers. AZ 13705339 Chemical Structure
  3. GC66036 AZ13705339 hemihydrate L'hémihydrate d'AZ13705339 est un inhibiteur de PAK1 très puissant et sélectif avec des IC50 de 0,33 nM et 59 nM pour PAK1 et pPAK1, respectivement. L'hémihydrate AZ13705339 a des affinités de liaison avec PAK1 et PAK2, avec des Kd de 0,28 nM et 0,32 nM, respectivement. L'hémihydrate AZ13705339 peut être utilisé dans la recherche sur les cancers. AZ13705339 hemihydrate Chemical Structure
  4. GC43666 Fingolimod Le fingolimod (base libre FTY720) est un antagoniste de la sphingosine 1-phosphate (S1P) avec une IC50 de 0,033 nM dans les cellules K562 et NK. Fingolimod Chemical Structure
  5. GC14807 Fingolimod(FTY720)

    Fingolimod (FTY720) HCl (FTY720), un analogue de la sphingosine, est un modulateur puissant des récepteurs de la sphingosine 1-phosphate (S1P).

     Fingolimod(FTY720) Chemical Structure
  6. GC10251 FRAX1036 FRAX1036 est un inhibiteur de PAK avec Kis de 23,3 nM, 72,4 nM et 2,4 μM pour PAK1, PAK2 et PAK4, respectivement. FRAX1036 Chemical Structure
  7. GC16075 FRAX486 FRAX486 est un inhibiteur de la kinase activée par p21 (PAK) avec des IC50 de 14, 33 et 39 nM pour PAK1, PAK2 et PAK3, respectivement. FRAX486 Chemical Structure
  8. GC12261 FRAX597 FRAX597 est un puissant inhibiteur des kinases activées par p21 (PAK) du groupe I avec une IC50 de 8, 13 et 19 nM pour PAK1, 2 et 3. FRAX597 Chemical Structure
  9. GC18720 G-5555 Le G-5555 est un puissant inhibiteur de la kinase 1 activée par p21 (PAK1) avec un Kis de 3,7 nM et 11 nM pour PAK1 et PAK2, respectivement. G-5555 Chemical Structure
  10. GC36095 G-5555 hydrochloride Le chlorhydrate de G-5555 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 1 activée par p21 (PAK1) avec un Ki de 3,7 nM. G-5555 hydrochloride Chemical Structure
  11. GC16225 IPA-3 L'IPA-3 est un inhibiteur sélectif de PAK1 non compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 2,5 μM et ne montre aucune inhibition des PAK du groupe II (PAK 4-6). IPA-3 Chemical Structure
  12. GC14615 KPT-9274 Orally acitve allosteric inhibitor of PAK4 KPT-9274 Chemical Structure
  13. GC39209 LCH-7749944 Le LCH-7749944 (GNF-PF-2356) est un puissant inhibiteur de PAK4 avec une IC50 de 14,93 μM. Le LCH-7749944 supprime efficacement la prolifération des cellules cancéreuses gastriques humaines par la régulation À la baisse de la voie PAK4/c-Src/EGFR/cycline D1 et induit l'apoptose. LCH-7749944 Chemical Structure
  14. GC16607 Mesalamine L'acide 5-aminosalicylique (mésalamine) agit comme un PPARγ spécifique ; agoniste et inhibe également la kinase 1 activée par p21 (PAK1) et NF-κB. Mesalamine Chemical Structure
  15. GC61043 Mesalamine impurity P L'impureté de mésalamine P est une impureté de la mésalamine. Mesalamine impurity P Chemical Structure
  16. GC62657 MRIA9 MRIA9 est un inhibiteur de kinase pan-sel (SIK) et PAK2/3 compétitif pour l'ATP, avec des valeurs IC50 de 516 nM, 180 nM et 127 nM pour SIK1, SIK2 et SIK3, respectivement. MRIA9 Chemical Structure
  17. GC32830 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1 est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de PAK1 avec une IC50 de 5 nM. NVS-PAK1-1 Chemical Structure
  18. GC44478 NVS-PAK1-C NVS-PAK1-C est une sonde inhibitrice de PAK1 allostérique puissante, compétitive pour l'ATP et spécifique avec des valeurs IC50 de 5nM et 6nM pour la PAK1 déphosphorylée et la PAK1 phosphorylée, respectivement. NVS-PAK1-C est également contre PAK2 déphosphorylé (IC50 = 270 nM) et PAK2 phosphorylé (IC50 = 720 nM). NVS-PAK1-C Chemical Structure
  19. GC33421 PAK-IN-1 PAK-IN-1 est un inhibiteur de PAK qui affiche une sélectivité de groupe II. PAK-IN-1 inhibe PAK4, PAK5 et PAK6 avec des IC50 de 7,5, 36, 126 nM, respectivement. PAK-IN-1 Chemical Structure
  20. GC50314 PF 3758309 dihydrochloride Potent PAK4 inhibitor; orally available PF 3758309 dihydrochloride Chemical Structure
  21. GC17214 PF-3758309 An inhibitor of PAK4 PF-3758309 Chemical Structure

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