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HIF

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

Products for  HIF

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC69794 (Rac)-Arnebin 1

    (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Diméthylacrylalkannin) est un énantiomère de β,β-Diméthylacrylalkannin et/ou de β,β-Diméthylacrylshikonin. Ces derniers sont des composés quinoniques isolés à partir de plantes du genre Lithospermum. Le β,β-Diméthylacrylshikonin possède une activité anti-tumorale.

     (Rac)-Arnebin 1 Chemical Structure
  3. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) est un conjugué ligand-lieur de ligase E3 synthétisé, contient le ligand À base de VH032 VHL et un lieur pour former des PROTAC. VH-032 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'interaction VHL/HIF-1α avec un Kd de 185 nM, a le potentiel pour l'étude de l'anémie et des maladies ischémiques. (S,R,S)-AHPC-C5-COOH Chemical Structure
  4. GC61949 1,4-DPCA ethyl ester L'ester éthylique de 1,4-DPCA est l'ester éthylique du 1,4-DPCA et peut inhiber le facteur inhibiteur du HIF (FIH). 1,4-DPCA ethyl ester Chemical Structure
  5. GC16195 2,4-DPD Le diéthyl pyridine-2,4-dicarb est un puissant pro-inhibiteur dirigé par la prolyl 4-hydroxylase. 2,4-DPD Chemical Structure
  6. GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is a HIF-1α inhibitor that inhibits HIF-1α accumulation and HIF transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol can trigger p53-induced apoptosis and has potential antitumor activity.. 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Chemical Structure
  7. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid L'acide 3-acétyl-11-céto-β-boswellique (acétyl-11-céto-β-acide boswellique) est un composé triterpénoÏde actif issu de l'extrait de boswellia serrate et un nouvel activateur Nrf2. 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid Chemical Structure
  8. GC35230 Acetylarenobufagin L'acétylarénobufagine est un modulateur du facteur 1 inductible par l'hypoxie stéroÏdienne (HIF-I). Acetylarenobufagin Chemical Structure
  9. GC32083 Acriflavine L'acriflavine est un colorant fluorescent pour marquer l'ARN de haut poids moléculaire. Acriflavine Chemical Structure
  10. GC62354 Acriflavine hydrochloride Le chlorhydrate d'acriflavine (chlorhydrate de chlorure d'acriflavinium) est un colorant d'acridine fluorescent qui peut être utilisé pour marquer l'acide nucléique. Acriflavine hydrochloride Chemical Structure
  11. GC12487 Adaptaquin Adaptaquin est un inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase 2 inductible par l'hypoxie (HIF-PHD2), avec une IC50 de 2 μM. Adaptaquin Chemical Structure
  12. GC33416 AFP464 AFP464 (base libre NSC710464), est un HIF-1α actif ; inhibiteur avec une IC50 de 0,25 μM, est également un puissant activateur du récepteur d'aryle hydrocarbure (AhR). AFP464 Chemical Structure
  13. GC62277 AKB-6899 Le Ro24-7429 est un antagoniste de la protéine Tat transactivatrice du VIH-1 puissant et actif par voie orale. Le Ro24-7429 est également un inhibiteur du facteur de transcription 1 lié aux avortons (RUNX1). Le Ro24-7429 a des effets anti-VIH, antifibrotiques et anti-inflammatoires. AKB-6899 Chemical Structure
  14. GC42785 Amifostine (hydrate) L'amifostine (hydrate) (WR2721 trihydraté) est un agent cytoprotecteur À large spectre et un radioprotecteur. L'amifostine (hydrate) protège sélectivement les tissus normaux des dommages causés par la radiothérapie et la chimiothérapie. L'amifostine (hydrate) est un puissant facteur inductible par l'hypoxie-α1 (HIF-α1) et un inducteur de p53. L'amifostine (hydrate) protège les cellules contre les dommages en éliminant les radicaux libres dérivés de l'oxygène. L'amifostine (hydrate) réduit la toxicité rénale et a une action anti-angiogénique. Amifostine (hydrate) Chemical Structure
  15. GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (HIF-1) très puissant et sélectif. BAY 87-2243 Chemical Structure
  16. GC17405 Chetomin An inhibitor of HIF signaling Chetomin Chemical Structure
  17. GN10518 Chitosamine hydrochloride Chitosamine hydrochloride Chemical Structure
  18. GN10308 Chlorogenic acid

    L'acide chlorogénique est un composé phénolique majeur dans le café et le thé.

