Sirtuin
Silent information regulator 2 (Sir2) proteins, also known as sirtuins, are a family of nicotine adenine dinucleotide (NAD) dependent protein deacetylases in organisms ranging from bacteria to humans that are characterized by the presence of a unique and highly conserved catalytic domain of approximately 260 amino acids. Sirtuins are divided into 5 classes, including Class I (subclasses Ia, Ib and Ic), Class II, Class III, Class IV (subclasses IVa and IVb) and Class U (Gram-positive bacteria specific). The catalytic domain of sirtuins is comprised of two bilobed globular domains, the large domain containing the NAD-binding pocket and the small domain binding the acetyl-lysine substrate.
Products for Sirtuin
- Cat.No. Nom du produit Informations
-
GC73817
2-APQC
2-APQC est un activateur SIRT3 avec la valeur Kd de 2.756 μM.
-
GC19013
3-TYP
3-TYP inhibe SIRT3 avec une IC50 de 16 nM et est plus puissant que SIRT1 et SIRT2 avec des IC50 de 88 nM et 92 nM, respectivement.
-
GC17922
4'-bromo-Resveratrol
Le 4'-bromo-resvératrol est un inhibiteur puissant et double de la sirtuine-1 et de la sirtuine-3. Le 4'-bromo-resvératrol inhibe la croissance des cellules de mélanome par la reprogrammation métabolique mitochondriale. Le 4'-bromo-resvératrol confère des effets antiprolifératifs dans les cellules de mélanome par une reprogrammation métabolique et affecte le cycle cellulaire et la signalisation de l'apoptose.
-
GC71995
5-Heptadecylresorcinol
5-Heptadecylresorcinol (AR - C17) est un composant phénolique lipidique et un protecteur mitochondrial actif par voie orale.
-
GC62651
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline
La 7-chloro-4-(pipérazin-1-yl)quinolone est un échafaudage important en chimie médicinale.
-
GC64527
ADTL-SA1215
L'ADTL-SA1215 est un activateur de petite molécule spécifique de première classe de SIRT3 qui module l'autophagie dans le cancer du sein triple négatif.
-
GC17881
AGK 2
AGK 2 est un inhibiteur sélectif de SIRT2, avec une IC50 de 3,5 µM. AGK2 inhibe SIRT1 et SIRT3 avec des IC50 de 30 et 91 µM, respectivement.
-
GC15931
AGK7
SIRT2 Inhibitor (Inactive Control)
AGK7 est un puissant inhibiteur de la sirtuine 2 (SIRT2). -
GN10413
Agrimol B
-
GC10676
AK-7
AK-7 est un inhibiteur sélectif de SIRT2 perméable aux cellules et au cerveau, avec une IC50 de 15,5 μM.
-
GC62886
Cannabisin F
-
GC18228
CAY10602
CAY10602 est un activateur SIRT1.
-
GC64255
CHIC35
CHIC35, un analogue de EX-527, est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1 (IC50 = 0,124 μM).
-
GC68900
CrBKA
CrBKA est un substrat fluorescent faiblement actif de SIRT6.
-
GC34187
Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin)
DHC
La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) est un composé présent dans Melilotus officinalis. La dihydrocoumarine (Hydrocoumarine) est un inhibiteur de Sir2p de levure. La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) inhibe également les SIRT1 et SIRT2 humaines avec des IC50 de 208 μ M et 295 μ M, respectivement. -
GC69033
E1231
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
E1231 est un activateur oral efficace de la sirtuine 1 (SIRT1) (EC50=0,83 μM), qui régule le métabolisme du cholestérol et des lipides. E1231 interagit avec SIRT1 et le récepteur nucléaire LXRα, augmentant l'expression de la protéine ABCA1. De plus, E1231 peut réduire la formation de plaques d'athérosclérose chez les souris ApoE-/- modèles. E1231 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies liées aux troubles du cholestérol et des lipides.
-
GC64575
Et-29
Et-29 est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT5 (Ki = 40 nM).
-
GC10635
EX 527 (SEN0014196)
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527, Selisistat
EX 527 (SEN0014196), en tant qu'inhibiteur sélectif de SIRT1, inhibe Sirt1 avec une puissance environ 100 fois supérieure à celle de Sirt2 et Sirt3, sans effet sur l'activité de déacétylation de Sirt5. -
GC17126
EX-527 R-enantiomer
(R)-EX-527
L'énantiomère R EX-527 ((R)-EX-527) est un énantiomère R de Selisistat. Selisistat (EX-527) est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1 avec IC50 de 98 nM. -
GC13417
EX-527 S-enantiomer
L'énantiomère S EX-527 ((S)-EX-527) est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1, avec une IC50 de 98 nM.
