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Aurora Kinase

Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.

Products for  Aurora Kinase

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 est un double inhibiteur Aurora/PLK puissant et sélectif avec une activité anti-tumorale, qui peut provoquer un retard mitotique et arrêter les cellules dans une prométaphase, reflétée par la phosphorylation de l'histone H3Ser10 du biomarqueur et suivie d'une augmentation de l'apoptose. AAPK-25 cible Aurora-A, -B et -C avec des valeurs de Kd allant de 23 À 289 nM, ainsi que PLK-1, -2 et -3 avec des valeurs de Kd allant de 55 À 456 nM. AAPK-25  Chemical Structure
  3. GC33379 Aurora B inhibitor 1 L'inhibiteur Aurora B 1 est un inhibiteur Aurora B (Aurora-1) extrait du brevet WO2007059299A1, composé 1-3, a une valeur Ki <0,010 uM. Aurora B inhibitor 1  Chemical Structure
  4. GC38441 Aurora Kinase Inhibitor 3 A potent inhibitor of Aurora A kinase Aurora Kinase Inhibitor 3  Chemical Structure
  5. GC67899 Aurora kinase inhibitor-8 Aurora kinase inhibitor-8  Chemical Structure
  6. GC17828 BI-847325 Le BI-847325 est un double inhibiteur compétitif de l'ATP des kinases MEK et Aurora (AK) avec des valeurs IC50 de 4 et 15 nM pour la MEK2 humaine et l'AK-C, respectivement. BI-847325  Chemical Structure
  7. GC19092 CCT241736 CCT241736 est un inhibiteur double FLT3 et Aurora kinase puissant et biodisponible par voie orale, qui inhibe les kinases Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM ; Aurora-B Kd, 48 nM), la kinase FLT3 (Kd, 6,2 nM), et des mutants FLT3 comprenant FLT3-ITD (Kd, 38 nM) et FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM). CCT241736  Chemical Structure
  8. GC35651 Cenisertib Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. Cenisertib  Chemical Structure
  9. GC68147 dAURK-4 hydrochloride dAURK-4 hydrochloride  Chemical Structure
  10. GC34159 Ilorasertib (ABT-348) L'ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. L'ilorasertib (ABT-348) est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. L'ilorasertib (ABT-348) a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD). Ilorasertib (ABT-348)  Chemical Structure
  11. GC38519 Ilorasertib hydrochloride Le chlorhydrate d'ilorasertib (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. Le chlorhydrate d'ilorasertib est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. Le chlorhydrate d'ilorasertib a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD). Ilorasertib hydrochloride  Chemical Structure
  12. GC33057 LY3295668 (AK-01) LY3295668 (AK-01) (AK-01) est un inhibiteur de la kinase Aurora-A puissant, actif par voie orale et hautement spécifique, avec des valeurs Ki de 0,8 nM et 1038 nM pour AurA et AurB, respectivement. LY3295668 (AK-01)  Chemical Structure
  13. GC10442 MK-8745 Le MK-8745 est un inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM. MK-8745  Chemical Structure
  14. GC34692 NU6140 NU6140 est un inhibiteur sélectif de CDK2-cycline A (IC50, 0,41 μM), présente une sélectivité de 10 À 36 fois par rapport aux autres CDK. NU6140 inhibe également puissamment Aurora A et Aurora B, avec des IC50 de 67 et 35 nM, respectivement. Améliore l'effet apoptotique, avec une activité anticancéreuse. NU6140  Chemical Structure
  15. GC37606 SCH-1473759 hydrochloride Le chlorhydrate de SCH-1473759 est un inhibiteur d'aurores avec des CI50 de 4 et 13 nM pour les aurores A et B, respectivement. SCH-1473759 hydrochloride  Chemical Structure
  16. GC25940 SNS-314 SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1. SNS-314  Chemical Structure
  17. GC70030 Tinengotinib

    Tinengotinib est un régulateur de protéine kinase pour une ou plusieurs kinases, telles que la kinase Aurora et la kinase VEGFR. Tinengotinib a le potentiel d'étudier les maladies médiées par ces kinases anormales, en particulier les maladies liées au cancer (extrait du brevet WO2018108079A1).

    Tinengotinib  Chemical Structure

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