     Chlorogenic acid Chemical Structure
  19. GC16647 Daprodustat(GSK1278863) Le daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (HIF-PH) du facteur inductible par l'hypoxie, actif par voie orale, en cours de développement pour le traitement de l'anémie associée À une maladie rénale chronique. Daprodustat(GSK1278863) Chemical Structure
  20. GC68955 Deferoxamine

    Deferoxamine (Deferoxamine B) is a iron chelator (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity, can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing cancer cell apoptosis and autophagy. Deferoxamine can be used for research on diabetes, neurodegenerative diseases as well as anti-cancer and anti-COVID-19 studies.

     Deferoxamine Chemical Structure
  21. GC31230 Dencichin (Dencichine) La dencichin est un acide aminé non protéique extrait À l'origine de Panax notoginseng et peut inhiber l'activité HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2). Dencichin (Dencichine) Chemical Structure
  22. GC38767 Deoxyshikonin La désoxyshikonine est isolée de Lithospermum erythrorhizon Sieb avec une activité antitumorale. Deoxyshikonin Chemical Structure
  23. GC32449 Desidustat Desidustat est un inhibiteur de l'hydroxylase HIF actif par voie orale. Desidustat Chemical Structure
  24. GC18236 Echinomycin

    Un inhibiteur de la transcription génique médiée par HIF1.

     Echinomycin Chemical Structure
  25. GC33043 EL-102 EL-102 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (Hif1α). EL-102 induit l'apoptose, inhibe la polymérisation de la tubuline et présente des activités contre le cancer de la prostate. EL-102 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EL-102 Chemical Structure
  26. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) L'énarodustat (JTZ-951) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie puissant et actif par voie orale, avec une CE50 de 0,22 μM. Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
  27. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agent déstabilisateur des microtubules actif par voie orale, est un analogue du 2-méthoxyestradiol avec une activité antiproliférative et antiangiogénique. ENMD-119 (ENMD 1198) convient pour inhiber HIF-1alpha et STAT3 dans les cellules HCC humaines et conduit À une réduction de la croissance tumorale et de la vascularisation. ENMD-119 (ENMD 1198) Chemical Structure
  28. GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Le 3,4-dihydroxybenzoate d'éthyle (protocatéchuate d'éthyle), un antioxydant, est un inhibiteur de la prolyl-hydroxylase présent dans le testa des graines d'arachide. Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Chemical Structure
  29. GC13139 FG-4592 (ASP1517)