-
GN10030
Fisetin
CI-75620, NSC 407010, NSC 656275
Fisetin est un flavonoïde naturel trouvé dans les nombreux fruits et légumes qui possède les mutilples activités biologiques. -
GC71830
Fisetin quarterhydrate
Fisetin quarterhydrate est un flavonol naturel trouvé dans de nombreux fruits et légumes avec divers avantages, tels que antioxydant, anticancéreux, effets de neuroprotection.
-
GC40900
Ganoderic Acid D
L'acide ganodérique D, un triterpénoÏde tétracyclique hautement oxygéné, est le principal composant actif du Ganoderma lucidum. L'acide ganodérique D régule À la hausse l'expression protéique de SIRT3 et induit la cyclophiline D désacétylée (CypD) par SIRT3. L'acide ganodérique D inhibe la reprogrammation énergétique des cellules cancéreuses du cÔlon, y compris l'absorption de glucose, la production de lactate, la production de pyruvate et d'acétyl-coenzyme dans les cellules cancéreuses du cÔlon. L'acide ganodérique D induit l'apoptose du carcinome cervical humain HeLa.
-
GC60172
Gardenia yellow
Le jaune de gardénia est un membre actif de la crocine, augmente l'expression de l'ARNm de SIRT3 et agit comme un agent antidépresseur actif par voie orale .
-
GN10473
Ginkgolide C
BN 52022, 1,7-dihydroxy Ginkgolide A
-
GC14755
Inauhzin
INZ
L'inauhzine est un double inhibiteur SirT1/IMPDH2, et agit comme un activateur p53, utilisé dans la recherche sur le cancer. -
GC14686
JFD00244
BML-266
JFD00244 est un inhibiteur de la sirtuine 2 (SIRT2), À effet anti-tumoral. JFD00244 est également un inhibiteur Nsp-16 contre le SRAS-CoV-2. -
GC13062
JGB1741
ILS-JGB-1741
JGB1741 (ILS-JGB-1741) est un inhibiteur puissant et spécifique de l'activité SIRT1 avec une IC50 d'environ 15 μM. JGB1741 est un inhibiteur faible de SIRT2 et SIRT3 avec un IC50>100 μM. JGB1741 augmente les niveaux de p53 acétylé conduisant À l'apoptose médiée par p53 avec modulation du rapport Bax/Bcl2, libération de cytochrome c et clivage PARP. JGB1741 a le potentiel pour la recherche sur le cancer du sein. -
GC73903
MC3138
MC3138 est un activateur SIRT5 sélectif.
-
GC34431
MC3482
Le MC3482 est un inhibiteur spécifique de la sirtuine5 (SIRT5).
-
GC65581
MIND4-19
MIND4-19 est un puissant inhibiteur de SIRT2 avec une valeur IC50 de 7,0 μM.
-
GN10347
Nicotinamide (Vitamin B3)
Niacinamide, Nicotinic Acid Amide, NSC 13128, NSC 27452, Vitamin B3 Amide
Nicotinamide (Vitamin B3) est un dérivé amide de la vitamine B3 qui peut inhiber l'activité de la SIRT1 (IC50 : 50-180 μM) et de la SIRT2 (IC50 : 2 μM). Nicotinamide peut également augmenter les niveaux de NAD+, d'ATP et de ROS dans les cellules. -
GC44401
Nicotinamide riboside
Le Nicotinamide riboside, une forme de vitamine B3 et un précurseur de NAD+, est converti en NAD+ biodisponible, via la kinase de nicotinamide riboside (NRK) et NMNAT, ou par l'action de la nucléoside phosphorylase et la récupération de NAM.
-
GC36738
Nicotinamide riboside chloride
Le chlorure de nicotinamide riboside, un précurseur de NAD+ actif par voie orale, augmente les niveaux de NAD+ et active SIRT1 et SIRT3.
-
GC71615
Nicotinamide-13C6
Nicotinamide-13C6 est Nicotinamide marqué au 13C.
-
GC32745
OSS_128167
OSS_128167 est un puissant inhibiteur sélectif de la protéine régulatrice du silencing 6 (SIRT6) avec une IC50 de 89 μM.
-
GC33418
PROTAC Sirt2 Degrader-1
PROTAC Sirt2 Degrader-1 est un PROTAC basé sur SirReal, agit comme un dégradeur de Sirt2, composé d'un inhibiteur de Sirt2 très puissant et isotype sélectif, d'un lieur et d'un véritable ligand Cereblon pour l'ubiquitine ligase E3. PROTAC Sirt2 Degrader-1 montre une IC50 de 0,25 μM pour Sirt2, sans effet sur Sirt1/Sirt3 (IC50s>100 μM).
