Sirtuin
Silent information regulator 2 (Sir2) proteins, also known as sirtuins, are a family of nicotine adenine dinucleotide (NAD) dependent protein deacetylases in organisms ranging from bacteria to humans that are characterized by the presence of a unique and highly conserved catalytic domain of approximately 260 amino acids. Sirtuins are divided into 5 classes, including Class I (subclasses Ia, Ib and Ic), Class II, Class III, Class IV (subclasses IVa and IVb) and Class U (Gram-positive bacteria specific). The catalytic domain of sirtuins is comprised of two bilobed globular domains, the large domain containing the NAD-binding pocket and the small domain binding the acetyl-lysine substrate.
Products for Sirtuin
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC19013
3-TYP
3-TYP inhibe SIRT3 avec un IC50 de 16 nM, et est plus puissant sur SIRT1 et SIRT2 avec des IC50 de 88 nM et 92 nM, respectivement.
- GC17922 4'-bromo-Resveratrol Le 4'-bromo-resvératrol est un inhibiteur puissant et double de la sirtuine-1 et de la sirtuine-3. Le 4'-bromo-resvératrol inhibe la croissance des cellules de mélanome par la reprogrammation métabolique mitochondriale. Le 4'-bromo-resvératrol confère des effets antiprolifératifs dans les cellules de mélanome par une reprogrammation métabolique et affecte le cycle cellulaire et la signalisation de l'apoptose.
- GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline La 7-chloro-4-(pipérazin-1-yl)quinolone est un échafaudage important en chimie médicinale.
- GC64527 ADTL-SA1215 L'ADTL-SA1215 est un activateur de petite molécule spécifique de première classe de SIRT3 qui module l'autophagie dans le cancer du sein triple négatif.
- GC17881 AGK 2 AGK 2 est un inhibiteur sélectif de SIRT2 avec une IC50 de 3,5 μM. AGK 2 inhibe SIRT1 et SIRT3 avec des IC50 de 30 et 91 μM, respectivement.
- GC15931 AGK7 AGK7 est un puissant inhibiteur de la sirtuine 2 (SIRT2).
- GN10413 Agrimol B
- GC10676 AK-7 AK-7 est un inhibiteur sélectif de SIRT2 perméable aux cellules et au cerveau, avec une IC50 de 15,5 μM.
- GC62886 Cannabisin F
- GC18228 CAY10602 CAY10602 est un activateur SIRT1.
- GC64255 CHIC35 CHIC35, un analogue de EX-527, est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1 (IC50 = 0,124 μM).
- GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) est un composé présent dans Melilotus officinalis. La dihydrocoumarine (Hydrocoumarine) est un inhibiteur de Sir2p de levure. La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) inhibe également les SIRT1 et SIRT2 humaines avec des IC50 de 208 μ M et 295 μ M, respectivement.
- GC64575 Et-29 Et-29 est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT5 (Ki = 40 nM).
- GC10635 EX 527 (SEN0014196) A SIRT1 inhibitor
- GC17126 EX-527 R-enantiomer L'énantiomère R EX-527 ((R)-EX-527) est un énantiomère R de Selisistat. Selisistat (EX-527) est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1 avec IC50 de 98 nM.
- GC13417 EX-527 S-enantiomer L'énantiomère S EX-527 ((S)-EX-527) est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1, avec une IC50 de 98 nM.
- GN10030 Fisetin
- GC40900 Ganoderic Acid D L'acide ganodérique D, un triterpénoÏde tétracyclique hautement oxygéné, est le principal composant actif du Ganoderma lucidum. L'acide ganodérique D régule À la hausse l'expression protéique de SIRT3 et induit la cyclophiline D désacétylée (CypD) par SIRT3. L'acide ganodérique D inhibe la reprogrammation énergétique des cellules cancéreuses du cÔlon, y compris l'absorption de glucose, la production de lactate, la production de pyruvate et d'acétyl-coenzyme dans les cellules cancéreuses du cÔlon. L'acide ganodérique D induit l'apoptose du carcinome cervical humain HeLa.
- GC60172 Gardenia yellow Le jaune de gardénia est un membre actif de la crocine, augmente l'expression de l'ARNm de SIRT3 et agit comme un agent antidépresseur actif par voie orale .
- GN10473 Ginkgolide C
- GC14755 Inauhzin L'inauhzine est un double inhibiteur SirT1/IMPDH2, et agit comme un activateur p53, utilisé dans la recherche sur le cancer.
- GC14686 JFD00244 JFD00244 est un inhibiteur de la sirtuine 2 (SIRT2), À effet anti-tumoral. JFD00244 est également un inhibiteur Nsp-16 contre le SRAS-CoV-2.