    Un inhibiteur des enzymes HIF-PH

     FG-4592 (ASP1517) Chemical Structure
  30. GC16638 FG2216 Le FG2216 (IOX3) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la HIF prolyl hydroxylase-2 (PHD2), avec une IC50 de 3,9 μM. FG2216 Chemical Structure
  31. GC50537 FM19G11 FM19G11 est un inhibiteur du facteur 1-alpha (HIF-1α) inductible par l'hypoxie, et il inhibe l'activité de la luciférase induite par l'hypoxie avec une IC50 de 80 nM dans les cellules HeLa. FM19G11 Chemical Structure
  32. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  33. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) La glucosamine (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) est un sucre aminé et un précurseur important dans la synthèse biochimique des protéines et des lipides glycosylés, est utilisée comme complément alimentaire. Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  34. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate Chemical Structure
  35. GC34595 GN44028 GN44028 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du facteur inductible par l'hypoxie (HIF)-1α, avec une IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe l'activité transcriptionnelle de HIF-1α induite par l'hypoxie sans supprimer l'expression de l'ARNm de HIF-1α, l'accumulation de protéines HIF-1α ou l'hétérodimérisation HIF-1α/HIF-1β. Le GN44028 peut être utilisé dans la recherche sur les cancers. GN44028 Chemical Structure
  36. GC40918 Gramicidin A La gramicidine A est un composant peptidique de la gramicidine, un mélange d'antibiotiques initialement isolé de B. Gramicidin A Chemical Structure
  37. GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling HIF-1 inhibitor-1 Chemical Structure
  38. GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α ; -IN-2 est un HIF-1α efficace ; inhibiteur avec des puissances anticancéreuses (IC50 de 28 nM et 15 nM dans les cellules MDA-MB-231 et MiaPaCa-2, respectivement). HIF-1α ; -IN-2 supprime HIF-1α ; expression en bloquant la transcription et la traduction des protéines. HIF-1α-IN-2 Chemical Structure
  39. GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-α-IN-2 est un inhibiteur des facteurs inductibles par l'hypoxie (HIF-2α) extrait du brevet WO2015035223A1, composé 232, a une IC50 de 16 nM dans un test de proximité par scintillation (SPA). HIF-2α-IN-2 Chemical Structure
  40. GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3, un inhibiteur allostérique du facteur inductible par l'hypoxie-2α (HIF-2α), présente une CI50 de 0,4 μ M et une KD de 1,1 μ M. Agent anticancéreux. HIF-2α-IN-3 Chemical Structure
  41. GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 est un puissant inhibiteur du facteur inductible par l'hypoxie-2α (HIF-2α) traduction, avec une IC50 de 5 μM. HIF-2α ; -IN-4 diminue À la fois le HIF-2α induit par l'hypoxie et le comportement ; expression protéique. HIF-2α-IN-4 relie son élément sensible au fer 5'UTR À la détection d'oxygène. HIF-2α-IN-4 Chemical Structure
  42. GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 est un inhibiteur de HIF-2α qui a une IC50 inférieure à 500 nM dans le test de proximité par scintillation HIF-2α. HIF-2α-IN-1 Chemical Structure
  43. GC67941 HIF-PHD-IN-1 HIF-PHD-IN-1 Chemical Structure
  44. GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (composé F4) est un puissant inhibiteur de HIF1 avec une valeur EC50 de 0,9 μM. HIF1-IN-3 peut être utilisé pour la recherche anticancéreuse. HIF1-IN-3 Chemical Structure
  45. GC11767 Hydralazine HCl L'hydralazine HCl est un agent antihypertenseur actif par voie orale, qui réduit directement la résistance périphérique en relaxant la couche de cellules musculaires lisses dans les vaisseaux artériels. Hydralazine HCl Chemical Structure
  46. GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate L'acide hydroxycitrique tripotassique hydraté (citrate de potassium monohydraté) est le principal ingrédient actif du Garcinia cambogia. Hydroxycitric acid tripotassium hydrate Chemical Structure
  47. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 est un nouvel inhibiteur du facteur α (HIFα)-1 inductible par l'hypoxie avec une IC50 de 3,65μM. IDF-11774 Chemical Structure
  48. GC13018 IOX2(Glycine) A selective PHD2 inhibitor IOX2(Glycine) Chemical Structure
  49. GC12255 IOX4 IOX4 est un inhibiteur sélectif de la prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) HIF avec une valeur IC50 de 1,6 nM, induit HIFα dans les cellules et chez les souris de type sauvage avec une induction marquée dans le tissu cérébral. IOX4 Chemical Structure
  50. GC63828 Izilendustat L'izilendustat est un puissant inhibiteur de la prolyl hydroxylase qui peut stabiliser le facteur 1 alpha inductible par l'hypoxie (HIF-lα) et le facteur 2 inductible par l'hypoxie (HIF-2). Izilendustat Chemical Structure
  51. GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 est un inhibiteur puissant, compétitif et sélectif de la prolyl hydroxylase PHD; inhibe PHD1, PHD2 et PHD3 avec des valeurs de pKi de 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 et 7,65 ± 0,09, respectivement. JNJ-42041935 Chemical Structure
  52. GC13141 KC7F2 An inhibitor of HIF-1a protein synthesis KC7F2 Chemical Structure
  53. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor)

    LW6 (inhibiteur de HIF-1α) est un nouvel inhibiteur de HIF-1 avec une IC50 de 4,4 µM. LW6 (inhibiteur de HIF-1α) diminue l'expression des protéines HIF-1α sans affecter l'expression de HIF-1β.