-
GC14553
Resveratrol
(E)Resveratrol
Resveratrol (trans-resvératrol ; SRT501) est une phytoalexine. -
GC72827
RK-9123016
RK-9123016 est un puissant inhibiteur de SIRT2.
-
GC14817
Salermide
Le salermide est un inhibiteur de Sirt1 et Sirt2; peut provoquer une forte mort cellulaire apoptotique spécifique au cancer.
-
GC39435
Scopolin
NSC 404560
La scopolin est une coumarine isolée des racines d'Arabidopsis thaliana (Arabidopsis). -
GC38491
SirReal2
A selective SIRT2 inhibitor
-
GC13942
SirReal2
SirReal2 est un puissant inhibiteur de Sirt2 isotype sélectif avec une valeur IC50 de 140nM et a très peu d'effet sur les activités de Sirt3-5.
-
GC30733
SIRT-IN-1
SIRT-IN-1 est un puissant inhibiteur de SIRT1/2/3, avec des IC50 de 15, 10, 33 μM, respectivement.
-
GC30693
SIRT-IN-2
SIRT-IN-2 est un puissant inhibiteur de SIRT1/2/3, avec des IC50 de 4, 4, 7 μM, respectivement.
-
GC61279
SIRT-IN-3
SIRT-IN-3 est un puissant inhibiteur de SIRT, avec une IC50 de 17 μM pour SIRT1. SIRT-IN-3 montre une sélectivité d'environ 4 fois et 14 fois pour SIRT1 sur SIRT2 et SIRT3, respectivement (IC50 de 74 μM et 235 μM pour SIRT2 et SIRT3, respectivement).
-
GC69897
SIRT1-IN-2
SIRT1-IN-2 (composé 3h) est un inhibiteur efficace et sélectif de SIRT1 (facteur de régulation de l'information silencieuse 1), avec une IC50 de 1,6 μM.
-
GC11716
SIRT1/2 Inhibitor IV
Cambinol,NSC 112546,SIRT1 Inhibitor II,SIRT2 Inhibitor VI
L'inhibiteur SIRT1/2 IV est un inhibiteur de SIRT1 et SIRT2 avec des valeurs IC50 de 56 μM et 59 μM, respectivement. L'inhibiteur SIRT1/2 IV est un puissant inhibiteur de la sphingomyélinase neutre pénétrant dans le cerveau (N-SMase) (inhibiteur de l'exosome). -
GC17145
SIRT1/2 Inhibitor IV
SIRT1 and SIRT2 inhibitor
-
GC30922
SIRT2 Inhibitor II (AK-1)
L'inhibiteur de SIRT2 II (AK-1) est un inhibiteur de SIRT2 puissant, spécifique et perméable aux cellules, avec une IC50 de 12,5 μM.
-
GC34785
Sirt2-IN-1
Sirt2-IN-1 (Composé 9) est un inhibiteur de la sirtuine 2 (Sirt2) avec une IC50 de 163 nM.
-
GC66026
SIRT2-IN-9
SIRT2-IN-9 (composé 12) est un inhibiteur sélectif de SRIT2 avec une valeur IC50 de 1,3 μM. SIRT2-IN-9 inhibe l'activité proliférative des cellules cancéreuses du sein MCF-7. SIRT2-IN-9 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
-
GC30251
SIRT5 inhibitor
L'inhibiteur de SIRT5 est un puissant inhibiteur de la sirtuine 5 désacylase humaine, avec une IC50 de 0,11 μM.
-
GC69898
SIRT5 inhibitor 3
Le SIRT5 inhibiteur 3 (composé 46) est un inhibiteur compétitif efficace de SIRT5, avec une IC50 de 5,9 μM. Le SIRT5 inhibiteur 3 peut inhiber la désacétylation de SIRT5. Le SIRT5 inhibiteur 3 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer et les maladies neurodégénératives.
-
GC72775
SIRT6-IN-2
SIRT6-IN-2 (composé 5) est un inhibiteur sélectif de SIRT6 (ci50:34 μM).
-
GC14945
Sirtinol
Sir Two Inhibitor Naphthol
Inhibitor of sirtuin deacetylases -
GC30204
Sirtuin modulator 1
Le modulateur Sirtuin 1 est un modulateur de SIRTl, homologue de SIRT3, avec EC1.5 < 1 μM, extrait du brevet WO 2010071853 A1, Composé N°4.
-
GC65030
Sirtuin modulator 2
Le modulateur de sirtuine 2 (Composé 132) est un modulateur de sirtuine avec une DE50 égale ou inférieure À 50 μM.
