Endomorphin-2 |
Catalog No.GC10059
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Endomorphin-2 est un agoniste de haute affinité et hautement sélectif du récepteur μ-opioïde (Ki = 0.69nM).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 141801-26-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Endomorphin-2 est un agoniste de haute affinité et hautement sélectif du récepteur μ-opioïde (Ki = 0.69nM)[1]. Endomorphin-2 active le récepteur MOR, bloquant les canaux calciques et favorisant l'ouverture des canaux potassiques dans les neurones, inhibant ainsi l'activité neuronale et produisant des effets analgésiques [2-3]. Endomorphin-2 est principalement utilisée dans l'étude de la douleur chronique [4].
Chez des rats Wistar, l'injection intrahypothalamique d' Endomorphin-2 (0,50-0,75μmol/kg; injection intrahypothalamique; injection unique) a induit une augmentation significative et dose-dépendante de la prise alimentaire [5]. Chez des souris CD1,l'injection intrahypothalamique d'Endomorphin-2 (0,3-30μg; 10μL; injection intrahypothalamique; injection unique) a réduit de manière dose-dépendante la durée d'immobilité des animaux lors du test de suspension par la queue (TST) [6].
References:
[1]. Dvoracsko S, Stefanucci A, Novellino E, et al. The design of multitarget ligands for chronic and neuropathic pain[J]. Future medicinal chemistry, 2015, 7(18): 2469-2483.
[2]. Horvath G. Endomorphin-1 and endomorphin-2: pharmacology of the selective endogenous μ-opioid receptor agonists[J]. Pharmacology & therapeutics, 2000, 88(3): 437-463.
[3]. Chen Y B, Huang F S, Fen B, et al. Inhibitory effects of endomorphin-2 on excitatory synaptic transmission and the neuronal excitability of sacral parasympathetic preganglionic neurons in young rats[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2015, 9: 206.
[4]. Wolfe D, Hao S, Hu J, et al. Engineering an endomorphin-2 gene for use in neuropathic pain therapy[J]. PAIN®, 2007, 133(1-3): 29-38.
[5]. Brunetti L, Ferrante C, Orlando G, et al. Orexigenic effects of endomorphin-2 (EM-2) related to decreased CRH gene expression and increased dopamine and norepinephrine activity in the hypothalamus[J]. Peptides, 2013, 48: 83-88.
[6]. Fichna J, Janecka A, Piestrzeniewicz M, et al. Antidepressant-like effect of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mice[J]. Neuropsychopharmacology, 2007, 32(4): 813-821.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Rats Wistar |
Méthode de préparation | Soixante-quatre rats ont été anésthésiés au chloral hydrate (400mg/kg, voe i.p.), traités avec du kétoprofène (1.4mg/kg) et fixés dans un appareil stéréotaxique. Après une incision médiane et une anésthésie locale à la lidocaïne (2%), une canule en acier inoxydable de 21 gauge (1,7cm) a été implantée dans le noyau arqué (ARC; coordonnées AP −3mm du bregma, DV −7mm) et fixée à l'aide de vis et de ciment dentaire. Un obturateur stérile a été utilisé pour prévenir l'occlusion. En postopératoire, les rats ont reçu un injection sous-cutanée de solution saline (1mL), du glucose à 5% (1mL) et la pipéracilline (30mg/kg, voie i.p.), et ont été surveillés pendant 72 heures, une micro-injection de10µL de substance/véhicule a été administrée dans l'ARC à 9h00: soit Endomorphin-2 (0,50–0,75µmol/kg) , soit Endomorphin-2 (0,50µmol/kg) associée à β-funaltrexamine (0,20µmol/kg). Les injections ont été réalisées à l'aide d'une seringue de 10µL connectée à la canule. |
Conditions de réaction | (0,50-0,75μmol/kg; injection intrahypothalamique; injection unique |
Domaines d'application | Par rapport au véhicule, l'injection intrahypothalamique d' Endomorphin-2 a induit une augmentation significative et dose-dépendante de la prise alimentaire, telle qu'évaluée 24 heures après le traitement. |
References: | |
| Cas No. | 141801-26-5 | SDF | |
| Chemical Name | (S)-N-((S)-1-(((S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-1-((S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl)pyrrolidine-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1N(C([C@H](CC(C=C2)=CC=C2O)N)=O)CCC1)N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CC4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C32H37N5O5 | M.Wt | 571.65 |
| Solubility | ≥ 57.2mg/mL in DMSO | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7493 mL | 8.7466 mL | 17.4932 mL |
| 5 mM | 349.9 μL | 1.7493 mL | 3.4986 mL |
| 10 mM | 174.9 μL | 874.7 μL | 1.7493 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 15 reference(s) in Google Scholar.)