JAK/STAT Signaling
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Products Related to JAK/STAT Signaling(493)
- GC36646Momelotinib MesylateCAS: 1056636-07-7Purity: >98%
Le mésylate de momelotinib (CYT387 Mesylate) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de JAK1/JAK2 avec une IC50 de 11 nM/18 nM, une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À JAK3.
- GC36666Mutated EGFR-IN-1CAS: 1421372-66-8Purity: >98.00%
L'EGFR-IN-1 muté (analogue de l'osimertinib) est un intermédiaire utile pour la conception d'inhibiteurs de l'EGFR muté, tels que L858R EGFR, le mutant d'activation de la suppression Exonl9 et le mutant de résistance T790M.
- GC36667Mutated EGFR-IN-2CAS: 2050906-97-1Purity: >98%
L'EGFR-IN-2 muté (composé 91) est un inhibiteur d'EGFR mutant sélectif extrait du brevet WO2017036263A1, qui inhibe puissamment l'EGFR simple mutant (T790M) et l'EGFR double mutant (y compris L858R/T790M (IC50=<1nM) et ex19del /T790M), et peut également supprimer l'activité de l'EGFR mutant À gain de fonction unique (y compris L858R et ex19del). L'EGFR-IN-2 muté présente une activité anti-tumorale.
- GC36699Nazartinib mesylateCAS: 1508250-72-3Purity: >98%
Le mésylate de nazartinib (mésylate d'EGF816) est un nouvel inhibiteur de l'EGFR sélectif pour les mutants covalents, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement.
- GC36783NVP-BSK805 dihydrochlorideCAS: 1942919-79-0Purity: >98%
Le dichlorhydrate de NVP-BSK805 est un inhibiteur de JAK2 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM et 10,76 nM pour JAK2 JH1 (homologie JAK 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 et TYK2 JH1, respectivement.
- GC36819Osimertinib dimesylateCAS: 2070014-82-1Purity: >99.00%
Le dimésylate d'osimertinib (dimésylate d'AZD-9291) est un inhibiteur sélectif irréversible et mutant de l'EGFR avec des IC50 de 12 et 1 nM contre EGFRL858R et EGFRL858R/T790M, respectivement.
- GC36882PF-06263276CAS: 1421502-62-6Purity: >99.00%
PF-06263276 (PF 6263276) est un inhibiteur pan-JAK puissant et sélectif, avec des IC50 de 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM et 29,7 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement .
- GC36918PIM-447 dihydrochlorideCAS: 1820565-69-2Purity: >99.00%
Le dichlorhydrate de PIM447 (dichlorhydrate de LGH447) est un inhibiteur de pan-PIM kinase puissant, disponible par voie orale et sélectif, avec des valeurs de Ki de 6, 18 et 9 pM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. Le dichlorhydrate de PIM447 présente un double effet antimyélome et protecteur des os. Le dichlorhydrate de PIM447 induit l'apoptose.
- GC37522RGB-286638CAS: 784210-87-3Purity: >99.50%
RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC37523RGB-286638 free baseCAS: 784210-88-4Purity: >98%
RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC37568RTC-5CAS: 1423077-49-9Purity: >98.00%
RTC-5 (TRC-382) est une phénothiazine optimisée au pouvoir anticancéreux. RTC-5 démontre une efficacité contre un modèle de xénogreffe d'un cancer induit par l'EGFR, ses effets sont attribués À une régulation négative concomitante de la signalisation PI3K-AKT et RAS-ERK.
- GC37575Ruxolitinib sulfateCAS: 1092939-16-6Purity: >98%
Le sulfate de ruxolitinib (sulfate INCB018424) est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 À entrer en clinique avec des IC50 de 3,3 nM/2,8 nM et a une sélectivité > 130 fois pour JAK1/2 par rapport À JAK3.
- GC37688STAT3-IN-1CAS: 2059952-75-7Purity: >98.00%
STAT3-IN-1 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de STAT3, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1.82μM et 2.14μM dans les cellules HT29 et MDA-MB-231.
- GC37689STAT3-IN-3CAS: 2361304-26-7Purity: >98.00%
STAT3-IN-3 est un inhibiteur puissant et sélectif du transducteur de signal et activateur de la transcription 3 (STAT3), avec une activité anti-proliférative. STAT3-IN-3 induit l'apoptose des cellules cancéreuses du sein. STAT3-IN-3 agit comme un inhibiteur prometteur de STAT3 ciblant les mitochondries pour la recherche sur le cancer.