- GC13062 JGB1741 JGB1741 (ILS-JGB-1741) est un inhibiteur puissant et spécifique de l'activité SIRT1 avec une IC50 d'environ 15 μM. JGB1741 est un inhibiteur faible de SIRT2 et SIRT3 avec un IC50>100 μM. JGB1741 augmente les niveaux de p53 acétylé conduisant À l'apoptose médiée par p53 avec modulation du rapport Bax/Bcl2, libération de cytochrome c et clivage PARP. JGB1741 a le potentiel pour la recherche sur le cancer du sein.
- GC34431 MC3482 Le MC3482 est un inhibiteur spécifique de la sirtuine5 (SIRT5).
- GC65581 MIND4-19 MIND4-19 est un puissant inhibiteur de SIRT2 avec une valeur IC50 de 7,0 μM.
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GN10347
Nicotinamide (Vitamin B3)
La nicotinamide est un inhibiteur des enzymes poly(ADP-ribose) polymérases (PARP-1).
- GC44401 Nicotinamide riboside Le nicotinamide riboside, une forme de vitamine B3 et précurseur du NAD+, est converti en NAD+ bio-disponible, via la kinase du nicotinamide riboside (NRK) et NMNAT, ou par l'action de la nucléoside phosphorylase et du recyclage du NAM.
- GC36738 Nicotinamide riboside chloride Le chlorure de nicotinamide riboside, un précurseur de NAD+ actif par voie orale, augmente les niveaux de NAD+ et active SIRT1 et SIRT3.
- GN10420 Ophiopogonin D'
- GC32745 OSS_128167 OSS_128167 est un puissant inhibiteur sélectif de la sirtuine 6 (SIRT6) avec des IC50 de 89 μM, 1578 μM et 751 μM pour SIRT6, SIRT1 et SIRT2, respectivement.
- GC33418 PROTAC Sirt2 Degrader-1 PROTAC Sirt2 Degrader-1 est un PROTAC basé sur SirReal, agit comme un dégradeur de Sirt2, composé d'un inhibiteur de Sirt2 très puissant et isotype sélectif, d'un lieur et d'un véritable ligand Cereblon pour l'ubiquitine ligase E3. PROTAC Sirt2 Degrader-1 montre une IC50 de 0,25 μM pour Sirt2, sans effet sur Sirt1/Sirt3 (IC50s>100 μM).
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GC14553
Resveratrol
Un polyphénol aux activités biologiques diverses.
- GC14817 Salermide Le salermide est un inhibiteur de Sirt1 et Sirt2; peut provoquer une forte mort cellulaire apoptotique spécifique au cancer.
- GC39435 Scopolin La scopolin est une coumarine isolée des racines d'Arabidopsis thaliana (Arabidopsis).
- GC38491 SirReal2 A selective SIRT2 inhibitor
- GC13942 SirReal2 SirReal2 est un puissant inhibiteur de Sirt2 isotype sélectif avec une valeur IC50 de 140nM et a très peu d'effet sur les activités de Sirt3-5.
- GC30733 SIRT-IN-1 SIRT-IN-1 est un puissant inhibiteur de SIRT1/2/3, avec des IC50 de 15, 10, 33 μM, respectivement.
- GC30693 SIRT-IN-2 SIRT-IN-2 est un puissant inhibiteur de SIRT1/2/3, avec des IC50 de 4, 4, 7 μM, respectivement.
- GC61279 SIRT-IN-3 SIRT-IN-3 est un puissant inhibiteur de SIRT, avec une IC50 de 17 μM pour SIRT1. SIRT-IN-3 montre une sélectivité d'environ 4 fois et 14 fois pour SIRT1 sur SIRT2 et SIRT3, respectivement (IC50 de 74 μM et 235 μM pour SIRT2 et SIRT3, respectivement).
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GC69897
SIRT1-IN-2
SIRT1-IN-2 (composé 3h) est un inhibiteur efficace et sélectif de SIRT1 (facteur de régulation de l'information silencieuse 1), avec une IC50 de 1,6 μM.
- GC11716 SIRT1/2 Inhibitor IV L'inhibiteur SIRT1/2 IV est un inhibiteur de SIRT1 et SIRT2 avec des valeurs IC50 de 56 μM et 59 μM, respectivement. L'inhibiteur SIRT1/2 IV est un puissant inhibiteur de la sphingomyélinase neutre pénétrant dans le cerveau (N-SMase) (inhibiteur de l'exosome).
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GC17145
SIRT1/2 Inhibitor IV
SIRT1 and SIRT2 inhibitor
- GC30922 SIRT2 Inhibitor II (AK-1) L'inhibiteur de SIRT2 II (AK-1) est un inhibiteur de SIRT2 puissant, spécifique et perméable aux cellules, avec une IC50 de 12,5 μM.
- GC34785 Sirt2-IN-1 Sirt2-IN-1 (Composé 9) est un inhibiteur de la sirtuine 2 (Sirt2) avec une IC50 de 163 nM.