     LW6 (HIF-1α inhibitor) Chemical Structure
  54. GC64945 M1001 M1001 est un agoniste faible du facteur 2α inductible par l'hypoxie (HIF-2α). M1001 peut se lier au domaine HIF-2α PAS-B, avec un Kd de 667 nM. Le M1001 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies rénales chroniques. M1001 Chemical Structure
  55. GC65046 M1002 M1002 est un agoniste du facteur 2 induit par l'hypoxie (HIF-2) et peut améliorer l'expression des gènes cibles de HIF-2. M1002 présente une synergie avec les inhibiteurs du domaine prolyl-hydroxylase (PHD). M1002 Chemical Structure
  56. GC19251 MK-8617 Le MK-8617 est un pan-inhibiteur actif par voie orale du facteur prolyl hydroxylase 1-3 induit par l'hypoxie (HIF PHD1-3) avec une IC50 de 1 nM pour PHD2. MK-8617 Chemical Structure
  57. GC14319 ML 228 A HIF pathway activator ML 228 Chemical Structure
  58. GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) est un nouvel inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec des valeurs moyennes d'IC50 de 480 nM pour PHD1, 280 nM pour PHD2 et 450 nM pour PHD3. Molidustat (BAY85-3934) Chemical Structure
  59. GC62406 Moracin O Moracin O est un 2-arylbenzofurane isolé du Mori Cortex Radicis. Moracin O Chemical Structure
  60. GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator Octyl-α-ketoglutarate Chemical Structure
  61. GC12821 Oltipraz Oltipraz a un effet inhibiteur sur l'activation de HIF-1α de manière dépendante du temps, annulant complètement l'induction de HIF-1α À des concentrations ≥ 10 μM, l'IC50 d'Oltipraz pour l'inhibition de HIF-1α est de 10 μM. Oltipraz est un puissant activateur Nrf2. Oltipraz Chemical Structure
  62. GC41625 Oroxylin A L'oroxyline A est un flavonoÏde actif naturel avec de puissants effets anticancéreux. Oroxylin A Chemical Structure
  63. GN10452 Paeoniflorin Paeoniflorin Chemical Structure
  64. GC64584 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 est un inhibiteur du domaine 1 de la prolylhydroxylase HIF (PHD-1) actif et puissant par voie orale avec une IC50 de 0,034 μM. PHD-1-IN-1 Chemical Structure
  65. GC41572 PRLX-93936

    PRLX-93936 is an analog of erastin that has antitumor activity.

     PRLX-93936 Chemical Structure
  66. GC32680 PT-2385 PT-2385 est un inhibiteur sélectif de HIF-2α avec un Ki inférieur À 50 nM. PT-2385 Chemical Structure
  67. GC65333 PT2399 PT2399 est un antagoniste puissant et sélectif de HIF-2α, qui se lie directement au domaine HIF-2α PAS B avec une IC50 de 6 nM. PT2399 affiche une puissante activité antitumorale in vivo. PT2399 Chemical Structure
  68. GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) est un HIF-2α actif et sélectif par voie orale ; inhibiteur avec une IC50 de 9 nM. PT2977, en tant que HIF-2α de deuxième génération ; inhibiteur, augmente la puissance et améliore le profil pharmacocinétique. PT2977 est un traitement potentiel pour le carcinome À cellules claires du rein (ccRCC). PT2977 Chemical Structure
  69. GC11031 PX-478 2HCl

    PX-478 2HCl est un inhibiteur oral de HIF-1α avec des activités antitumorales puissantes. PX-478 2HCl peut traverser la barrière hémato-encéphalique.

