HIF

PHD-1-IN-1 est un inhibiteur du domaine 1 de la prolylhydroxylase HIF (PHD-1) actif et puissant par voie orale avec une IC50 de 0,034 μM.

M1001 est un agoniste faible du facteur 2α inductible par l'hypoxie (HIF-2α). M1001 peut se lier au domaine HIF-2α PAS-B, avec un Kd de 667 nM. Le M1001 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies rénales chroniques.

M1002 est un agoniste du facteur 2 induit par l'hypoxie (HIF-2) et peut améliorer l'expression des gènes cibles de HIF-2. M1002 présente une synergie avec les inhibiteurs du domaine prolyl-hydroxylase (PHD).

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) est un conjugué ligand-lieur de ligase E3 synthétisé, contient le ligand À base de VH032 VHL et un lieur pour former des PROTAC. VH-032 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'interaction VHL/HIF-1α avec un Kd de 185 nM, a le potentiel pour l'étude de l'anémie et des maladies ischémiques.

PT2399 est un antagoniste puissant et sélectif de HIF-2α, qui se lie directement au domaine HIF-2α PAS B avec une IC50 de 6 nM. PT2399 affiche une puissante activité antitumorale in vivo.

HIF1-IN-3 (composé F4) est un puissant inhibiteur de HIF1 avec une valeur EC50 de 0,9 μM. HIF1-IN-3 peut être utilisé pour la recherche anticancéreuse.

HIF-1α ; -IN-2 est un HIF-1α efficace ; inhibiteur avec des puissances anticancéreuses (IC50 de 28 nM et 15 nM dans les cellules MDA-MB-231 et MiaPaCa-2, respectivement). HIF-1α ; -IN-2 supprime HIF-1α ; expression en bloquant la transcription et la traduction des protéines.

Deferoxamine (Deferoxamine B) is a iron chelator (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity, can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing cancer cell apoptosis and autophagy. Deferoxamine can be used for research on diabetes, neurodegenerative diseases as well as anti-cancer and anti-COVID-19 studies.

HIF-2α-IN-8 est un inhibiteur efficace de HIF2α avec une activité orale, ayant des valeurs IC50 respectives de 9, 37 et 246 nM pour HIF2α SPA, HIF2α iScript et HIF2α HRE RGA. HIF-2α-IN-8 a une activité anti-tumorale.

Le HIF-2α agoniste 2 (composé 10) est un activateur de HIF-2α avec une valeur EC50 de 1,68 µM à une dose de 20 µM. Le HIF-2α agoniste 2 n'a pas de toxicité cellulaire pour les cellules 786-O-HRE-Luc. Le HIF-2α agoniste 2 peut être utilisé dans la recherche sur le métabolisme de l'oxygène.

HIF-IN-1 (Composé 3c) est un inhibiteur du facteur inductible par l'hypoxie (HIF-1). HIF-IN-1 inhibe l'agrégation de la protéine HIF-1α, sans affecter les niveaux d'ARNm de HIF-1α. HIF-IN-1 n'a pas de toxicité cellulaire significative.

Moracin P est un 2-phénylbenzofurane isolé à partir de Mori Cortex Radicis. Moracin P présente une forte activité d'inhibition in vitro du facteur inducteur d'hypoxie (HIF-1). Moracin P réduit la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) induite par le déprivation en oxygène et glucose (OGD). Moracin P a des effets neuroprotecteurs et anti-inflammatoires.

(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Diméthylacrylalkannin) est un énantiomère de β,β-Diméthylacrylalkannin et/ou de β,β-Diméthylacrylshikonin. Ces derniers sont des composés quinoniques isolés à partir de plantes du genre Lithospermum. Le β,β-Diméthylacrylshikonin possède une activité anti-tumorale.

Steppogenin est un inhibiteur efficace de HIF-1α et DLL4, avec des valeurs IC50 respectives de 0,56 et 8,46 μM. Steppogenin peut être utilisé dans la recherche sur les maladies liées à la formation de vaisseaux sanguins, telles que les tumeurs solides.

BNS est un pénétrant cellulaire, puissant et sélectif PHD2 (prolyl-hydroxylase 2) inhibiteur.

HIF-1α-IN-2 hydrochloride est un puissant inhibiteur de HIF - 1 Alpha avec une puissance anticancéreuse (IC50 de 28 nm et 15 nm pour les cellules MDA - MB - 231 et MIAPaCa - 2, respectivement).

PRLX-93936 dihydrochloride (composé 16) est un inhibiteur de HIF - 1 Alpha avec une activité anticancéreuse.

HIF-1/2α-IN-2 est un inhibiteur de HIF-1/2α.

HIF-1α-IN-4 est un inhibiteur de HIF-1α avec une valeur ci50 de 24 nM (en cellule HEK293T).

HIF-1α-IN-5 est un inhibiteur de HIF-1α avec une valeur ci50 de 24 nM (en cellule HEK293T).

VHL-IN-1 (composé 30) est un inhibiteur de l’ubiquitine E3 ligase de von Hippel-Lindau (VHL) (constante de dissociation Kd=37 nM) qui stabilise et induit l’activité transcriptionnelle du HIF-1α.

IOX5 est un Inhibiteur sélectif de la prolyl hydroxylase (PhD).

AFP464 dihydrochloride (nsc710464 (dichloro)) est la forme de chlorhydrate d'afp464, un puissant inhibiteur de HIF - 1 Alpha avec une IC50 de 0,25 μm.