- GC37933WHI-P180 hydrochlorideCAS: 153437-55-9Purity: >98%
WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement.
- GC38006β-HydroxyisovalerylshikoninCAS: 7415-78-3Purity: >99.50%
La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est un produit naturel isolé de Lithospermium radix, agit comme un puissant inhibiteur des protéines tyrosine kinases (PTK), avec des IC50 de 0,7 μM et 1 μM pour l'EGFR et le récepteur v-Src, respectivement. La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est efficace contre une grande variété de lignées cellulaires tumorales et induit le plus efficacement la mort cellulaire dans les cellules NCI-H522 et DMS114.
- GC38081TheliatinibCAS: 1353644-70-8Purity: >99.50%
Le théliatinib (Xiliertinib) est un inhibiteur de l'EGFR puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et hautement sélectif avec un Ki de 0,05 nM et une IC50 de 3 nM. Le théliatinib a une IC50 de 22 nM pour le mutant EGFR T790M/L858R. Le théliatinib montre une sélectivité > 50 fois supérieure pour l'EGFR que les autres kinases. Activité anti-tumorale.
- GC38125Tyrphostin AG30CAS: 122520-79-0Purity: >98.50%
La tyrphostine AG30 (AG30) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase EGFR. La tyrphostine AG30 (AG30) inhibe sélectivement l'induction de l'auto-renouvellement par c-ErbB et est capable d'inhiber l'activation de STAT5 par c-ErbB dans les érythroblastes primaires.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC36646 | Momelotinib Mesylate | 1056636-07-7 | >98% | |
Le mésylate de momelotinib (CYT387 Mesylate) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de JAK1/JAK2 avec une IC50 de 11 nM/18 nM, une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À JAK3. | ||||
| GC36666 | Mutated EGFR-IN-1 | 1421372-66-8 | >98.00% | |
L'EGFR-IN-1 muté (analogue de l'osimertinib) est un intermédiaire utile pour la conception d'inhibiteurs de l'EGFR muté, tels que L858R EGFR, le mutant d'activation de la suppression Exonl9 et le mutant de résistance T790M. | ||||
| GC36667 | Mutated EGFR-IN-2 | 2050906-97-1 | >98% | |
L'EGFR-IN-2 muté (composé 91) est un inhibiteur d'EGFR mutant sélectif extrait du brevet WO2017036263A1, qui inhibe puissamment l'EGFR simple mutant (T790M) et l'EGFR double mutant (y compris L858R/T790M (IC50=<1nM) et ex19del /T790M), et peut également supprimer l'activité de l'EGFR mutant À gain de fonction unique (y compris L858R et ex19del). L'EGFR-IN-2 muté présente une activité anti-tumorale. | ||||
| GC36699 | Nazartinib mesylate | 1508250-72-3 | >98% | |
Le mésylate de nazartinib (mésylate d'EGF816) est un nouvel inhibiteur de l'EGFR sélectif pour les mutants covalents, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement. | ||||
| GC36783 | NVP-BSK805 dihydrochloride | 1942919-79-0 | >98% | |
Le dichlorhydrate de NVP-BSK805 est un inhibiteur de JAK2 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM et 10,76 nM pour JAK2 JH1 (homologie JAK 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 et TYK2 JH1, respectivement. | ||||
| GC36819 | Osimertinib dimesylate | 2070014-82-1 | >99.00% | |
Le dimésylate d'osimertinib (dimésylate d'AZD-9291) est un inhibiteur sélectif irréversible et mutant de l'EGFR avec des IC50 de 12 et 1 nM contre EGFRL858R et EGFRL858R/T790M, respectivement. | ||||
| GC36882 | PF-06263276 | 1421502-62-6 | >99.00% | |
PF-06263276 (PF 6263276) est un inhibiteur pan-JAK puissant et sélectif, avec des IC50 de 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM et 29,7 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement . | ||||
| GC36918 | PIM-447 dihydrochloride | 1820565-69-2 | >99.00% | |
Le dichlorhydrate de PIM447 (dichlorhydrate de LGH447) est un inhibiteur de pan-PIM kinase puissant, disponible par voie orale et sélectif, avec des valeurs de Ki de 6, 18 et 9 pM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. Le dichlorhydrate de PIM447 présente un double effet antimyélome et protecteur des os. Le dichlorhydrate de PIM447 induit l'apoptose. | ||||
