Sirtuin

L'acide ganodérique D, un triterpénoÏde tétracyclique hautement oxygéné, est le principal composant actif du Ganoderma lucidum. L'acide ganodérique D régule À la hausse l'expression protéique de SIRT3 et induit la cyclophiline D désacétylée (CypD) par SIRT3. L'acide ganodérique D inhibe la reprogrammation énergétique des cellules cancéreuses du cÔlon, y compris l'absorption de glucose, la production de lactate, la production de pyruvate et d'acétyl-coenzyme dans les cellules cancéreuses du cÔlon. L'acide ganodérique D induit l'apoptose du carcinome cervical humain HeLa.

Nicotinamide riboside est un précurseur de la vitamine B3/NAD+. Par l'intermédiaire de voies métaboliques faisant intervenir notamment la kinase Nicotinamide riboside, Nicotinamide riboside peut être transformé en NMN, puis ultimement en NAD+. Ceci élève les concentrations intracellulaires de NAD+, active les protéines SIRT, améliore la fonction mitochondriale.

Gardenia yellow est une substance colorante alimentaire naturelle couramment utilisée, avec d'excellentes propriétés de solubilité dans l'eau.

SIRT7 inhibitor 97491 est un puissant inhibiteur de SIRT7 qui réduit l'activité de désacétylation de SIRT7 de manière dépendante à la dose, avec un IC50 de 325 nM.

SIRT-IN-3 est un puissant inhibiteur de SIRT, avec une IC50 de 17 μM pour SIRT1. SIRT-IN-3 montre une sélectivité d'environ 4 fois et 14 fois pour SIRT1 sur SIRT2 et SIRT3, respectivement (IC50 de 74 μM et 235 μM pour SIRT2 et SIRT3, respectivement).

La 7-chloro-4-(pipérazin-1-yl)quinolone est un échafaudage important en chimie médicinale.

CHIC35, un analogue de EX-527, est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1 (IC50 = 0,124 μM).

L'ADTL-SA1215 est un activateur de petite molécule spécifique de première classe de SIRT3 qui module l'autophagie dans le cancer du sein triple négatif.

Et-29 est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT5 (Ki = 40 nM).

SRT 2183 est un activateur sélectif de Sirtuin-1 (SIRT1) avec une valeur EC1.5 de 0,36 μM. SRT 2183 induit un arrêt de croissance et une apoptose, concomitants À la désacétylation de STAT3 et NF-κB, et À une réduction des niveaux de protéine c-Myc.

SRT 1460, un puissant activateur de Sirtuine-1 (SIRT1) avec une valeur EC1.5 de 2,9 μM, montre une bonne sélectivité pour l'activation de SIRT1 par rapport À SIRT2 et SIRT3 (EC1.5> 300 μM), et est plus puissant que le resvératrol et le homologues les plus proches de la sirtuine.

Le modulateur de sirtuine 2 (Composé 132) est un modulateur de sirtuine avec une DE50 égale ou inférieure À 50 μM.

MIND4-19 est un puissant inhibiteur de SIRT2 avec une valeur IC50 de 7,0 μM.

SIRT2-IN-9 (composé 12) est un inhibiteur sélectif de SRIT2 avec une valeur IC50 de 1,3 μM. SIRT2-IN-9 inhibe l'activité proliférative des cellules cancéreuses du sein MCF-7. SIRT2-IN-9 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

CrBKA est un substrat fluorescent faiblement actif de SIRT6.

E1231 est un activateur oral efficace de la sirtuine 1 (SIRT1) (EC50=0,83 μM), qui régule le métabolisme du cholestérol et des lipides. E1231 interagit avec SIRT1 et le récepteur nucléaire LXRα, augmentant l'expression de la protéine ABCA1. De plus, E1231 peut réduire la formation de plaques d'athérosclérose chez les souris ApoE-/- modèles. E1231 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies liées aux troubles du cholestérol et des lipides.

SIRT1-IN-2 (composé 3h) est un inhibiteur efficace et sélectif de SIRT1 (facteur de régulation de l'information silencieuse 1), avec une IC50 de 1,6 μM.

Le SIRT5 inhibiteur 3 (composé 46) est un inhibiteur compétitif efficace de SIRT5, avec une IC50 de 5,9 μM. Le SIRT5 inhibiteur 3 peut inhiber la désacétylation de SIRT5. Le SIRT5 inhibiteur 3 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer et les maladies neurodégénératives.

SRT 1720 dihydrochloride est un activateur sélectif et actif par voie orale de SIRT1, avec une EC50 de 0,10 μM. Il a une faible activité sur SIRT2 et SIRT3.

Tanshindiol C est un inhibiteur compétitif de la S - adénosylméthionine EZH2 (histone méthyltransférase) avec une IC50 de 0,55 µm pour inhiber l'activité de la méthyltransférase.

Z26395438 (composé 1) est un puissant inhibiteur de la désacétylase - 1 avec une IC50 de 1,6 µm.

Nicotinamide-13C6 est Nicotinamide marqué au 13C.