     PX-478 2HCl Chemical Structure
  70. GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (composé 10e), le racémate de PT2399, agit comme un inhibiteur puissant et spécifique du facteur 2a inductible par l'hypoxie (HIF-2α) avec une IC50 de 0,01 μM. Rac-PT2399 Chemical Structure
  71. GC49190 Roxadustat-d5 Roxadustat-d5 est un Roxadustat marqué au deutérium. Roxadustat est un inhibiteur oral de la prolyl-hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie (HIF-PHI) qui favorise l'érythropoÏèse en augmentant l'érythropoÏétine endogène, en améliorant la régulation du fer et en réduisant l'hepcidine. Roxadustat-d5 Chemical Structure
  72. GC69956 Steppogenin

    Steppogenin est un inhibiteur efficace de HIF-1α et DLL4, avec des valeurs IC50 respectives de 0,56 et 8,46 μM. Steppogenin peut être utilisé dans la recherche sur les maladies liées à la formation de vaisseaux sanguins, telles que les tumeurs solides.

     Steppogenin Chemical Structure
  73. GC32876 SYP-5 SYP-5 est un nouvel inhibiteur de HIF-1, supprime l'invasion des cellules tumorales et l'angiogenèse. SYP-5 Chemical Structure
  74. GC50211 TAT-cyclo-CLLFVY TAT-cyclo-CLLFVY est un inhibiteur peptidique cyclique de l'hétérodimérisation de HIF-1 qui inhibe la signalisation de l'hypoxie dans les cellules cancéreuses. TAT-cyclo-CLLFVY perturbe l'interaction protéine-protéine HIF-1α/HIF-1β avec une IC50 de 1,3 μM. TAT-cyclo-CLLFVY Chemical Structure
  75. GC50128 TC-S 7009 TC-S 7009 est un inhibiteur puissant et sélectif de HIF-2α avec un Kd de 81 nM. TC-S 7009 Chemical Structure
  76. GC32945 THS-044 La liaison THS-044 stabilise l'état replié HIF2α PAS-B, pour réguler l'activité HIF2 dans les environnements endogènes et cliniques. THS-044 Chemical Structure
  77. GC32228 Tilorone dihydrochloride Le dichlorhydrate de tilorone est le premier composé synthétique de faible poids moléculaire reconnu qui est un inducteur d'interféron actif par voie orale, utilisé comme médicament antiviral. Tilorone dihydrochloride Chemical Structure
  78. GC49062 Tiopronin-d3 La tiopronine-d3 est la tiopronine marquée au deutérium. Tiopronin-d3 Chemical Structure
  79. GC37801 TM6089 Le TM6089 est un inhibiteur unique de la Prolyl Hydroxylase (PHD) qui stimule l'activité du HIF sans chélation du fer, induit l'angiogenèse et exerce une protection des organes contre l'ischémie. TM6089 Chemical Structure
  80. GC31498 TP0463518 TP0463518 est un puissant inhibiteur des prolyl hydroxylases (PHD) du facteur inductible par l'hypoxie avec une valeur Ki de 5,3 nM pour le PHD2 humain. TP0463518 Chemical Structure
  81. GC64001 TRC160334 Le TRC160334 est un inhibiteur de l'hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie (HIF). TRC160334 Chemical Structure
  82. GC16811 Vadadustat Le Vadadustat (PG-1016548) est un inhibiteur oral titrable du facteur prolyl hydroxylase (HIF-PH) inductible par l'hypoxie. Vadadustat Chemical Structure
  83. GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) est un PPARγ spécifique, actif par voie orale ; et double agoniste des récepteurs CB2. VCE-004.8 Chemical Structure
  84. GC61863 Verucopeptin La verucopeptine est un puissant inhibiteur du HIF-1 (IC50 = 0,22μM) et diminue l'expression des gènes cibles du HIF-1 et les niveaux de protéine HIF-1α. La verucopeptine inhibe fortement l'activité de la v-ATPase en ciblant directement la sous-unité v-ATPase ATP6V1G mais pas ATP1V1B2 ou ATP6V1D. La vérucopeptine présente une activité antitumorale contre les cancers multirésistants (MDR) et peut être utilisée pour la recherche sur le cancer. Verucopeptin Chemical Structure
  85. GC37966 ZINC13466751 Le ZINC13466751 est un puissant inhibiteur de l'interaction HIF-1α/von Hippel-Lindau avec une IC50 de 2,0 μM. ZINC13466751 Chemical Structure

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