Opioid Receptor

BMS-986121 est un modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur opioïde µ, provenant du brevet WO2014107344. BMS-986121 est construit sur une structure chimique représentant un nouveau type de PAM pour les récepteurs µ-opioïdes.

KNT-127 est un agoniste sélectif efficace des récepteurs opioïdes delta (δ), administré par voie systémique. KNT-127 présente une sélectivité pour les récepteurs δ (avec des valeurs de Ki respectives de 21,3, 0,16 et 153 nM pour les récepteurs opioïdes μ, δ et κ). KNT-127 peut augmenter la libération de dopamine et d'acide L-glutamique dans le striatum, le noyau accumbens et le cortex préfrontal médian. Il a également des effets similaires à ceux des antidépresseurs.

(Rac)-SNC80 est l'énantiomère externe de SNC80. SNC80 (NIH 10815) est un agoniste hautement sélectif et efficace des récepteurs opioïdes delta (δ-opioid), avec une Ki de 1,78 nM et une IC50 de 2,73 nM. SNC80 a des effets anti-nociceptifs, anti-hyperalgésiques et antidépresseurs, et peut être utilisé dans la recherche sur divers types de céphalées.

Le chlorhydrate de (1R,2R)-U-50488 est la configuration absolue de U-50488 hydrochloride. Le chlorhydrate de (±) -U-50488 est un agoniste des récepteurs opioïdes κ.

TAN-67 dihydrobromide est un agoniste non peptidique puissant et sélectif des récepteurs δ-opioïdes avec une valeur de Ki de 0,647 nM.

MT-7716 hydrochloride(W - 212393 chlorhydrate) est un agoniste sélectif non peptidique des récepteurs nociceptifs (NOP) qui promet d'être un médicament thérapeutique potentiel pour prévenir l'abus d'alcool et les rechutes.

J-113397 est le premier antagoniste puissant et sélectif du récepteur orl1 non peptidylique (Ki: orl1 clonale humaine = 1,8 nm) sans effet agoniste sur les autres récepteurs opioïdes.

LY255582 est un antagoniste pan-opioïde et a une affinité élevée pour les récepteurs mu, delta et kappa (Ki: 0,4 nM, 5,2, 2,0 nM respectivement).

Samidorphan (alks - 33) est un modulateur du système opioïde actif par voie orale qui se lie avec une grande affinité aux récepteurs μ - opioïdes, κ - opioïdes et Delta - opioïdes.

Naldemedine tosylate est un antagoniste des récepteurs μ opioïdes actif par voie orale (pamora).

β-Endorphin, equine TFA est un peptide opioïde endogène, qui se lie à une affinité élevée aux deux récepteurs opioïdes μ/δ.

DALDA acetate est un agoniste puissant et hautement sélectif des récepteurs μ opioïdes avec un ki de 1,69 nm.

Biphalin acetate, a BBB-penetrable opioid peptide analog, contains two active enkephalin pharmacophores.Biphalin acetate has high affinity for opioid receptors.

TRV0109101 is a μ-opioid peptide receptor (MOPR) selective agonist ( K D = 70 nM) with blood-brain barrier permeability.

Sialorphin TFA is a neutral endopeptidase ( NEP ) and aminopeptidase N ( APN ) inhibitor that responds to androgen signals.

RB 101 hydrochloride is a blood-brain barrier-crossing prodrug as well as aminopeptidase N and neutral endopeptidase-24.11 inhibitor.

Sinomenine Hydrochloride est un inhibiteur de l'activation de NF-κB.

b-Casomorphin (1-3), de séquence H2N-Tyr-Pro-Phe-OH, est un tripeptide actif de type opioïde obtenu par digestion enzymatique de β-caséine bovine.

δ receptor antagonist

Endomorphin-2 est un agoniste de haute affinité et hautement sélectif du récepteur μ-opioïde (K i = 0.69nM).

DPDPE est un agoniste sélectif et anticonsulsivant du récepteur δ-opioïde (DOR).