-
GC67778
Sirtuin modulator 3
-
GC73703
Sirtuin-1 inhibitor 1
Sirtuin-1 inhibitor 1 (composé 8) est un inhibiteur de Sirtuin - 1 qui joue un rôle important dans le diabète induit par l'obésité et les maladies liées au vieillissement.
-
GC10555
Splitomicin
Inhibitor of yeast Sir2p
-
GC65019
SRT 1460
SRT 1460, un puissant activateur de Sirtuine-1 (SIRT1) avec une valeur EC1.5 de 2,9 μM, montre une bonne sélectivité pour l'activation de SIRT1 par rapport À SIRT2 et SIRT3 (EC1.5> 300 μM), et est plus puissant que le resvératrol et le homologues les plus proches de la sirtuine.
-
GC37677
SRT 1720
SRT 1720 est un activateur sélectif de SIRT1 humain avec une EC1.5 de 0,16 μM, et montre des activités moins puissantes pour SIRT2 et SIRT3 avec des EC1.5 de 37 μM et > 300 μM, respectivement.
-
GC69950
SRT 1720 dihydrochloride
SRT 1720 dihydrochloride est un activateur sélectif et actif par voie orale de SIRT1, avec une EC50 de 0,10 μM. Il a une faible activité sur SIRT2 et SIRT3.
-
GC64946
SRT 2183
SRT 2183 est un activateur sélectif de Sirtuin-1 (SIRT1) avec une valeur EC1.5 de 0,36 μM. SRT 2183 induit un arrêt de croissance et une apoptose, concomitants À la désacétylation de STAT3 et NF-κB, et À une réduction des niveaux de protéine c-Myc.
-
GC17101
SRT1720 HCl
SRT-1720,SRT 1720,SRT 1720 Hydrochloride
SRT1720 HCl est un activateur de SIRT1 (EC1.5 = 0.16 µM et activation maximale = 781%), une protéine NAD+-dépendante et une histone-désacétylase qui joue un rôle important dans de nombreux processus biologiques. -
GC15109
SRT2104 (GSK2245840)
SRT2104 (GSK2245840) est un activateur hautement sélectif de la sirtuine 1 (SIRT1), une petite molécule qui traverse la barrière hémato-encéphalique, atténue l'atrophie cérébrale, améliore la fonction motrice et protège contre la dysfonction endothéliale aortique induite par le diabète.
-
GC70538
Tanshindiol C
Tanshindiol C est un inhibiteur compétitif de la S - adénosylméthionine EZH2 (histone méthyltransférase) avec une IC50 de 0,55 µm pour inhiber l'activité de la méthyltransférase.
-
GC14165
Tenovin-1
A small molecule activator of p53
-
GC12337
Tenovin-3
Tenovin 3;Tenovin3
Tenovin-3 est un activateur de p53. -
GC16436
Tenovin-6
La ténovine-6, un analogue de la ténovine-1, est un activateur de l'activité transcriptionnelle de p53. La ténovine-6 inhibe les activités de la protéine désacétylase des SIRT1, SIRT2 et SIRT3 humains purifiés avec des IC50 de 21 μM, 10 μM et 67 μM, respectivement. La ténovine-6 inhibe également la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH).
-
GC37761
Tenovin-6 Hydrochloride
Le chlorhydrate de Tenovin-6, un analogue de Tenovin-1, est un activateur de l'activité transcriptionnelle de p53. Le chlorhydrate de ténovine-6 inhibe les activités de la protéine désacétylase des SIRT1, SIRT2 et SIRT3 humains purifiés avec des CI50 de 21 μM, 10 μM et 67 μM, respectivement. Le chlorhydrate de ténovine-6 inhibe également la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH).
-
GC17724
Thiomyristoyl
TM
Le thiomyristoyle est un inhibiteur de SIRT2 puissant et spécifique avec une IC50 de 28 nM. -
GC17704
Triacetyl Resveratrol
Resveratrol triacetate, Triacetylresveratrol, 3,5,4'-Tri-O-acetylresveratrol
Triacetyl Resveratrol, un analogue acétylé du Resveratrol. Le triacétyl resvératrol diminue la phosphorylation de STAT3 et de NF-κB de manière dépendante de la dose et du temps dans les cellules PANC-1 et BxPC-3. Effets anticancéreux. -
GC34849
UBCS039
UBCS039 est le premier activateur synthétique spécifique de la sirtuine 6 (SIRT6), induisant l'autophagie dans les cellules tumorales humaines, avec une EC50 de 38 μM.
-
GC71350
Z26395438
Z26395438 (composé 1) est un puissant inhibiteur de la désacétylase - 1 avec une IC50 de 1,6 µm.