| GC37522 | RGB-286638 | 784210-87-3 | >99.50% | |
RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM. | ||||
| GC37523 | RGB-286638 free base | 784210-88-4 | >98% | |
RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM. | ||||
| GC37568 | RTC-5 | 1423077-49-9 | >98.00% | |
RTC-5 (TRC-382) est une phénothiazine optimisée au pouvoir anticancéreux. RTC-5 démontre une efficacité contre un modèle de xénogreffe d'un cancer induit par l'EGFR, ses effets sont attribués À une régulation négative concomitante de la signalisation PI3K-AKT et RAS-ERK. | ||||
| GC37575 | Ruxolitinib sulfate | 1092939-16-6 | >98% | |
Le sulfate de ruxolitinib (sulfate INCB018424) est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 À entrer en clinique avec des IC50 de 3,3 nM/2,8 nM et a une sélectivité > 130 fois pour JAK1/2 par rapport À JAK3. | ||||
| GC37651 | SMI-16a | 587852-28-6 | >99.50% | |
SMI-16a est un inhibiteur sélectif de la kinase Pim avec des valeurs IC50 de 0,15, 0,02 et 48 μM pour les cellules Pim1, Pim2 et PC3, respectivement. | ||||
| GC37688 | STAT3-IN-1 | 2059952-75-7 | >98.00% | |
STAT3-IN-1 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de STAT3, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1.82μM et 2.14μM dans les cellules HT29 et MDA-MB-231. | ||||
| GC37689 | STAT3-IN-3 | 2361304-26-7 | >98.00% | |
STAT3-IN-3 est un inhibiteur puissant et sélectif du transducteur de signal et activateur de la transcription 3 (STAT3), avec une activité anti-proliférative. STAT3-IN-3 induit l'apoptose des cellules cancéreuses du sein. STAT3-IN-3 agit comme un inhibiteur prometteur de STAT3 ciblant les mitochondries pour la recherche sur le cancer. | ||||
| GC37846 | Tyk2-IN-7 | 1609391-90-3 | >99.50% | |
Tyk2-IN-7 (composé 48) est un inhibiteur de TYK2 JH2, se lie au domaine TYK2 JH2 avec IC50 et Ki. | ||||
| GC37847 | Tyk2-IN-8 | 2127109-84-4 | >98% | |
Tyk2-IN-8 (composé 3) est un inhibiteur sélectif de Tyk-2 avec une IC50 de 5,7 nM pour TYK2-JH2. | ||||
| GC37933 | WHI-P180 hydrochloride | 153437-55-9 | >98% | |
WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement. | ||||
| GC37971 | ZM39923 | 273727-89-2 | >98% | |
ZM39923 est un inhibiteur de JAK3, avec un pIC50 de 7,1; Le ZM39923 inhibe également puissamment la transglutaminase tissulaire (TGM2) avec une IC50 de 10 nM. | ||||
| GC38006 | β-Hydroxyisovalerylshikonin | 7415-78-3 | >99.50% | |
La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est un produit naturel isolé de Lithospermium radix, agit comme un puissant inhibiteur des protéines tyrosine kinases (PTK), avec des IC50 de 0,7 μM et 1 μM pour l'EGFR et le récepteur v-Src, respectivement. La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est efficace contre une grande variété de lignées cellulaires tumorales et induit le plus efficacement la mort cellulaire dans les cellules NCI-H522 et DMS114. | ||||
| GC38044 | Fraxinellone | 28808-62-0 | >99.50% | |
| GC38081 | Theliatinib | 1353644-70-8 | >99.50% | |
Le théliatinib (Xiliertinib) est un inhibiteur de l'EGFR puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et hautement sélectif avec un Ki de 0,05 nM et une IC50 de 3 nM. Le théliatinib a une IC50 de 22 nM pour le mutant EGFR T790M/L858R. Le théliatinib montre une sélectivité > 50 fois supérieure pour l'EGFR que les autres kinases. Activité anti-tumorale. | ||||
| GC38125 | Tyrphostin AG30 | 122520-79-0 | >98.50% | |
La tyrphostine AG30 (AG30) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase EGFR. La tyrphostine AG30 (AG30) inhibe sélectivement l'induction de l'auto-renouvellement par c-ErbB et est capable d'inhiber l'activation de STAT5 par c-ErbB dans les érythroblastes primaires. | ||||
| GC38180 | Cyasterone | 17086-76-9 | >98.00% | |