- GC66026 SIRT2-IN-9 SIRT2-IN-9 (composé 12) est un inhibiteur sélectif de SRIT2 avec une valeur IC50 de 1,3 μM. SIRT2-IN-9 inhibe l'activité proliférative des cellules cancéreuses du sein MCF-7. SIRT2-IN-9 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC30251 SIRT5 inhibitor L'inhibiteur de SIRT5 est un puissant inhibiteur de la sirtuine 5 désacylase humaine, avec une IC50 de 0,11 μM.
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GC69898
SIRT5 inhibitor 3
Le SIRT5 inhibiteur 3 (composé 46) est un inhibiteur compétitif efficace de SIRT5, avec une IC50 de 5,9 μM. Le SIRT5 inhibiteur 3 peut inhiber la désacétylation de SIRT5. Le SIRT5 inhibiteur 3 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer et les maladies neurodégénératives.
- GC14945 Sirtinol Inhibitor of sirtuin deacetylases
- GC30204 Sirtuin modulator 1 Le modulateur Sirtuin 1 est un modulateur de SIRTl, homologue de SIRT3, avec EC1.5 < 1 μM, extrait du brevet WO 2010071853 A1, Composé N°4.
- GC65030 Sirtuin modulator 2 Le modulateur de sirtuine 2 (Composé 132) est un modulateur de sirtuine avec une DE50 égale ou inférieure À 50 μM.
- GC67778 Sirtuin modulator 3
- GC10555 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC65019 SRT 1460 SRT 1460, un puissant activateur de Sirtuine-1 (SIRT1) avec une valeur EC1.5 de 2,9 μM, montre une bonne sélectivité pour l'activation de SIRT1 par rapport À SIRT2 et SIRT3 (EC1.5> 300 μM), et est plus puissant que le resvératrol et le homologues les plus proches de la sirtuine.
- GC37677 SRT 1720 SRT 1720 est un activateur sélectif de SIRT1 humain avec une EC1.5 de 0,16 μM, et montre des activités moins puissantes pour SIRT2 et SIRT3 avec des EC1.5 de 37 μM et > 300 μM, respectivement.
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GC69950
SRT 1720 dihydrochloride
SRT 1720 dihydrochloride est un activateur sélectif et actif par voie orale de SIRT1, avec une EC50 de 0,10 μM. Il a une faible activité sur SIRT2 et SIRT3.
- GC64946 SRT 2183 SRT 2183 est un activateur sélectif de Sirtuin-1 (SIRT1) avec une valeur EC1.5 de 0,36 μM. SRT 2183 induit un arrêt de croissance et une apoptose, concomitants À la désacétylation de STAT3 et NF-κB, et À une réduction des niveaux de protéine c-Myc.
- GC17101 SRT1720 HCl SRT1720 HCl is an activator of SIRT1 (EC1.
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GC15109
SRT2104 (GSK2245840)
SRT2104 (GSK2245840) is a highly selective small-molecule activator of Sirtuin 1 (SIRT1).
- GC14165 Tenovin-1 A small molecule activator of p53
- GC12337 Tenovin-3 Tenovin-3 est un activateur de p53.
- GC16436 Tenovin-6 La ténovine-6, un analogue de la ténovine-1, est un activateur de l'activité transcriptionnelle de p53. La ténovine-6 inhibe les activités de la protéine désacétylase des SIRT1, SIRT2 et SIRT3 humains purifiés avec des IC50 de 21 μM, 10 μM et 67 μM, respectivement. La ténovine-6 inhibe également la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH).
- GC37761 Tenovin-6 Hydrochloride Le chlorhydrate de Tenovin-6, un analogue de Tenovin-1, est un activateur de l'activité transcriptionnelle de p53. Le chlorhydrate de ténovine-6 inhibe les activités de la protéine désacétylase des SIRT1, SIRT2 et SIRT3 humains purifiés avec des CI50 de 21 μM, 10 μM et 67 μM, respectivement. Le chlorhydrate de ténovine-6 inhibe également la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH).
- GC17724 Thiomyristoyl Le thiomyristoyle est un inhibiteur de SIRT2 puissant et spécifique avec une IC50 de 28 nM.
- GC17704 Triacetyl Resveratrol Triacetyl Resveratrol, un analogue acétylé du Resveratrol. Le triacétyl resvératrol diminue la phosphorylation de STAT3 et de NF-κB de manière dépendante de la dose et du temps dans les cellules PANC-1 et BxPC-3. Effets anticancéreux.
- GC34849 UBCS039 UBCS039 est le premier activateur synthétique spécifique de la sirtuine 6 (SIRT6), induisant l'autophagie dans les cellules tumorales humaines, avec une EC50 de 38 μM.