JAK/STAT Signaling

Le chlorhydrate d'épertinib (chlorhydrate de S-22611) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale, réversible et sélectif de la tyrosine kinase de l'EGFR, HER2 et HER4, avec des CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM et 2,49 nM, respectivement. Le chlorhydrate d'épertinib présente une puissante activité antitumorale.

Le chlorhydrate de golotimod (chlorhydrate de SCV 07), un peptide immunomodulateur À activité antimicrobienne, augmente significativement l'efficacité du traitement antituberculeux, stimule la prolifération des cellules thymiques et spléniques et améliore la fonction des macrophages.

Le BI-4020 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR de quatrième génération, actif par voie orale et non covalent. Le BI-4020 inhibe non seulement le variant triple mutant EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM dans les lignées cellulaires BaF3), mais également le double mutant EGFR del19 T790M et le mutant primaire EGFR del19 (IC50 = 1 nM). Le BI-4020 montre également une activité contre l'EGFR wt (IC50 = 190 nM). Le BI-4020 présente une sélectivité kinome élevée et de bonnes propriétés DMPK.

AS2863619 est un inhibiteur de petite molécule administré par voie orale de la kinase cycline-dépendant (CDK) 8 et 19, sa valeur d'IC50 est respectivement 0.6099nM et 4.277nM.

La base libre AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en cellules T régulatrices Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques.

La tétraméthylcurcumine (FLLL31), dérivée de la curcumine, supprime spécifiquement la phosphorylation de STAT3 en se liant sélectivement À Janus kinase 2 et au domaine d'homologie-2 de STAT3 Src.

La réticuline présente des effets anti-inflammatoires via les voies de signalisation JAK2/STAT3 et NF-κB.

L'ascochlorine (ilicicoline D), un antibiotique isoprénoÏde, médie ses effets anti-tumoraux principalement par la suppression de la cascade de signalisation STAT3.

VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.

PKI-166 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,7 nM.

FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.

La téphrosine (synthétique) est un roténoÏde naturel qui possède de puissantes activités antitumorales. La téphrosine (synthétique) induit la dégradation de l'EGFR et de l'ErbB2 en induisant l'internalisation des récepteurs.

La brassinine est le métabolisme d'une phytoalexine de l'espèce Brassica.

Delphinidin (chloride) est une forme monomérique fréquente des anthocyanines, qu'on extrait les baies et du vin rouge.

Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) is a cytokine-inducible transcription factor with roles in inflammation and cancer.

Le MM-206, un inhibiteur de l'activité STAT3, inhibe puissamment l'interaction domaine-phosphopeptide STAT3 SH2 avec une IC50 de 1,2 μM. Le MM-206 démontre une induction dose-dépendante de l'apoptose dans les lignées cellulaires de leucémie myéloÏde aiguë (LMA).

Niclosamide (ethanolamine salt) est un médicament authelminthique approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des Etats-unis pour le traitement des infections intestinales causées par les ténias.

O-Desmethyl gefitinib est un métabolite actif du gefitinib dans le plasma humain. La formation d'O-desméthyl gefitinib dépend de l'activité du CYP2D6. L'O-desméthyl gefitinib inhibe l'EGFR avec une CI50 de 36nM dans les tests subcellulaires.

Le SD 1029 est un inhibiteur de JAK2/STAT3. Le SD 1029 inhibe la translocation nucléaire de STAT3. SD 1029 est un inhibiteur de l'activation de STAT3 en raison de l'inhibition de la phosphorylation de JAK2.

C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) is a receptor for the stromal cell-derived factor-1 which is designated as chemokine ligand 12 (CXCL12).

Le pimozide D4 (R6238 D4) est un pimozide marqué au deutérium.

2-NP est un composé pénétrant dans les cellules, un activateur sélectif de la transcription du facteur STAT1 (Signal Transduction et Transcription Activator 1).

A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation

An internal standard for the quantification of nifuroxazide